№ UA/14492/01/01 от 25.02.2020Без рецептаB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н₁-рецепторов, который не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин — первичный активный метаболит лоратадина.
После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические Н₁-гистаминовые рецепторы, поскольку препарат почти не проникает через ГЭБ. Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминного действия, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

• выделение провоспалительных цитокинов, включая IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
• продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
• адгезию и хемотаксис эозинофилов;
• экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
• IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D₂ и лейкотриена С₄;
• острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в ходе исследований на животных.

Безопасность применения дезлоратадина у детей была продемонстрирована в 3 клинических исследованиях. Препарат применяли у детей в возрасте от 6 мес до 11 лет, которым было необходимо проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа 6–11 мес), 1,25 мг (возрастная группа от 1 года до 5 лет) или 2,5 мг (6–11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длину интервала Q–T).
Во время клинических исследований ежедневное применение препарата дезлоратадин в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически значимыми клиническими изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применение дезлоратадина 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызвало удлинения интервала Q–T.
Дезлоратадин почти не проникает через ГЭБ. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований дезлоратадин не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.
Кроме общепринятого деления аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит можно также альтернативно классифицировать на интермиттирующий и персистирующий. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 нед. В случае персистирующего аллергического ринита симптомы отмечают в течение 4 дней или более в неделю или в течение периода, превышающего 4 нед.
Клиническая эффективность дезлоратадина при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в 4 плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз.
У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы: чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба.
Фармакокинетика. Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 мин после приема препарата. Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 ч. Дезлоратадин хорошо всасывается. C_max дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 ч, Т_½ составляет в среднем 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его Т_½ (около 27 ч) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне 5–20 мг.
Дезлоратадин умеренно (83–87%) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе 5–20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.
Низкая скорость метаболизма дезлоратадина отмечена у около 8% субъектов, у которых выявлено значительное повышение уровня препарата в плазме крови и удлинение Т_½. Распространенность случаев замедления метаболизма может быть обусловлена расовой принадлежностью. Этот факт считается пока клинически нерелевантным.
При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой дезлоратадина была установлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.
В фармакокинетических исследованиях в педиатрической популяции выявлено, что показатели AUC и C_max дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таковым у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.
Результаты исследований показали, что дезлоратадин не угнетает CYP 3A4 или CYP 2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

ПОКАЗАНИЯ:

для устранения симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель;
• крапивницей, таких как зуд и сыпь.

ПРИМЕНЕНИЕ:

принимать внутрь независимо от приема пищи.
Дети в возрасте:
6–11 мес: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
1 года–5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
6–11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.
Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет: 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.
Для правильного отмеривания дозы сиропа следует использовать вложенное в пачку дозирующее устройство (пипетка-дозатор, которая имеет мерные деления от 0,5 до 2,5 мл).
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 нед) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения.
При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 нед) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к дезлоратадину или любому вспомогательному компоненту препарата или лоратадину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

дезлоратадин практически не проникает в ЦНС. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, которая составляет 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо.
Дети. Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждения).
Нарушения метаболизма и питания: повышение аппетита.
Психические расстройства: галлюцинации, аномальное поведение, агрессия.
Нервная система: головокружение, сонливость, бессонница (часто у детей в возрасте до 2 лет), психомоторная гиперактивность, судороги, головная боль.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ощущение сердцебиения, удлинение интервала Q–T, суправентрикулярная тахиаритмия, брадикардия.
Пищеварительный тракт: сухость во рту, диарея (часто у детей в возрасте до 2 лет), боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия.
Гепатобилиарная система: повышение активности печеночных ферментов, уровня билирубина в плазме крови, гепатит, желтуха.
Скелетно-мышечная система и соединительная ткань: миалгия.
Иммунная система: реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию, отек Квинке, одышку, зуд, сыпь, крапивницу).
Кожа и подкожная клетчатка: реакции фотосенсибилизации.
Общие нарушения: повышенная утомляемость, астения, повышение температуры тела (часто у детей в возрасте до 2 лет).
Исследования: увеличение массы тела.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

дезлоратадин не предназначен для лечения анафилактической реакции. Пациентам, у которых развилась острая крапивница как часть анафилактической реакции вместе с респираторными и/или сердечно-сосудистыми симптомами, следует немедленно обратиться за экстренной медицинской помощью.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью прием дезлоратадина следует осуществлять под контролем врача.
Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с наличием судорожных приступов в личном или семейном анамнезе. Главным образом это касается маленьких детей, которые могут быть более чувствительными к развитию нового судорожного приступа при лечении дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином пациентов, у которых при применении препарата отмечали судорожный приступ.
В возрасте до 2 лет аллергический ринит особенно трудно отличить от других форм ринита. Следует обратить внимание на отсутствие инфекций верхних дыхательных путей или структурных аномалий с учетом анамнеза, имеющихся симптомов, физикального осмотра, результатов соответствующих лабораторных исследований и аллергологического обследования.
Препарат содержит сорбит, поэтому его не следует применять у пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или сахаразо-изомальтазной недостаточностью. Также препарат содержит краситель «желтый закат FСF», который может вызывать аллергические реакции.
Препарат содержит соединения натрия, что следует учитывать пациентам, находящимся на диете с контролируемым содержанием натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью. Данные о применении дезлоратадина в период беременности (более 1000 случаев) свидетельствуют об отсутствии тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного воздействия на новорожденного. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности желательно избегать применения лекарственного средства Аллердез в период беременности.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, рекомендуется определить, необходимо ли прекращение грудного вскармливания или избегание применения препарата, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения лекарственного средства для матери.
Фертильность. Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Данные клинических исследований свидетельствуют, что дезлоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Пациентов следует информировать, что большинство людей не испытывают сонливости. Следует учитывать, что индивидуальная реакция на лекарственные средства может отличаться. Пациентам рекомендуется не заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или использование других механизмов, пока они не определили собственную реакцию на лекарственное средство.
Дети. Эффективность и безопасность применения дезлоратадина у детей в возрасте до 6 мес не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям до 6 мес для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям до 12 мес для лечения аллергического ринита.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном сочетанном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином не выявлено.
В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.
Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
В ходе клинико-фармакологических исследований при применении препарата с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию или сонливость. Однако в пострегистрационный период отмечали случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации при применении препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении алкоголя в период лечения дезлоратадином.
Влияние на результаты исследований. Применение дезлоратадина необходимо прекратить примерно за 48 ч до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предотвращать возникновение или уменьшать выраженность положительных дерматологических реакций на раздражители.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

в случае передозировки принять стандартные меры, направленные на выведение неадсорбированного активного вещества, применить симптоматическое и поддерживающее лечение.
При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (в 9 раз превышающих рекомендуемые) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не отмечено.
Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа; возможность его выведения путем перитонеального диализа не установлена.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. После вскрытия флакона срок годности препарата 30 суток при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.