№ UA/14215/01/01 от 11.12.2019По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, которое является мощным конкурентным ингибитором превращения плазминогена в плазмин. В высоких концентрациях она является неконкурентным ингибитором плазмина. Наблюдалось, что ингибирующий эффект транексамовой кислоты при активации плазминогена с помощью урокиназы в 6-100 раз выше, а с помощью стрептокиназы — в 6-40 раз выше, чем ингибирующий эффект аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическое действие транексамовой кислоты примерно в 10 раз превышает антифибринолитическое действие аминокапроновой кислоты. Также транексамовая кислота из-за сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Фармакокинетика
Абсорбция. При в/в введении транексамовой кислоты в дозе 500 мг C_max в плазме крови достигается сразу, потом концентрация снижается в течение 6 ч. T_½ составляет около 3 ч.
Распределение. Транексамовая кислота, введенная парентерально, распределяется на два направления: всасывается с задержкой в СМЖ и в направлении клеток. Объем распределения составляет около 33% массы тела.
Транексамовая кислота может проникать через плацентарный барьер, в молоке женщин, кормящих грудью, ее концентрация может достигать около ¹/100 C_max.
Выведение. Транексамовая кислота выводится с мочой в неизмененном виде. 90% введенной дозы экскретируется почками в первые 12 ч после введения (гломерулярная экскреция без канальцевой реабсорбции). После приема внутрь 1,13% и 39% введенной дозы восстанавливалось через 3 и 24 ч соответственно.
У пациентов с почечной недостаточностью плазменные концентрации транексамовой кислоты повышаются.

ПОКАЗАНИЯ:

краткосрочная терапия кровотечений или риска кровотечений при усилении фибринолиза или фибриногенолиза.
Местный фибринолиз, который наблюдается при следующих состояниях:
— простатэктомия или вмешательство на мочевом пузыре;
— меноррагия;
— носовые кровотечения:
— конизации шейки матки;
— посттравматическая гифема.
Наследственный ангионевротический отек.
Экстракция зуба у больных гемофилией.

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослым препарат назначают внутрь. Применяют независимо от приема пищи.
Местный фибринолиз: по 15-25 мг/кг массы тела (2-3 таблетки по 500 мг) 2-3 раза в сутки.
Для перечисленных ниже показаний могут применяться такие дозы.
Простатэктомия: для профилактики и лечения кровотечений у пациентов с повышенным риском до или после операции транексамовую кислоту применяют в виде инъекций. После этого — в форме таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3-4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.
Меноррагия: по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3 раза в сутки не более 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу повышают, не превышая максимальную дозу 4 г (8 таблеток по 500 мг). Не следует начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.
Носовые кровотечения: при периодических кровотечениях — по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Конизация шейки матки: по 1,5 г (3 таблетки по 500 мг) 3 раза в сутки.
Посттравматическая гифема: по 1-1,5 г (2-3 таблетки по 500 мг) 3 раза в сутки. Доза составляет 25 мг/кг 3 раза в сутки.
Наследственный ангионевротический отек: некоторым пациентам, знающим о ходе обострений заболевания, обычно достаточно по 1-1,5 г (2-3 таблетки по 500 мг) 2-3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе длительно, в зависимости от течения заболевания.
Экстракция зуба у пациентов с гемофилией: по 25 мг/кг массы тела (2-3 таблетки по 500 мг) каждые 8 ч.
Пациенты с почечной недостаточностью. Необходимо корректировать дозу согласно уровню креатинина плазмы крови.

Пациенты пожилого возраста. При отсутствии нарушений выделительной функции почек коррекции дозы не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

— гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата.
— Почечная недостаточность тяжелой степени (из-за риска кумуляции).
— Острые тромбоэмболические заболевания.
— Артериальные или венозные тромбозы в анамнезе.
— Фибринолитические состояния вследствие коагулопатии истощения.
— Содороги в анамнезе.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Со стороны органа зрения: нарушение цветовосприятия, окклюзия вен/артерии сетчатки.
Со стороны сосудов: тромбоэмболические осложнения, артериальный или венозный тромбоз любой локализации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, которые исчезают при снижении дозы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические кожные реакции.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, судороги.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в случае возникновения гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) существует риск механической анурии в результате образования сгустка крови в мочевыводящих путях.
При длительной терапии пациентам с наследственным ангионевротическим отеком необходимо регулярно проводить проверку зрения (например остроты зрения, полей зрения, внутриглазного давления, глазного дна) и функцию печени (печеночные пробы).
Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовая кислоту до установления причины этих кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не снижает интенсивность менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Необходимо с осторожностью применять транексамовую кислоту у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы,-за повышенного риска развития тромбоза.
Пациенты с тромбоэмболическими осложнениями в персональном и семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией) должны применять транексамовая кислоту только при наличии прямого медицинского показания и под строгим контролем.
Поскольку уровни транексамовой кислоты могут повышаться у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Не рекомендуется применение транексамовой кислоты в случае повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром).
Если возникают нарушения зрения, необходимо прекратить лечение.
Клинический опыт применения транексамовой кислоты для лечения меноррагий в возрасте до 15 лет отсутствует.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Транексамовая кислота проникает через плаценту. Хотя в доклинических исследованиях не обнаружено тератогенного влияния транексамовой кислоты на развитие плода рекомендуется соблюдать общие рекомендации по применению лекарственных средств при беременности, в частности, назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кормление грудью. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко в концентрации, которая составляет около 1/100 от ее концентрации в крови матери. Антифибринолитический эффект у младенца маловероятен.
Дети. Препарат предназначен для применения у взрослых пациентов.
Отсутствует клинический опыт применения транексамовой кислоты у детей и подростков в возрасте до 15 лет.
Дозу для этой группы пациентов следует рассчитывать в соответствии с массой тела 25 мг/кг на дозу. Однако данные по дозировке, эффективности и безопасности применения при указанных показаний ограничены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Нет данных.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

до сих пор не установлены клинически значимые взаимодействия с транексамовой кислотой.
Из-за недостатка исследований этих взаимодействий одновременное лечение антикоагулянтами должно происходить только под наблюдением врача, имеющего опыт в этой области.
Препарат не следует применять одновременно с хлорпромазином при субарахноидальном кровоизлиянии. Препарат может снизить эффективность тромболитической терапии (стрептокиназа, альтеплаза, анистреплаза).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатические симптомы и/или гипотензия.
Существует риск тромбоза у предрасположенных к нему лиц.
Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь. Необходимым является употребление большого количества жидкости для содействия почечной экскреции. Применяется симптоматическое лечение и при в случае необходимости — антикоагулянтная терапия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.