№  UA/2191/01/01 от 02.10.2019Без рецептаB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Лоратидин — трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью относительно периферических Н₁-рецепторов.
У большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. На протяжении длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, лабораторных исследований, физикального обследования или ЭКГ. Лоратадин не оказывает значимого влияния на Н₂-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует поглощение норэпинефрина и фактически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или активность водителя ритма сердца.
Исследования с проведением кожных проб на гистамин после приема разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1–3 ч, достигает пика через 8–12 ч и продолжается более 24 ч. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.
Клиническая эффективность и безопасность. Более 10 тыс. человек (в возрасте от 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, относительно улучшения состояния при симптомах (назальных и неназальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина, чем клемастина, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадина и плацебо.
Среди участников этих исследований (в возрасте от 12 лет) 1 тыс. пациентов с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее, чем плацебо, в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждается уменьшением выраженности зуда, эритемы и аллергического высыпания. В этих исследованиях частота сонливости была подобной при применении лоратадина и плацебо.
Дети. Эффективность у детей была подобна таковой у взрослых.
Фармакокинетика. Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.
Распределение. Лоратадин связывается активно (97–99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — с умеренной активностью (73–76%).
У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет около 1 и 2 ч соответственно.
Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом, с помощью CYP 3A4 и CYP 2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают C_max в плазме крови (Tmax) через 1–1,5 и 1,5–3,7 ч соответственно после применения препарата.
Выведение. Около 40% дозы выводится с мочой и 42% — с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Около 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 ч. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме — как лоратадин или дезлоратадин.
У взрослых здоровых добровольцев средний Т_½ лоратадина составил 8,4 ч (диапазон 3–20 ч), а основного активного метаболита — 28 ч (диапазон 8,8–92 ч).
Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и C_max в плазме крови лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний Т_½ лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и C_max лоратадина были в 2 раза выше, а их активного метаболита не менялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Т_½ лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 ч соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.
Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

ПОКАЗАНИЯ:

симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослым и детям в возрасте с 12 лет. Препарат применять в дозе 10 мг 1 раз в сутки.
Детям в возрасте 2–12 лет с массой тела >30 кг. Препарат применять в дозе 10 мг 1 раз в сутки.
Детям в возрасте 2–12 лет с массой тела <30 кг. Препараты лоратадина применять в другой лекарственной форме.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью. Отсутствует необходимость в коррекции дозы препарата.
Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени следует провести коррекцию дозы из-за возможного снижения клиренса лоратадина (рекомендуемая начальная доза — 10 мг через день).
Продолжительность лечения. Продолжительность курса лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.
Прием пищи не влияет на действие препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

краткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг/сут при показаниях, которые включают аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось у 2% пациентов (что превышает показатель у пациентов, получавших плацебо). Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), усиление аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). В клинических исследованиях у детей в возрасте 2–12 лет отмечались такие нежелательные явления, как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) или усталость (1%).
Перечень побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны ниже по классам систем органов. Частота определена как очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).
В каждой группе побочные реакции указаны в порядке убывания серьезности.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангиоэдему.
Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, судороги.
Со стороны сердца: очень редко — тахикардия, пальпитация.
Со стороны пищеварительного тракта: очень редко — тошнота, рвота, сухость во рту, гастрит, усиление аппетита.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — патологические изменения функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — высыпания, алопеция.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — утомляемость.
У детей в возрасте 2–12 лет отмечались головная боль, нервозность, утомляемость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.
Применение препарата следует прекратить как минимум за 48 ч перед проведением кожных тестов, поскольку антигистаминные средства могут нейтрализовать или иным образом уменьшать положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять таблетки Лоратадин-Дарница.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Данных о применении лоратадина у беременных очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно в качестве меры предосторожности избегать применения препарата в период беременности.
Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина и его метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат не следует применять в период кормления грудью.
Фертильность. Данные относительно влияния продукта на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.
Препарат применять у детей в возрасте от 2 лет с массой тела >30 кг.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Препарат не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако пациента необходимо проинформировать об очень редких случаях сонливости, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении с алкоголем эффекты препарата Лоратадин-Дарница не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.
Потенциальное взаимодействие может отмечаться при применении всех известных ингибиторов CYP 3A4 или CYP 2D6, что приводит к повышению уровня лоратадина, а это, в свою очередь, может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.
В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе на ЭКГ).
Дети. Исследования взаимодействий с другими препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при передозировке лоратадина повышается частота возникновения антихолинергических симптомов.
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, выводится ли лоратадин путем перитонеального диализа.
После оказания неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.