№ UA/14160/01/01 от 30.08.2019По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, которое специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота путем сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие. Экспериментально подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов.
Фармакокинетика. Распределяется в тканях организма относительно равномерно (за исключением СМЖ, где концентрация составляет ¹/₁₀ плазменной); проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% концентрации в плазме крови матери). Также препарат проникает в семенную жидкость, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9–12 л. С белками плазмы крови (профибринолизином) конъюгируется менее 3%.
Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме крови — до 7–8 ч.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с T_½ в терминальной фазе — 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).
Выделяется почками (основной путь — гломерулярная фильтрация): около 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Идентифицированы 2 метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминированный). При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

ПОКАЗАНИЯ:

кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационный период, послеродовое кровотечение, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения при фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточное, носовое, легочное, желудочно-кишечное кровотечение, гематурия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом). Оперативные вмешательства на мочевом пузыре. Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).

ПРИМЕНЕНИЕ:

Трамикс вводят только в/в (капельно, струйно).
Режим дозирования индивидуальный, зависит от клинической ситуации.
При генерализованном фибринолизе вводят в дозе 1 г (2 ампулы по 5 мл) или 15 мг/кг массы тела каждые 6–8 ч в/в медленно (скорость введения — 1 мл/мин).
При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат в дозе от 0,5 г (1 ампула по 5 мл) до 1 г (2 ампулы по 5 мл ) 2–3 раза в сутки в/в медленно (скорость введения — 1 мл/мин).
При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.
Если существует высокий риск развития кровотечения при системной воспалительной реакции, рекомендуют применять препарат в дозе 10–11 мг/кг массы тела за 20–30 мин до хирургического вмешательства.
Больным с коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба в таблетированной форме в течение 2–8 дней (в зависимости от длительности периода исчезновения макрогематурии).
Для в/в введения препарат разводят в стандартных инфузионных р-рах. Готовить р-р необходимо перед самым введением. В р-р для инъекций можно добавлять гепарин. Применение вместе с гепарином безопасно.
Нарушение функции почек. Транексамовая кислота выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, поэтому пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется снижение дозы.
Для в/в введения препарата доза должна быть откорректирована:

Нарушение функции печени. При заболеваниях печени коррекции дозы не требуется.
Дети. Для детей в возрасте от 1 года максимальная суточная доза составляет до 20 мг/кг массы тела. Разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• повышенная чувствительность к препарату;
• тромбоэмболические заболевания в анамнезе;
• высокий риск тромбообразования;
• макроскопическая гематурия;
• коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВСК-синдром) без значительной активации фибринолиза;
• инфаркт миокарда;
• субарахноидальное кровоизлияние;
• нарушение цветного зрения;
• тяжелая почечная недостаточность (риск кумуляции).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница, включая анафилактические реакции).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (при быстром в/в введении), тромбоз или тромбоэмболия.
Со стороны органа зрения: нарушение цветового зрения, нечеткость зрения.
Со стороны нервной системы: головокружение, судороги (особенно при нарушении условий применения).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

транексамовая кислота выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, поэтому пациентам с нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу и количество введений (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
При лечении гематурии почечного генеза повышается риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.
У пациентов, которые применяли транексамовую кислоту, возможны случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии. Кроме того, транексамовую кислоту не следует применять у пациентов с тромбоэмболическими заболеваниями, поскольку существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.
Транексамовую кислоту не следует применять одновременно с комплексом фактора IX (Factor IX complex) или антиингибиторными коагулянтными комплексами, поскольку может повыситься риск образования тромбозов.
Сочетанная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального кровообращения. Сообщалось о возникновении судорог на фоне применения транексамовой кислоты. Обычно судороги возникали после в/в введения высоких доз препарата.
Во время лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей и цветового зрения, осмотром глазного дна в связи с возможной закупоркой сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены.
Применение в период беременности и кормления грудью. Нет данных об адекватных и строго контролируемых клинических исследованиях безопасности применения транексамовой кислоты в период беременности. Однако известно об отсутствии тератогенного и эмбриотоксического эффектов. Описано применение транексамовой кислоты для гемостатической терапии в I–II триместр беременности при угрозе выкидыша, что позволяет быстро предотвратить угрозу прерывания беременности и способствует успешному течению беременности. Однако транексамовую кислоту следует назначать беременным только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Препарат применяют при ведении родов и кесаревом сечении в обычных дозах.
В незначительном количестве транексамовая кислота проникает в грудное молоко. В период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. При применении Трамикса в обычных дозах возможно возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшение качества цветового восприятия и четкости зрения, поэтому в период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами, которая предполагает необходимость концентрации внимания и скорости реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

из-за ограниченности данных высокоактивные протромбиновые комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Транексамовую кислоту можно смешивать с большинством р-ров (электролиты, р-р глюкозы, противошоковый р-р).
При в/в капельном введении можно добавлять гепарин.
Сочетанная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального кровообращения.
Трамикс несовместим с препаратами крови, р-рами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), с тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.
Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения в качестве антидота после ее передозировки.
При одновременном применении с эстрогенами существует теоретический риск повышения тромбообразования.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

в случае передозировки возможны тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, судороги, головная боль, головокружение. Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.
Возможно возникновение тромбозов, у склонных к этому пациентов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.