№ UA/12831/01/01 от 27.03.2018По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Тамсулозин — антагонист α₁-адренорецепторов.
Тамсулозин избирательно блокирует постсинаптические α₁-адренорецепторы, находящиеся в гладких мышцах предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшается выраженность симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема препарата.
Фармакокинетика. Абсорбция. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Абсорбция снижается при предшествующем приеме пищи. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой.
С_max в плазме крови достигается через 6 ч.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови — 99%. Объем распределения незначительный — до 0,2 л/кг.
Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид не подвержен эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α₁-адренорецепторам. Большая часть активного вещества определяется в крови в неизмененном виде.
Выведение. Тамсулозина гидрохлорид выделяется почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде. Т_½ тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, окончательный Т_½ — 13 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение функциональных нарушений со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

ПРИМЕНЕНИЕ:

дозы и продолжительность лечения следует подбирать индивидуально. Рекомендуемая доза для взрослых — 1 капсула в сутки. Принимают после завтрака. Капсулу следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды, стоя или сидя. Капсулу принимать не разламывая, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек Квинке к тамсулозина гидрохлориду или любому другому компоненту препарата; ортостатическая гипотензия; выраженная печеночная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

частые побочные эффекты (>1/100, <1/10)
Со стороны ЦНС: головокружение.
Со стороны репродуктивной системы: ретроградная эякуляция.
Нечастые (>1/1000, <1/100)
Со стороны ЦНС: головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, ортостатическая гипотензия.
Респираторно-медиастинальные расстройства: ринит.
Со стороны ЖКТ: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: сыпь, крапивница, зуд.
Нарушения общего характера: астения.
Редкие (>1/10 000, <1/1000)
Со стороны ЦНС: обморок.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: ангионевротический отек Квинке.
Очень редкие (<1/10 000)
Со стороны репродуктивной системы: приапизм.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки: синдром Стивенса — Джонсона.
Существуют спонтанные сообщения о случаях атриальной фибрилляции, аритмии, тахикардии и диспноэ в пострегистрационный период, частота сообщений и роль тамсулозина в этом случае не может быть достоверно установлена.
Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, которые длительно принимали тамсулозин (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

нестабильность радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) связанные с блокадой α₁-адренорецепторов во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечалась у некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин. По этой причине пациентам, которым запланирована операция по удалению катаракты и глаукомы, не рекомендуется назначать тамсулозин.
Как правило, за 1–2 нед перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином на сегодняшний день точно не установлены.
При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с нестабильностью радужной оболочки глаза.
Как и при применении других блокаторов α₁-адренорецепторов, в отдельных случаях при применении Тамсулостада возможно снижение АД, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.
Перед тем как начать лечение препаратом Тамсулостад, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости — тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) в начале и через одинаковые промежутки времени во время лечения.
Назначать пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований с использованием Тамсулостада у таких пациентов не проводилось.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP 3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP 2D6.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP 3A4 (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Применение в период беременности и кормления грудью. Тамсулостад показан для применения только у мужчин.
Дети. Препарат не применяют у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

взаимодействия не возникает при одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.
При одновременном применении с циметидином отмечено повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации, однако, поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, нет необходимости в специальной коррекции дозы тамсулозина.
В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.
Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP 3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Сочетанное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP 3A4) приводит к увеличению С_max и AUC до 2,2 и 2,8 соответственно.
Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор СYP 2D6) приводит к увеличению С_max и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP 3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP 2D6.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP 3A4.
Одновременное применение с другими блокаторами α₁-адренорецепторов может усиливать гипотензивное действие.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

в случае резкого снижения АД вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например пациент должен принять горизонтальное положение). В случае, если эта мера не эффективна, проводят инфузионную терапию и назначают вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. В результате высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведение гемодиализа вряд ли является целесообразным.
С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.