Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

№ UA/13352/01/01 от 16.08.2018По рецепту C

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Прохлорперазина малеат является производным фенотиазина.
Прохлорперазин обладает широким спектром активности благодаря его тормозящему действию на ЦНС, блокированию α-адренорецепторов и слабому антимускариновому эффекту. Он ингибирует дофамин- и пролактинингибирующий фактор, стимулируя таким образом высвобождение пролактина и ускорение метаболизма дофамина в головном мозге. Существуют доказательства того, что терапевтический эффект при психических состояниях обусловлен антагонистическим влиянием прохлорперазина на дофаминергические рецепторы ЦНС.
Прохлорперазин оказывает седативное действие, однако в большинстве случаев к нему быстро развивается толерантность. Прохлорперазин проявляет противорвотный и противозудный эффекты и блокирует действие серотонина. Кроме того, прохлорперазин оказывает незначительное антигистаминное влияние и слабое блокирующее влияние на ганглии. Также прохлорперазин оказывает тормозящее влияние на центр терморегуляции, расслабляющее воздействие на гладкие мышцы и обладает мембраностабилизирующими и местными анестезирующими свойствами. Влияние прохлорперазина на вегетативную нервную систему приводит к вазодилатации, артериальной гипотензии, тахикардии, гипосаливации и снижению секреции желудочного сока.
Фармакокинетика. Прохлорперазин хорошо всасывается в ЖКТ, но подвергается в значительной степени пресистемному метаболизму в стенке кишечника. Он также активно метаболизируется в печени и выводится с мочой и желчью. После перорального приема прохлорперазина его концентрация в плазме крови значительно ниже, чем после его введения в/м. Нет прямой корреляции между концентрацией прохлорперазина и его метаболитов в плазме крови и терапевтическим эффектом.
Прохлорперазин может метаболизироваться путем гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой, N-окисления, окисления атома серы и дезалкилирования. Т_½ из плазмы крови составляет всего несколько часов, но выведение метаболитов может быть очень длительным. Прохлорперазин в значительной степени связывается с белками плазмы крови и хорошо распределяется по всему организму, его метаболиты проникают через плацентарный барьер и попадают в грудное молоко. Скорость метаболизма и экскреции прохлорперазина снижается у пациентов пожилого возраста.

ПОКАЗАНИЯ:

головокружение, возникающее при синдроме Меньера, воспалении внутреннего уха.
Тошнота и рвота, возникающие по любой причине, включая мигрень.
Также может применяться как дополнительный препарат для краткосрочного лечения тревожных состояний.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат назначают взрослым. Принимают перорально.
Профилактика тошноты и рвоты: по 1–2 таблетки (5–10 мг) 2–3 раза в сутки.
Лечение тошноты и рвоты: 4 таблетки (20 мг) немедленно после появления симптомов, и в случае необходимости еще 2 таблетки (10 мг) через 2 ч.
Головокружение: по 1 таблетке (5 мг) 3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу лекарственного средства можно повысить до 6 таблеток (30 мг). Через несколько недель суточную дозу можно постепенно снизить до 1–2 таблеток (5–10 мг).
Как дополнительный препарат для краткосрочного лечения тревожных состояний: по 1 таблетке (5 мг) 3–4 раза в сутки в начале лечения. При необходимости суточную дозу лекарственного средства можно повысить до 8 таблеток (40 мг) в 3–4 приема.
Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста рекомендована более низкая суточная доза прохлорперазина.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

известная повышенная чувствительность к прохлорперазину или другим компонентам лекарственного средства.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, которая может привести к галакторее; гинекомастия; аменорея, импотенция; непереносимость глюкозы; гипергликемия.
Нарушение обмена веществ: синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: острая дистония или дискинезия, включая окулогирный криз; акатизия; симптомы паркинсонизма (тремор, ригидность, акинезия или другие); тардивная дискинезия; бессонница; тревожное возбуждение, судороги.
Со стороны органа зрения: офтальмологические изменения.
Со стороны сердца: изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q–T, депрессия сегмента S–T, изменения зубцов U и/или T); нарушения сердечного ритма (желудочковая аритмия и аритмии предсердий, AV-блокада, желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца); внезапная смерть.
Со стороны сосудов: гипотензия, венозная тромбоэмболия (в том числе случаи легочной эмболии), тромбоз глубоких вен.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту.
Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, заложенность носа.
Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: металлическое серо-лиловое окрашивание кожи; кожная сыпь; фотосенсибилизация.
Общие нарушения: злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, вегетативные дисфункции и нарушения сознания).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

прохлорперазин не следует применять у пациентов с нарушением функции печени или почек, болезнью Паркинсона, гипотиреозом, сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, миастенией гравис и гипертрофией предстательной железы. Не следует назначать прохлорперазин пациентам с известной гиперчувствительностью к прохлорперазину, с закрытоугольной глаукомой или агранулоцитозом в анамнезе.
Необходимо тщательно следить за состоянием пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе, так как прохлорперазин может снижать порог судорожной готовности.
Поскольку сообщали о случаях агранулоцитоза при применении прохлорперазина, рекомендуется регулярный мониторинг данных общего развернутого анализа крови. При развитии у пациента инфекции невыясненного генеза или лихорадки следует немедленно провести необходимые гематологические исследования для выявления дискразии крови.
Необходимо прекратить лечение прохлорперазином в случае возникновения лихорадки невыясненного генеза, поскольку она может быть признаком развития злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц). Симптомы вегетативной дисфункции, такие как гипергидроз и нестабильное АД, могут предшествовать появлению гипертермии и быть ранними признаками злокачественного нейролептического синдрома. Хотя данный синдром может также иметь идиосинкратическое происхождение, факторами, обусловливающими его развитие, являются обезвоживание и органические заболевания головного мозга.
Поскольку данные о возникновении острых симптомов отмены, включая тошноту, рвоту, бессонницу, экстрапирамидные реакции, получены после резкого прекращения приема высоких доз нейролептиков, целесообразна постепенная отмена прохлорперазина.
Прохлорперазин, как и другие нейролептики фенотиазины, могут потенцировать удлинение интервала Q–T, что повышает риск возникновения желудочковой тахикардии типа пируэт, которая является смертельно опасной (внезапная смерть). Риск удлинения интервала Q–T повышается при наличии у пациента брадикардии, гипокалиемии, а также врожденного или приобретенного (вызванного лекарственными средствами) удлинения интервала Q–T. Поэтому перед назначением прохорперазина необходимо полностью оценить соотношение риск-польза. Рекомендуется перед терапией прохлорперазином и в течение начальной фазы лечения, а также по мере необходимости во время лечения проводить соответствующие клинические и лабораторные исследования (например биохимический анализ крови и ЭКГ) для исключения возможных факторов риска (таких как сердечные болезни, удлинение интервала Q–T в семейном анамнезе, метаболические расстройства, такие как гипокалиемия, гипокальциемия или гипомагниемия, анамнестические данные о голодании, злоупотреблении алкоголем, сопутствующей терапии другими препаратами, которые удлиняют интервал Q–T) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Следует избегать сопутствующей терапии другими нейролептиками (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ).
Инсульт: в рандомизированных клинических исследованиях, проведенных в группе пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших лечение некоторыми атипичными антипсихотическими препаратами, наблюдали трехкратное повышение риска цереброваскулярных событий по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Поскольку механизм данного риска неизвестен, его нельзя исключить при применении других антипсихотических препаратов или применении у пациентов других групп. Прохлорперазин следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта.
Как и другие антипсихотические препараты, прохлорперазин не следует принимать в качестве монотерапии, если у пациента доминируют проявления депрессии. Однако его можно добавлять к антидепрессивной терапии для лечения маниакально-депрессивного психоза.
Из-за риска возникновения фотосенсибилизации пациентам, которые получают лечение прохлорперазином, следует избегать воздействия прямых солнечных лучей.
Для предупреждения сенсибилизации кожи у лиц, часто контактирующих с производными фенотиазинов, им следует избегать контакта препарата с кожей (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Лица пожилого возраста. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, особенно в очень жаркую или очень холодную погоду, из-за риска развития у них гипер- или гипотермии. Кроме того, пациенты пожилого возраста подвержены постуральной гипотензии. Также у больных данной возрастной категории повышен риск медикаментозного паркинсонизма, особенно после длительного применения прохлорперазина. Больным пожилого возраста рекомендуется назначать более низкую суточную дозу прохлорперазина, особенно в начале лечения.
Повышенный уровень смертности отмечают у пациентов пожилого возраста с деменцией. Есть данные о повышенном риске смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших лечение антипсихотическими препаратами. Поскольку недостаточно данных для оценки величины и причин данного риска, не следует назначать прохлорперазин для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией.
Повышенный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Зафиксированы случаи ВТЭ при применении антипсихотических препаратов. Поскольку у пациентов, получающих антипсихотические препараты, часто отмечают факторы риска развития ВТЭ, до начала и во время терапии прохлорперазином их следует определить и принять необходимые профилактические меры.
Гипергликемия или нарушение толерантности к глюкозе. Сообщалось о случаях гипергликемии или нарушения толерантности к глюкозе у пациентов, получавших антипсихотические препараты из группы фенотиазинов. Пациенты с диагностированным сахарным диабетом или лица с факторами риска возникновения сахарного диабета, нуждаются в соответствующем контроле гликемии до и во время лечения прохлорперазином.
Вспомогательные вещества. Препарат содержит лактозу. При установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Достаточные доказательства безопасности применения прохлорперазина в период беременности у людей отсутствуют. Следует избегать применения прохлорперазина во время беременности, за исключением случаев, когда врач считает это жизненно необходимым. Поскольку нейролептики могут пролонгировать родовую деятельность, при родах прием препарата следует прекратить до открытия шейки матки на 3–4 см. Существует риск нежелательного действия прохлорперазина на новорожденных, который может проявляться низкой оценкой состояния новорожденного по шкале Апгар, летаргией или, наоборот, парадоксальным возбуждением и тремором.
Поскольку у новорожденных, матери которых принимали в III триместр беременности антипсихотические препараты, включая прохлорперазин, существует риск возникновения нежелательных, в том числе серьезных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены (возбуждение, гипертензия, гипотензия, тремор, сонливость, расстройства дыхания или нарушения питания), следует тщательно наблюдать за состоянием таких детей.
Период кормления грудью. Поскольку прохлорперазин может проникать в грудное молоко, следует прекратить кормление грудью во время лечения.
Дети. Отсутствуют достаточные данные относительно применения прохлорперазина у детей, поэтому не следует назначать Вертинекс этой возрастной категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Пациентов следует предупредить о сонливости в первые дни лечения. Не рекомендуется управлять автомобилем или работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

в случае передозировки препарата Вертинекс не следует применять адреналин (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА).
Угнетающее действие прохлорперазина на ЦНС могут усиливать (аддитивно) алкоголь, барбитураты и другие седативные препараты. Возможно угнетение дыхания.
Антихолинергические препараты могут снизить антипсихотический эффект прохлорперазина.
Мягкое антихолинергическое действие прохлорперазина может быть усилено другими антихолинергическими препаратами, что может привести к запору, тепловому удару и т.д.
Антациды, лекарственные средства для лечения болезни Паркинсона и препараты лития могут ухудшать абсорбцию прохлорперазина.
Если необходимо лечение при экстрапирамидных симптомах, вызванных действием нейролептиков, следует отдавать предпочтение антихолинергическим противопаркинсоническим средствам перед леводопой, поскольку нейролептики противодействуют противопаркинсоническому эффекту дофаминергических средств.
Высокие дозы нейролептиков снижают гипогликемический эффект противодиабетических лекарственных средств, поэтому может возникать необходимость в коррекции их дозы.
Нейролептические препараты могут усиливать гипотензивный эффект большинства гипотензивных лекарственных средств, особенно блокаторов α-адренорецепторов.
Прохлорперазин, как и другие фенотиазиновые нейролептики, может подавлять действие некоторых лекарственных средств: амфетамина, леводопы, клонидина, гунатедина и адреналина.
Есть данные об изменении концентрации некоторых лекарственных средств в плазме крови (например пропранолола, фенобарбитала), что не имеет клинического значения.
При одновременном применении прохлорперазина и десфероксамина отмечалась транзиторная метаболическая энцефалопатия, которая характеризовалась потерей сознания на 48–72 ч.
Существует повышенный риск аритмии при одновременном применении прохлорперазина и препаратов, удлиняющих интервал Q–T (в том числе некоторых антиаритмических препаратов, антидепрессантов и других антипсихотических препаратов), и лекарственных средств, нарушающих электролитный баланс.
Выявлен повышенный риск агранулоцитоза при одновременном применении прохлорперазина и препаратов, оказывающих миелосупрессивное воздействие (карбамазепин, некоторые антибиотики и цитотоксические препараты).
Изредка сообщалось о нейротоксическом влиянии при одновременном приеме нейролептиков и препаратов лития.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы передозировки: сонливость или потеря сознания, артериальная гипотензия, тахикардия, изменения ЭКГ, желудочковые аритмии, гипотермия, экстрапирамидная дискинезия.
Лечение
Первая помощь. Если с момента приема токсической дозы лекарственного средства прошло не более 6 ч, следует провести промывание желудка. Не рекомендуется провокация рвоты с помощью лекарственных средств. Необходимо дать активированный уголь. Специфического антидота нет. Рекомендуется поддерживающее и симптоматическое лечение.
Артериальная гипотензия. В легких случаях достаточным мероприятием является поднятие вверх верхних конечностей пациента. В тяжелых случаях может возникнуть необходимость в инфузионной терапии для коррекции общего объема жидкости. Если замещения жидкости недостаточно для коррекции артериальной гипотензии, можно применить средства с положительным инотропным действием, такие как допамин.
Не рекомендуется применять сосудосуживающие средства периферического действия и адреналин.
Желудочковая и наджелудочковая тахиаритмия. Обычно поддержание нормальной температуры тела, коррекция общего ОЦК и/или метаболических расстройств являются эффективными мерами для лечения тахиаритмии. При неэффективности вышеуказанных мероприятий или если тахиаритмия угрожает жизни, следует проводить необходимую антиаритмическую терапию. Не рекомендуется применять лидокаин или антиаритмические средства длительного действия.
Угнетение ЦНС. Необходимо применение средств, направленных на поддержку дыхания, включая при необходимости искусственную вентиляцию легких.
Дистония. В тяжелых случаях проявления дистонии можно корректировать с помощью проциклидина (5–10 мг) или орфенадрина (20–40 мг) в/в или в/м.
Судорожный синдром. Необходимо применять диазепам в/в.
Злокачественный нейролептический синдром. Необходимо применять физические методы охлаждения. Также можно применить дантролен натрия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.