№  UA/5027/01/01 от 30.07.2021По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые были подтверждены данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.
Влияние бетагистина на гистаминергическую систему. Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность относительно Н₁-рецепторов, а также антагонистическую активность относительно Н₃-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность относительно Н₂-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н₃-рецепторов и индукции процесса уменьшения количества соответствующих Н₃- рецепторов.
Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге. Известно, что фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H₃-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах. Также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина, как это показано на животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что продемонстрировано путем снижения тяжести и частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь бетагистин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата достигает 100%. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (которая не обладает фармакологической активностью). Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий, поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче.
После приема бетагистина внутрь C_max 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) определяется через 1 ч после применения и уменьшается с T_½ около 3–4 ч.
При приеме с пищей С_max препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.
Распределение. Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет <5%.
Выведение. Из организма 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы определяется в моче. Выведение бетагистина почками или с калом является незначительным.
Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и дает возможность предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

ПОКАЗАНИЯ:

болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружение, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижение слуха (тугоухость);
• шум в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки Бетагис принимают внутрь во время или после еды. Дозу препарата и продолжительность курса лечения определяют индивидуально для каждого пациента в зависимости от показаний и степени тяжести заболевания.
Взрослым обычно назначают 24–48 мг бетагистина в сутки (по ½–1 таблетке 3 раза в сутки).
Улучшение состояния отмечают через 2–3 нед. Наилучшие результаты достигаются при курсе лечения препаратом Бетагис в течение нескольких месяцев. Существующие данные свидетельствуют о том, что назначение препарата в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.
Пациенты пожилого возраста. Хотя на сегодня данные исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения бетагистина допускает, что коррекции дозы для этой популяции пациентов не требуется.
Почечная/печеночная недостаточность. В этой группе пациентов специальные клинические исследования не проводились, но ввиду опыта применения бетагистина коррекции дозы не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная индивидуальная чувствительность к бетагистину или какому-либо компоненту препарата; феохромоцитома.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные реакции по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не определена по данным).
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (в том числе анафилаксия).
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диспепсия. В некоторых случаях возможны жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, ощущение дискомфорта, боль в абдоминальной области вследствие вздутия и метеоризма), чаще — у пациентов с хроническими заболеваниями пищеварительного тракта. Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после снижения дозы.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: отмечены реакции гиперчувствительности кожи и подкожно-жировой клетчатки, в частности, ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с БА и/или язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистина беременными. Известно, что результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Известно, что исследования на животных относительно проникновения бетагистина в молоко не проводились. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.
Дети. В связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности применения бетагистина в педиатрической практике не рекомендуется назначать препарат детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружение, снижение слуха, шум в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, бетагистин не влиял или оказывал несущественное влияние на способность пациента к деятельности, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Данные исследования in vitro позволяют прогнозировать отсутствие ингибирования активности цитохромных ферментов Р450 in vivo. Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность МАО, в том числе подтипа В МАО (например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО). Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

описаны несколько случаев передозировки бетагистина с возникновением симптомов умеренной выраженности — тошноты, рвоты, боли в эпигастральной области, головной боли, сонливости после приема препарата в дозе до 640 мг. Серьезные осложнения — судороги, сердечно-легочные нарушения — возможны при преднамеренном приеме бетагистина в повышенных дозах, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение. Специфические антидоты неизвестны. Лечение симптоматическое, должно включать стандартные поддерживающие меры.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.