Прочие ингредиенты: цетомакрогол 1000, мальтодекстрин, кислота лимонная, сахароза, ароматизатор апельсиновый.

№ UA/12718/01/01 от 11.10.2017По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Аффида форт-нимесулид — НПВП группы метансульфонанилидов, оказывающий противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие препарата обусловлено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования ЦОГ.
Фармакокинетика. В организме человека Аффида форт-нимесулид хорошо всасывается при пероральном применении, достигая C_max в плазме крови через 2–3 ч. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови. Нимесулид активно метаболизируется в печени с участием CYP 2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также имеет фармакологическую активность. Т_½ — 3,2–6 ч. Нимесулид выводится из организма с мочой — около 50% от принятой дозы. Около 29% принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. Только 1–3% выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокинетический профиль у пациентов пожилого возраста не меняется.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение при острой боли, первичной дисменорее. Нимесулид следует применять только как препарат второй линии. Решение о назначении нимесулида следует принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

ПРИМЕНЕНИЕ:

для того чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, следует применять наиболее низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода. Рекомендуется применять после еды.
Максимальная продолжительность курса лечения — 15 сут.
Взрослые. 100 мг нимесулида (1 однодозовый пакет) 2 раза в сутки после еды.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.
Дети в возрасте от 12 лет. Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/ч) является противопоказанием к применению Аффида форт-нимесулид.
Содержимое пакета растворить в стакане с водой и принимать перорально.
Дети. Применение нимесулида детям в возрасте до 12 лет противопоказано.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

известная повышенная чувствительность к нимесулиду или любому компоненту препарата. Гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе.
Сопутствующее применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.
Алкоголизм и наркотическая зависимость.
Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предварительным применением НПВП.
Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.
Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.
Тяжелые нарушения свертывания крови.
Тяжелая сердечная недостаточность.
Тяжелое нарушение функции почек.
Нарушение функции печени.
Пациенты с повышенной температурой тела и/или гриппоподобными симптомами.
Детский возраст до 12 лет.
ІІІ триместр беременности и период кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

приведенные ниже побочные эффекты основаны на данных контролируемых клинических исследований и постмаркетингового наблюдения. Частота побочных эффектов определялась таким образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основе доступных данных).

Наиболее часто при применении НПВП наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфораций или кровотечений в пищеварительном тракте, иногда угрожающих жизни, особенно у пациентов пожилого возраста. Были сообщения о таких побочных реакциях после применения этой группы препаратов: тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, запор, диспепсия, боль в животе, стул черного цвета, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдался гастрит.
Были сообщения о возникновении отека, АГ и сердечной недостаточности как реакции на применение НПВП.
Очень редко при применении НПВП могут наблюдаться такие реакции кожи, как образование волдырей, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному повышению риска артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, применяя наиболее низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания.
При отсутствии эффективности лечения (уменьшение выраженности симптоматики заболевания) терапию препаратом следует прекратить.
Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от приема алкоголя. Применение НПВП может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. При повышении температуры тела или появлении гриппоподобных симптомов у пациентов, применяющих нимесулид, прием препарата необходимо отменить.
Были сообщения о серьезных реакциях со стороны печени во время терапии Аффида форт-нимесулид, в том числе с летальным исходом при применении препаратов нимесулида. Пациентам, у которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или пациентам, у которых показатели лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормы, следует прекратить прием препарата. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. При лечении препаратом пациент должен воздерживаться от применения других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения других НПВП, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2.
Пациентам, применяющим нимесулид и у которых появились гриппоподобные симптомы, следует прекратить его применение.
У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть летально опасными.
Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе есть данные о том, что подобные явления возникали у пациента при применении других НПВП (без срока давности). Риск подобных явлений повышается вместе с повышением дозы НПВП у пациентов, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам лечение следует начинать с наиболее низкой возможной эффективной дозы. Для этих пациентов, а также для принимающих одновременно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, повышающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с применением защитных веществ, например мизопростола или ингибиторов протонного насоса.
Больные с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Пациентов, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), следует проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении.
В случае возникновения у пациента, получающего Аффида форт-нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечение препаратом следует прекратить.
НПВП с осторожностью следует назначать пациентам с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.
Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как пероральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, может привести к обострению болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.
Пациенты с АГ и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также пациенты с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВП нуждаются в соответствующем контроле состояния и консультации врача.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно.
Пациентам с неконтролируемой АГ, острой сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Таким же образом действовать перед назначением препарата пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при АГ, гиперлипидемии, сахарном диабете, курении.
Пациентам с нарушением функции почек или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с ухудшением функции почек. В случае ухудшения состояния пациента лечение следует прекратить.
За состоянием пациентов пожилого возраста необходимо проводить тщательное наблюдение ввиду возможности развития кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, ухудшения функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может оказывать влияние на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
При применении нимесулида сообщалось о случаях фиксированной медикаментозной эритемы. Лечение нимесулидом не следует возобновлять пациентам, у которых в анамнезе была фиксированная медикаментозная эритема, связанная с нимесулидом. Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВП, некоторые из них могут быть летально опасными, например эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при ранее назначенном курсе лечения возникали такие реакции, риск возникновения у пациентов значительно повышается. Аффида форт-нимесулид необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений.
Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть, или находящимся на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесулид.
Аффида форт-нимесулид содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
Применение в период беременности или кормления грудью. Угнетение синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать заключение, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, может повысить риск самопроизвольного аборта, возникновение у плода пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повышается с менее чем 1% до примерно 1,5%. Предполагается, что риск повышается с повышением дозы и длительности применения.
Начиная с 20-й недели беременности применение нимесулида может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщения о случаях сужения артериального протока плода после лечения беременной во ІІ триместре, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому в I и II триместр беременности нимесулид не следует назначать, если в этом нет необходимости. Если нимесулид применяется женщиной, которая пытается забеременеть, или в I и II триместр беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения как можно более короткой. Пренатальный мониторинг олигогидрамниона и сужение артериального протока следует рассмотреть после воздействия нимесулида в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели гестации. Применение лекарственного средства Аффида форт-нимесулид следует прекратить, если обнаружен олигогидрамнион или сужение артериального протока.
В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию у плода:
• сердечно-легочной токсичности (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
• почечной дисфункции (см. выше);
У матери и плода в конце беременности возможно:
• увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз;
• угнетение сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.
Поэтому нимесулид противопоказан в ІІІ триместр беременности.
Как НПВП, подавляющие синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие боталлового протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Исследования на животных доказали атипичную репродуктивную токсичность препарата, но достоверных данных по применению нимесулида беременным не существует. Потенциальный риск для человека не определен, следовательно назначать нимесулид в I и II триместр беременности не рекомендуется.
Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.
Нимесулид может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, пытающимся забеременеть. Женщины, которые не могут забеременеть, или женщины, которым проводится обследование по бесплодию, должны рассмотреть вопрос о прекращении применения нимесулида. Если беременность установлена при применении нимесулида, врач должен быть об этом проинформирован.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Исследование влияния нимесулида на способность управлять транспортными средствами или другими механическими средствами не проводили, но если при применении нимесулида у пациентов возникали головная боль, головокружение или сонливость, им следует отказаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

фармакодинамические взаимодействия
Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечений в пищеварительном тракте.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, вследствие чего такая комбинация противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.
Диуретические средства, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с ухудшающейся функцией почек (например, у пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста) одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих ЦОГ, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение ОПН, которая, как правило, является обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать в случае, если пациент применяет Аффида форт-нимесулид совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно ослабляет действие фуросемида в отношении выведения натрия и в меньшей степени — выведения калия, а также уменьшает диуретический эффект. Совместное применение фуросемида и Аффида форт-нимесулид пациентам с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожности.
У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами. Были сообщения о том, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении Аффида форт-нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме крови.
Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и гидроксида магния) in vivo. Нимесулид ингибирует активность фермента CYP 2С9. При одновременном применении с Аффида форт-нимесулид лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация его в плазме крови может повышаться. Нужна осторожность в случае, если нимесулид назначать менее чем за 24 ч до или менее чем за 24 ч после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.
Ввиду влияния на почечные простагландины ингибиторы синтетаз, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Воздействие других препаратов на нимесулид. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, эти эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются апатией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в подложечной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении соответствующего поддерживающего лечения. Возможно желудочно-кишечное кровотечение, АГ, ОПН, угнетение дыхания и кома, однако такие явления возникают редко. Анафилактоидные реакции отмечали при применении НПВП в терапевтических дозах и при их передозировке. Специфический антидот отсутствует.
Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если учесть высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. В случае наличия симптомов передозировки или после применения высокой дозы препарата в течение 4 ч после приема пациентам можно назначить искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60–100 г для взрослых), и/или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективны вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печени.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.