Гепарин................................................................ 120 МЕ
Преднизолон........................................................ 1,675 мг
Полидоканол......................................................... 30 мг
Вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи, кремния диоксид коллоидный безводный, твердый жир, глицеролтристеарат.

№  UA/4645/02/01 от 11.08.2021Без рецептаC

Гепарин................................................................ 65 МЕ/г
Преднизолон........................................................ 2,233 мг/г
Полидоканол......................................................... 30 мг/г
Вспомогательные вещества: парафин, масло минеральное, ланолин, кремния диоксид коллоидный безводный.

№  UA/4645/01/01 от 11.08.2021Без рецептаC

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Проктозан НЕО обеспечивает эффективное лечение характерных симптомов и последствий геморроя. Препарат быстро устраняет воспаление в аноректальной области, а также сопутствующие ощущения, такие как зуд, жжение, покалывание, боль и ощущение влажности.
Проктозан НЕО благодаря очищенному гепарину предотвращает тромбообразование в геморроидальных сплетениях.
Преднизолон оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Полидоканол оказывает местное обезболивающее действие и устраняет зуд.
Фармакокинетика. После местного применения относительно низкие концентрации гепарина определяют в кровотоке, что не оказывает системного действия. В крови связывается с белками плазмы крови (95%). Метаболизируется в печени (частично ферментом печеночная гепариназа) и в ретикулоэндотелиальной системе. Выделяется почками. В моче определяется 20–50% препарата в неизмененном виде. T_½ зависит от дозы (увеличивается при повышении дозы).
Преднизолон содержится в препарате и всасывается в малом количестве, которого недостаточно для системного действия.
Полидоканол оказывает исключительно местное действие.

ПОКАЗАНИЯ:

для симптоматического кратковременного лечения геморроя и зуда перианальной области.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Проктозан НЕО, суппозитории ректальные. Применяют местно.
Суппозитории вводят 1 раз в сутки после дефекации в прямую кишку. При выраженных симптомах можно вводить по 1 суппозиторию 2–3 раза только в течение первых суток лечения.
Продолжительность терапии не должна превышать 7 дней. В случае отсутствия улучшения необходимо изучить причины, которые привели к возникновению симптомов.
Дети. Клинический опыт применения препарата у детей отсутствует.
Проктозан НЕО, мазь ректальная. Проктозан НЕО, мазь для ректального и местного применения, наносят на пораженные участки кожи 2 раза в сутки после дефекации. В первый день лечения для облегчения симптомов мазь можно применять 4 раза в сутки.
При внутреннем геморрое для глубокого введения мази на тубу надеть аппликатор, ввести его в прямую кишку и легким нажатием на нижнюю часть тубы выдавить небольшое количество мази.
Дети. Клинический опыт применения препарата у детей отсутствует.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата; наличие инфекции в перианальной области; склонность к кровотечениям; специфические поражения кожи (например сифилис); генитальный герпес; другие вирусные инфекции; вторичные инфекции кожи при отсутствии соответствующей антибиотикотерапии.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

обычно препарат переносится хорошо, только в единичных случаях могут возникнуть реакции повышенной чувствительности и местного раздражения кожи (существует небольшая вероятность развития аллергических реакций на полидоканол). Длительное применение может вызвать замедленное заживление ран и трещин и стать причиной системного действия преднизолона.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Проктозан НЕО, мазь ректальная, содержит ланолин, который способен вызвать местные кожные реакции.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не следует применять в I триместр беременности. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении на поздних сроках беременности (II–III триместр).
В период кормления грудью препарат можно применять после консультации с врачом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Проктозан НЕО не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Проктозан НЕО не рекомендуется применять в сочетании с другими лекарственными средствами для ректального применения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при местном применении препарата в системном кровотоке возможно выявление относительно низких концентраций, не следует ожидать возникновения каких-либо токсических эффектов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Проктозан НЕО, суппозитории ректальные. При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (для защиты от света и влаги).
Проктозан НЕО, мазь ректальная. При температуре не выше 25 °С.

АКТУАЛЬНАЯ ИНФОРМАЦИЯ:

Проктозан нео — комбинированный препарат для лечения геморроя, выпускаемый в форме ректальных суппозиториев и мази. В его состав входят детергент полидоканол, прямой антикоагулянт гепарин и синтетический глюкокортикоид преднизолон. Гепарин в составе данного препарата улучшает местное кровообращение, обладает противоотечными и рассасывающими свойствами и предупреждает развитие тромбофлебита геморроидальных узлов. Полидоканол проявляет склерозирующий, противозудный и обезболивающий эффекты. Преднизолон обладает выраженными противовоспалительными свойствами, способствует устранению зуда и отека. Таким образом, Проктозан нео обусловливает облегчение основных симптомов геморроя, а также применяется при таких проктологических заболеваниях, как анальная трещина, экзема и тромбофлебит вен перианальной области. Препарат может применяться как в острый период, так и для профилактики обострений геморроя, для подготовки к оперативному лечению геморроя и после проведения оперативных вмешательств.

Актуальность проблемы

Геморрой признан одним из самых распространенных заболеваний среди населения в целом (Lohsiriwat V., 2015). Истинная распространенность геморроя неизвестна. Однако последние данные свидетельствуют о повышении распространенности этого заболевания с течением времени. В 1990 г. эпидемиологическое исследование геморроя в США выявило, что его распространенность составила 4,4%, тогда как в XXI в. исследования, проведенные в Южной Корее и Австрии, показали распространенность данного заболевания на уровне 14,4% (Lee J.H. еt al., 2014) и 38,9% (Riss S. еt al., 2012) соответственно. Было установлено, что у 25% британцев и 75% американцев отмечают геморрой хотя бы раз в жизни (Baker H., 2006; Tucker H. еt al., 2008), особенно высок такой риск у беременных и лиц пожилого возраста.
В литературе геморрой описывается как увеличение и/или дистальное смещение кавернозных сосудистых сплетений прямой кишки, а также покрывающих их частей анальной слизистой оболочки, рыхлой соединительной ткани и гладких мышц стенки прямой кишки (Thomson W.H., 1975; Lohsiriwat V., 2012; Lohsiriwat V., 2013).
Клинически характеризуется безболезненным ректальным кровотечением при дефекации с выпадением анальной ткани или без нее. Как правило, геморрой можно разделить на 2 типа: внутренний и наружный. Наружный геморрой обычно не требует специального лечения, кроме случаев, когда он причиняет больному дискомфорт или вызывает развитие острого тромбоза. Лечебная тактика в случае геморроя может включать терапевтический подход: местную терапию и/или прием внутрь препаратов, влияющих на венозную стенку, а также изменения образа жизни и рациона питания. В случае неэффективности этих мер или при геморрое тяжелой степени показаны склеротерапия, перевязка геморроидальных узлов или хирургические вмешательства. Хирургическое лечение показано при внутреннем геморрое III–IV стадии или когда неоперационные терапевтические подходы не дали результатов или привели к осложнениям (Lohsiriwat V., 2015). В исследованиях отмечено, что существует тенденция к самолечению, а не обращению за надлежащей медицинской помощью, среди лиц с геморроем или таких, которые ошибочно считали, что у них геморрой (Rohde H., Christ H., 2004). Согласно ежегодному обзору Google в 2012 г. (Google Zeitgeist) геморрой был самой распространенной проблемой здравоохранения в США, опережая гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь и болезни, передающиеся половым путем. Опасность самолечения в данном случае связана еще и с низким качеством информации, которую больные могут найти в интернете по данной проблеме (Yeung T.M., D’Souza N.D., 2013). Поэтому клиницисты должны консультировать и лечить больных с геморроем с помощью доказательной медицины и стандартов медицинской помощи. Практически большинство пациентов с наружным геморроем могут быть эффективно вылечены с помощью неоперативных мер врачом общей практики, гастроэнтерологом или общим хирургом в амбулаторных условиях. Хирургическое вмешательство показано при геморрое тяжелой степени или неэффективности других методов лечения (Lohsiriwat V., 2012).

Диагностика геморроя

Безболезненное ректальное кровотечение — наиболее распространенное проявление геморроя. Оно может сопровождаться выпадением анальной ткани, геморроидальных узлов. Кровь обычно не смешивается с калом, а отчетливо видна на поверхности и имеет ярко-красный цвет, так как геморроидальное сплетение имеет большое количество артериовенозных шунтов (Aigner F. et al., 2009). Пациенты с геморроем могут испытывать боль в области ануса. Однако фактически сильная анальная боль у пациента с геморроем более вероятна из-за анальной трещины и аноректального абсцесса.
Точный анамнез и тщательное физикальное обследование, ректороманоскопия и аноскопия необходимы для диагностики геморроя. Для дифференциальной диагностики может потребоваться проведение сигмоидоскопии или колоноскопии, особенно у пациентов, которые подвержены риску колоректального рака (Lohsiriwat V., 2013; Lohsiriwat V., 2012).

Действующие вещества препарата Проктозан Нео

Гепарин
Гепарин — сульфатированный полисахарид, препятствующий свертыванию крови (Onishi A. et al., 2016). Более чем 100-летняя история изучения и клинического применения гепарина началась в 1916 г., когда 26-летний студент-медик по имени Джей Маклин (Jay McLean) поразил своего наставника Уильяма Хауэлла (William Howell), профессора физиологии в Университете Джона Хопкинса, заявив, что он открыл «антитромбин» (Messmore H.L. еt al., 2004). Еще одной важной датой в истории изучения гепарина стал 1918 г. (Rák K., 1998) — год, когда Эметт Холт и Уильям Хауэлл (Emmett Holt and William Howell) дали данному веществу название «гепарин» (Ong C.S. et al., 2019). Коммерческое производство началось вскоре после его открытия, в 1920-е годы, а усовершенствованные методы очистки привели к исследованиям на животных и первым клиническим исследованиям в 1930-е годы (Barrowcliffe T.W. 2012). В 1928 г. Чарльз Бест (Charles Best), доктор медицинских наук, в Торонто, Канада, организовал группу химиков, физиологов и хирургов, чтобы сосредоточиться на разработке гепарина. Эта группа определила, какие ткани животных были наилучшим источником, провела очистку и идентификацию и определила фармакологические свойства in vitro. К 1935 г. они были готовы к исследованиям на людях. К 1941 г. ученые сообщили о группе из 700 больных, получавших лечение гликозаминогликаном под названием «гепарин» (Messmore H.L. еt al., 2004). Исследование химической структуры гепарина оказалось трудной задачей, однако структура основного дисахаридного звена была установлена к 1960-м годам, но знания о гетерогенности и структуре цепей гепарина продолжали накапливаться в течение следующих 20 лет (Barrowcliffe T.W., 2012). Внедрение новых тестов для лабораторного мониторинга позволило уточнить дозу гепарина для клинического применения в 1960-е и 1970-е годы. Применение гепарина позволило развить гемодиализ и шунтирование легких, а также проводить профилактику тромбоза глубоких вен у хирургических пациентов (Messmore H.L. еt al., 2004). В 1976 г. было установлено, что только одна треть гепариновых цепей обладает высоким сродством к антитромбину, и в последующих исследованиях была выявлена уникальная пентасахаридная последовательность, которая необходима для связывания антитромбина и антикоагулянтной активности. Этот пентасахарид был синтезирован в 1983 г. Клиническое применение гепарина продолжало расширяться, и двумя основными разработками стали применение низких доз гепарина для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, а также разработка низкомолекулярного гепарина в качестве отдельного препарата (Barrowcliffe T.W., 2012). Уже в 1960-е годы изучалась возможность местного применения гепарина в проктологии для лечения геморроя (Ogawa P., de Figueiredo J.C., 1966), а также его применение для терапии заболеваний аноректальной области в комбинации с глюкокортикоидами (Forni G., Nanni Costa P., 1962).
Преднизолон
Преднизолон — синтетический глюкокортикоид, широко применяемый в медицине. Фармакокинетика преднизолона является дозозависимой (Frey B.M., Frey F.J., 1990).
Клинический ответ на введение преднизолона обусловлен его сродством к специфическим рецепторам в тканях (Frey F.J., 1987). Преднизолон обладает разносторонними свойствами. Среди них уменьшение миграции провоспалительных клеток в очаг воспаления, подавление функции этих клеток. Также преднизолон уменьшает отек тканей за счет уменьшения высвобождения гистамина и снижения проницаемости капилляров. Также угнетает синтез коллагена, влияет на углеводный обмен, уменьшает выработку антител, оказывает катаболическое действие в тканях. Влияние преднизолона на водно-солевой обмен заключается в том, что он способствует выведению ионов К⁺ и Ca²⁺, в то же время задерживает ионы Na⁺, что приводит к задержке жидкости в организме. К клиническим эффектам преднизолона относятся противовоспалительный, противоотечный, противоаллергический (эти эффекты преднизолона проявляются в препарате Проктозан Нео), а в высоких дозах — иммуносупрессивный и антипролиферативный.
В 60-е годы ХХ в. ректальное введение преднизолона даже предлагалось использовать в терапии бронхоспастического синдрома (Adelmann G., 1967).
Полидоканол
Полидоканол — наиболее часто используемый склерозант для склеротерапии во всем мире (Doganci S. et al., 2016). Он является детергентом, то есть вызывает денатурацию белка при контакте, также полидоканол оказывает противозудное и обезболивающее действие, так как снижает чувствительность за счет прерывания передачи импульса. Полидоканол в последние годы широко применяется для лечения геморроя (Fernandes V., Fonseca J., 2019; Rosa B., 2019), осложнений геморроя и их терапии (Santos-Antunes J. et al., 2016), а также для склеротерапии варикозного расширения вен и сосудистых звездочек. В настоящее время исследуются эффективность и безопасность применения этого препарата в качестве альтернативного лечения варикозного расширения вен пищевода и желудка, тендинопатии и эпикондилита, пороков развития сосудов, варикоцеле, гидроцеле и сперматоцеле, аневризматических кист костей, зуда, желудочно-кишечного кровотечения, простых почечных кист, снижения частоты и тяжести радио-индуцированного дерматита (Ebrahimi S.R.S. еt al., 2017). В недавнем исследовании in vivo на модели хорион-аллантоисной мембраны цыплят была изучена способность полидоканола ингибировать рост сосудов. Было выявлено, что полидоканол обладает антиангиогенным эффектом (р<0,05). Этот эффект полидоканола особенно интересен в свете данных о вероятности вклада новообразования микрососудов в патофизиологию геморроя (Chung Y.C. еt al., 2004).

Выводы

Проктозан Нео является эффективным местным средством для терапии геморроя, анальных трещин, зуда и экземы анальной области. Его действие обусловлено взаимодополняющими эффектами входящих в состав компонентов данного препарата. Учитывая системную абсорбцию его составляющих, следует иметь в виду возможную передозировку (несмотря на то что она является маловероятной), а также то, что препарат противопоказан в I триместр беременности. Во избежание развития системных побочных эффектов преднизолона Проктозан нео не следует применять более 2 нед подряд. Препарат отпускается без рецепта, тем не менее, не рекомендуется применять его в качестве самолечения. В случае отсутствия регресса симптомов спустя несколько дней приема следует повторно обратиться к врачу.