Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, крахмал пшеничный, магния стеарат.

№  UA/5512/01/01 от 19.08.2016По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Кетотифен относится к группе циклогептатиофенонов и обладает выраженным антигистаминным эффектом. Он принадлежит к группе небронходилатирующих противоастматических средств. Механизм его действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, блокированием гистаминовых Н₁-рецепторов и угнетением фермента ФДЭ, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках. Подавляет эффекты тромбоцитактивирующего фактора. При самостоятельном применении не купирует приступы БА, а предупреждает их появление и приводит к снижению их продолжительности и интенсивности, причем в некоторых случаях они полностью исчезают.
Фармакокинетика. Резорбция: характеризуется почти полной резорбцией в ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 2–4 ч. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, составляющей 2 мг.
Распределение: связывается с белками плазмы крови приблизительно на 75%. Объем распределения — 2,7 л/кг массы тела.
Метаболизм: около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация, до таких метаболитов: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивный), нор-кетотифен (обладающий фармакологической активностью, подобной активности неизмененного кетотифена), N-оксид кетотифен и 10-гидрокси кетотифен (фармакологическая активность неизвестна).
Экскреция: выводится бифазно, с коротким Т_½ (3–5 ч) и более длительным — 21 ч. Около 1% вещества выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 48 ч, а 60–70% — в форме метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ:

профилактическое лечение БА, преимущественно атопической формы.
При симптоматическом лечении аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки принимают внутрь во время приема пищи, запивая водой.
Взрослые: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки утром и вечером во время приема пищи. Для пациентов, у которых наблюдается выраженный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы на протяжении 1-й недели, начиная с 0,5 мг 2 раза в сутки до постепенного достижения терапевтической дозы. При необходимости суточную дозу можно повышать до 4 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки. При применении препарата в более высокой дозе можно ожидать более быстрого наступления терапевтического эффекта.
Дети в возрасте старше 3 лет: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки утром и вечером во время приема пищи.
Продолжительность лечения. Лечение является продолжительным, причем терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение должно длиться не меньше 2–3 мес, особенно у пациентов, у которых не наблюдалось улучшение самочувствия в первые недели терапии. Сопровождающая бронходилатирующая терапия: применение кетотифена одновременно с бронходилататорами может снизить частоту применения бронходилататоров.
Прекращение терапии. Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, на протяжении 2–4 нед, во избежание риска рецидива астматических симптомов.
Пациенты пожилого возраста.
Не существует особых требований для лиц пожилого возраста.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к действующему или вспомогательным веществам препарата.
Период кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Инфекции и инвазии
Нечасто — цистит.
Со стороны иммунной системы
Очень редко — тяжелые кожные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.
Нарушения метаболизма и питания.
Редко — увеличение массы тела вследствие повышения аппетита.
Психические нарушения
Часто — психомоторное возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство, нервозность.
Со стороны ЦНС
Нечасто — головокружение, редко — седативный эффект, очень редко — судороги.
Со стороны ЖКТ
Нечасто — сухость во рту.
Гепатобилиарные нарушения
Очень редко — повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.
В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе терапии. В редких случаях наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат неэффективен при лечении острой аллергической реакции и приступов удушья при БА.
Максимальный терапевтический эффект препарата наступает после нескольких недель систематического приема.
Нормализация функции гипофиз-надпочечниковой системы может длиться до 1 года. Поэтому в первые недели применения кетотифена предыдущее лечение рекомендуется продолжать и отменять его постепенно в течение длительного времени.
В начале продолжительной терапии кетотифеном нельзя резко прекращать лечение другими противоастматическими препаратами, особенно ГКС. У пациентов со стероидной зависимостью возможно развитие адренокортикальной недостаточности.
В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводить специфическую антибактериальную терапию.
Во время применения препарата требуется наблюдение врача, учитывая возможность возникновения судорог.
Кетотифен следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией в анамнезе из-за возможности снижения судорожного порога при лечении препаратом.
Во время терапии кетотифеном не следует употреблять алкоголь, потому что он усиливает депрессивный эффект кетотифена на ЦНС.
Следует прекратить прием препарата за 10–14 дней до выполнения кожных тестов для определения аллергии.
Если необходимо прекратить лечение кетотифеном, дозу постепенно снижают в течение 2–4 нед, чтобы избежать повторного возникновения симптомов БА.
Следует соблюдать осторожность при применении кетотифена пациентам с нарушениями функции печени. Принимая во внимание, что одновременное применение с пероральными гипогликемическими препаратами может вызвать тромбоцитопению, следует избегать такой комбинации или внимательно контролировать уровень тромбоцитов, если рекомендовано именно такое лечение.
Пшеничный крахмал в составе таблетки может содержать только следы глютена и считается безопасным для пациентов с целиакией.
Применение в период беременности или кормления грудью. Во время исследований на животных не установлено эмбриотоксичного и тератогенного действия кетотифена. Контролируемые клинические исследования с участием беременных не проводились. В период беременности кетотифен следует назначать только после строгой оценки наличия прямых указаний, в случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск для плода.
Кетотифен проникает в грудное молоко. Поэтому на период лечения следует прекратить кормление грудью.
Дети. Клинические наблюдения подтверждают фармакокинетические особенности и показывают, что детям может быть необходима более высокая доза (в мг/кг), чем взрослым, для получения оптимальных результатов. Более высокие дозы переносятся также хорошо, как и более низкие.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В начале лечения препарат Кетотифен Софарма может замедлить скорость реакций, что требует от больного повышенной осторожности во время управления транспортными средствами и работы с автоматизированными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратимой тромбоцитопении. У больных следует контролировать количество тромбоцитов.
При сочетанном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена повышается риск возникновения побочных реакций, таких как задержка мочи, запор, сухость во рту.
Кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств (седативные, снотворные), угнетающих ЦНС.
Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными средствами может привести к взаимному потенцированию их эффектов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: возможны значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость до выраженной седации, головная боль, дезориентация, тахикардия, снижение АД, кома (особенно у детей), симптомы возбуждения ЦНС, в том числе судороги.
Также отмечаются брадикардия, аритмия, угнетение функции дыхательного центра, нистагм.
В случае возникновения вышеуказанных симптомов пациента необходимо тщательно обследовать.
Лечение: общие мероприятия по выведению нерезорбированного количества лекарственного препарата из ЖКТ: промыть желудок, искусственно вызвать рвоту. Прием активированного угля может иметь положительное действие. При необходимости рекомендуется симптоматическое лечение и мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При состояниях возбуждения можно применять барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.