1 мл препарата содержит дорзоламида гидрохлорида 22,3 мг, что эквивалентно дорзоламиду 20 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, гидроксиэтилцеллюлоза, натрия гидроксид, маннит (E421); кислота лимонная, моногидрат; вода очищенная.

№ UA/12079/01/01 от 19.05.2017По рецепту B

1 мл препарата содержит гидрохлорида дорзоламида 22,3 мг, что эквивалентно дорзоламиду 20 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, гидроксиэтилцеллюлоза, натрия гидроксид, маннит (E421); кислота лимонная, моногидрат; вода очищенная.

№ UA/18433/01/01 от 11.11.2020 до 11.11.2025По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Дорзоламид — сильный ингибитор карбоангидразы II (CA-II) человека. После местного применения он снижает повышенное внутриглазное давление, связанное или не связанное с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного сужения поля зрения.
Снижение внутриглазного давления при применении дорзоламида не сопровождается развитием таких распространенных побочных реакций, характерных для миотиков, как ночная слепота, аккомодационный спазм и сужение зрачка. Не влияет или оказывает незначительное влияние на АД и частоту пульса.
В отличие от пероральных препаратов ингибиторов карбоангидразы, при местном применении дорзоламид действует непосредственно в глазу при существенно меньших концентрациях, и поэтому такое применение сопровождается меньшим системным действием.
Эффективность дорзоламида, который применяли у больных с глаукомой или глазной гипертензией в качестве монотерапии 3 раза в сутки (первичное внутриглазное давление ≥23 мм рт. ст.) или 2 раза в сутки в качестве дополнительной терапии при лечении местными блокаторами β-адренорецепторов (первичное внутриглазное давление ≥22 мм рт. ст.), была подтверждена в клинических исследованиях. При применении как в качестве монотерапии, так и в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов дорзоламид снижал внутриглазное давление в течение всего дня, и этот эффект сохранялся на протяжении длительного времени. Эффективность дорзоламида после длительного применения как монотерапии была подобна эффективности бетаксолола и лишь незначительно меньше, чем эффективность тимолола. При применении дорзоламида как дополнительной терапии при лечении местными блокаторами β-адренорецепторов отмечалось дополнительное снижение внутриглазного давления, аналогичное таковому при применении пилокарпина 2% 4 раза в сутки.
Фармакокинетика. При местном применении дорзоламид попадает в системный кровоток.
Умеренно связывается с белками плазмы крови (около 33%). При длительном применении дорзоламид кумулируется в эритроцитах в результате селективного связывания с CA-II, тогда как в плазме крови поддерживается чрезвычайно низкая концентрация свободного действующего вещества. Дорзоламид образует один N-дезэтилированный метаболит, который ингибирует CA-II в меньшей степени, чем исходное соединение, но также ингибирует менее активный изофермент CA-I. Метаболит также кумулируется в эритроцитах, где он связывается преимущественно с CA-I.
Выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде; метаболит также выводится с мочой. После прекращения применения происходит нелинейное вымывание дорзоламида из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению концентрации дорзоламида, после чего наступает более медленная фаза выведения с T_½, составляющим около 4 мес.

ПОКАЗАНИЯ:

дополнительная терапия при лечении местными блокаторами β-адренорецепторов;

• монотерапия, когда лечение местными блокаторами β-адренорецепторов недостаточно эффективно или противопоказано;
• терапия повышенного глазного давления при глазной гипертензии, открытоугольной глаукоме, псевдоэксфолиативной глаукоме.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат предназначен только для офтальмологического применения.
В качестве монотерапии. Препарат применять по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 3 раза в сутки.
Как дополнительная терапия. Препарат применять по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 2 раза в сутки.
При необходимости замены дорзоламидом другого местного противоглаукомного средства следует прекратить лечение этим средством и начать применение препарата на следующий день.
При применении нескольких местных офтальмологических средств их следует закапывать по меньшей мере с 10-минутным интервалом.
Перед применением препарата необходимо вымыть руки и избегать любого контакта наконечника капельницы с глазом или кожей при закапывании капель. При ненадлежащем обращении глазные капли могут контаминироваться распространенными бактериями, которые вызывают инфекционные заболевания глаз. Применение контаминированных глазных капель может привести к серьезному поражению глаз с последующей потерей зрения.
Дети. Клинические данные по применению дорзоламида у детей ограничены. Препарат не применять у детей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата; тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин); гиперхлоремический ацидоз.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

о нижеприведенных побочных реакциях сообщалось при применении дорзоламида в ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения.
По частоте побочные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — парестезии, головокружение.
Со стороны органа зрения: очень часто — жжение и покалывание; часто — поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, блефарит, зуд в глазах, раздражение глаз, нечеткость зрительного восприятия; нечасто — иридоциклит; редко — раздражение, в том числе покраснение, боль, слипание век, преходящая близорукость (проходящая после прекращения лечения), отек роговицы, гипотония глаза, отслоение сосудистой оболочки после фильтрационных мероприятий; неизвестно — ощущение инородного тела в глазу.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — носовое кровотечение, неизвестно — диспноэ.
Со стороны сердца: неизвестно — пальпитация.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, горький привкус во рту; редко — раздражение горла, сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — контактный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — мочекаменная болезнь.
Общие нарушения: часто — астения/усталость; редко — реакции гиперчувствительности, в том числе пальпебральные реакции, ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, одышка, бронхоспазм.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

дорзоламид содержит сульфонамидную группу и, хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при его применении в форме глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов, в том числе синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В случае возникновения серьезных побочных реакций или при появлении признаков гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.
В случае развития аллергических реакций (таких как конъюнктивит, реакции со стороны век) следует рассмотреть возможность отмены препарата.
Лечение дорзоламидом пациентов с нарушением функций печени не исследовалось. Таким пациентам препарат следует применять с осторожностью.
У пациентов с ранее диагностированными хроническими дефектами роговицы и (или) с внутриглазными операциями в анамнезе при применении дорзоламида наблюдались отеки роговицы и необратимая декомпенсация роговицы. Таким пациентам препарат следует применять с осторожностью.
Применение пероральных форм ингибиторов карбоангидразы связывают с появлением камней в мочевых путях вследствие водно-электролитных нарушений, в частности у пациентов с почечнокаменной болезнью в анамнезе. Хотя в случае применения дорзоламида не отмечено появления водно-электролитных нарушений, но были зафиксированы редкие случаи уретеролитиаза. Поскольку дорзоламид — это ингибитор карбоангидразы местного действия, который попадает в общее кровообращение, пациенты с почечнокаменной болезнью в анамнезе относятся к группе повышенного риска развития уретеролитиаза в связи с применением дорзоламида.
Во время приема средств, тормозящих выработку водянистой жидкости после фильтрационных мероприятий, наблюдались случаи отслоения сосудистой оболочки.
При лечении пациентов с острой закрытоугольной глаукомой необходимо кроме применения препаратов, снижающих внутриглазное давление, проводить также другие терапевтические мероприятия. Применение дорзоламида у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой не исследовалось.
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Следует снимать контактные линзы перед применением препарата и снова вставлять их не раньше чем через 15 мин после закапывания.
Применение в период беременности или кормления грудью. Адекватные и хорошо контролируемые исследования применения дорзоламида у беременных отсутствуют. Препарат не рекомендуется применять в период беременности.
Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Исследований влияния дорзоламида на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не проводилось. При применении препарата возможно развитие побочных реакций, таких как головокружение и нарушения зрения, способные влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

специальных исследований взаимодействия дорзоламида с другими средствами не проводилось.
В клинических исследованиях дорзоламид применяли одновременно с тимололом и бетаксололом в форме глазных капель, с препаратами системного действия: ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками и НПВП, в том числе ацетилсалициловой кислотой, а также с гормональными средствами (например эстрогенами, инсулином, тироксином), что не сопровождалось развитием лекарственных взаимодействий.
Возможно усиление общего действия ингибиторов карбоангидразы у пациентов, которые одновременно принимают ингибитор карбоангидразы внутрь и дорзоламид. Одновременное применение дорзоламида и пероральный прием ингибиторов карбоангидразы не исследовалось и не рекомендуется.
Взаимодействие дорзоламида с миотиками и адреномиметиками при лечении глаукомы изучено недостаточно.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы. Данные о передозировке дорзоламида у человека ограничены. Наблюдалось появление таких симптомов: после приема перорально — сонливость; после местного применения — тошнота, головокружение, головная боль, чувство усталости, нетипичные сны и дисфагия. Возможно появление электролитных нарушений, астении и симптомов со стороны ЦНС.
Лечение. В случае передозировки осуществлять симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует проверить концентрацию электролитов (в частности калия) в плазме крови и определить pH крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.
После открытия флакона глазные капли следует применять в течение 4 нед.