Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатного сополимера дисперсия, железа оксид красный (е 172), титана диоксид (е 171), железа оксид желтый (е172), желатин, индигокармин (е132), железа оксид черный (е172), шеллак, пропиленгликоль.

№ UA/16198/01/01 от 09.06.2022По рецепту BB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Механизм действия тамсулозина обусловлен селективным конкурентным связыванием с постсинаптическими α₁-адренорецепторами, в частности с подтипами α_1A и α_1D, что приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению выделения мочи.
Одновременно уменьшается выраженность симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД у пациентов с нормальным исходным АД.
Терапевтический эффект обычно развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя уменьшение выраженности симптомов заболевания возможно после приема первых доз.
Фармакокинетика. Всасывание. Тамсулозин быстро и почти полностью всасывается в кишечнике. Всасывание замедляется, если препарат применяют после еды. Равномерного высвобождения действующего вещества можно достичь, если всегда принимать тамсулозин после завтрака. Тамсулозину свойственна линейная кинетика. Пиковые уровни в плазме крови достигаются примерно через 6 ч после приема однократной дозы тамсулозина после еды. Равновесное состояние достигается на 5-й день применения, при этом C_max в плазме крови на ⅔ выше, чем после приема разовой дозы. Хотя такие данные установлены только для лиц пожилого возраста, можно ожидать аналогичного результата для пациентов младшего возраста.
Уровень тамсулозина в плазме крови у разных пациентов может существенно отличаться как после приема разовой дозы, так и после многократного применения.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови — 99%. Объем распределения незначителен (примерно 0,2 л/кг массы тела).
Метаболизм. Тамсулозин не подвержен эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α₁-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Выведение. Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, причем примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде.
T_½ тамсулозина у пациентов составляет приблизительно 10 ч при применении после еды и 13 ч — в равновесном состоянии.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение функциональных нарушений со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

ПРИМЕНЕНИЕ:

рекомендуемая доза для взрослых — 1 капсула ежедневно, после завтрака или после первого приема еды. Капсулу следует глотать целой, сидя или стоя. Капсулу нельзя разжевывать, разламывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента.
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы. Однако следует иметь в виду, что у гериатрических пациентов риск ортостатической гипотензии повышен.
Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы.
Пациентам с печеночной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести не требуется коррекции дозы (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ;
• ортостатическая гипотензия в анамнезе;
• выраженная печеночная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные реакции классифицированы по органам и системам и частоте возникновения: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить по доступным данным).
Нервная система: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — обморок (синкопе).
Орган зрения: редко — затуманивание зрения*, нарушение зрения*.
Сердечно-сосудистая система: нечасто — ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения (пальпитация).
Дыхательная система: нечасто — ринит; неизвестно — носовое кровотечение*.
Репродуктивная система: часто — нарушение эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточнось эякуляции; очень редко — приапизм.
Пищеварительный тракт: нечасто — запор, диарея, тошнота, рвота; неизвестно — сухость во рту.
Кожа, подкожная клетчатка: нечасто — зуд, сыпь, крапивница; редко — ангионевротический отек; очень редко — синдром Стивенса — Джонсона; неизвестно — мультиформная эритема*, эксфолиативный дерматит*.
Общие нарушения: нечасто — астения.
*Отмечались в пострегистрационный период применения тамсулозина.
Кроме вышеупомянутых побочных реакций, в пострегистрационный период поступали спонтанные сообщения о случаях фибрилляции предсердий, тахикардии, аритмии, диспноэ. Поскольку об указанных случаях сообщалось спонтанно, частота реакций и их связь с тамсулозином не могут быть достоверно определены.
Как и при приеме других блокаторов α-адренорецепторов, может наблюдаться сонливость, сухость во рту, отеки.
Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (вариант синдрома узкого зрачка, известный как IFIS) во время операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, длительное время принимавших тамсулозин.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

как и при применении других блокаторов α₁-адренорецепторов, в отдельных случаях при применении Тамсулида возможно снижение АД, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.
Перед тем как начать лечение препаратом Тамсулид, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости до начала и регулярно во время лечения контролировать уровень специфического антигена предстательной железы (PSA).
Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью ввиду отсутствия достаточного клинического опыта.
Изредка сообщалось о развитии ангионевротического отека после применения тамсулозина. В таком случае лечение следует немедленно прекратить и контролировать состояние пациента до исчезновения отека, тамсулозин не следует принимать повторно.
У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечалась нестабильность радужной оболочки глаза (синдром атонического зрачка (IFIS), вариант синдрома суженного зрачка), связанная с блокадой α₁-адренорецепторов. IFIS повышает риск развития глазных осложнений во время или после такой операции.
Как правило, за 1–2 нед перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином в настоящее время точно не установлены. О синдроме атонического зрачка сообщалось также у пациентов, у которых прекратили применение тамсулозина в течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства.
Начинать терапию тамсулозина гидрохлоридом не рекомендуется пациентам, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны знать, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.
Тамсулозин интенсивно метаболизируется, главным образом, CYP 3A4 и CYP 2D6. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP 3A4 (например кетоконазолом) пациентам с низким метаболизмом CYP 2D6.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными (например кетоконазол) и умеренными ингибиторами CYP 3A4 (например эритромицин) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.
Препарат следует принимать по назначению врача.
Применение в период беременности и кормления грудью. Тамсулид не показан для применения у женщин.
Фертильность. Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационный период.
Дети. Препарат не назначают детям. Безопасность и эффективность тамсулозина у детей в возрасте младше 18 лет не оценивали.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

исследование взаимодействия проводили только у взрослых. При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Сочетанное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.
В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут ускорять элиминацию тамсулозина из плазмы крови.
В исследованиях in vitro не выявлено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с участием микросомальных фракций в печени (показательной была система ферментативного метаболизма с участием цитохрома Р450) относительно амитриптилина, сальбутамола, глибенкламида и финастерида. Однако диклофенак и варфарин могут ускорять элиминацию тамсулозина из плазмы крови.
Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP 3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Сочетанное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP 3A4) приводило к повышению С_max и AUC до 2,2 и 2,8 соответственно.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными (например кетоконазолом, итраконазолом, вориконазолом, кларитромицином, индинавиром, нелфинавиром, ритонавиром, саквинавиром) и умеренными (например эритромицином) ингибиторами CYP 3A4. А пациентам с низким метаболизмом CYP 2D6 тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP 3A4.
Одновременное применение с пароксетином (сильный ингибитор СYP 2D6) приводит к повышению С_max и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.
Существует риск усиления гипотензивного эффекта при применении тамсулозина одновременно с препаратами, которые могут снижать АД, в том числе анестетиками, ингибиторами фосфодиэстеразы-5, другими блокаторами α₁-адренорецепторов.
Исследования in vitro с микросомальными фракциями печени не показали взаимодействия с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы. Передозировка тамсулозина гидрохлорида может вызвать острые и тяжелые гипотензивные эффекты, а также рвоту и диарею. Тяжелые гипотензивные эффекты наблюдались при различных степенях передозировки.
Лечение. В случае резкого снижения АД вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера неэффективна, провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведение гемодиализа нецелесообразно.
Чтобы предотвратить абсорбцию, вызывают рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.