Действующее вещество: tіmоlоl;
1 мл препарата содержит тимолола малеата в пересчете на тимолол 100% вещество 2,5 мг;
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; натрия хлорид; натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; вода для инъекций.

№  UA/4314/01/01 от 18.11.2020По рецепту B

Действующее вещество: tіmоlоl;
1 мл препарата содержит тимолола малеата в пересчете на тимолол 100% вещество 5 мг;
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; натрия хлорид; натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; вода для инъекций.

№  UA/4314/01/02 от 04.07.2017По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Офтимол — неселективный (β₁ и β₂) блокатор β-адренорецепторов, который не имеет существенной внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активности, а также непосредственного угнетающего действия на миокард.
Офтальмологическое применение тимолола малеата эффективно снижает нормальное и повышенное внутриглазное давление. Основываясь на результатах флюорометрии, тимолола малеат уменьшает образование внутриглазной жидкости, не влияя в значительной степени на отток жидкости. Клеточные механизмы снижения выработки внутриглазной жидкости в процессах, которые происходят в цилиарном теле глаза, пока не совсем понятны.
В отличие от лечения миотическими средствами, тимолол снижает внутриглазное давление, не влияя на аккомодацию или размер зрачков, или остроту зрения; следовательно, нечеткость или затуманивание или ухудшение зрения при ярком свете не возникают. Кроме того, у пациентов с катарактой удается избежать нарушений зрения при суженном зрачке, вызванном помутнением хрусталика.
Фармакокинетика. Действие препарата начинается через 20 мин после закапывания. Обычно снижение внутриглазного давления можно определить через 30 мин после закапывания. Максимальное снижение достигается в течение 1–2 ч. Снижение внутриглазного давления сохраняется в течение 24 ч после применения препарата в однократной дозе.

ПОКАЗАНИЯ:

внутриглазная гипертензия, хроническая открытоугольная глаукома и некоторые случаи вторичной глаукомы.

ПРИМЕНЕНИЕ:

внимание! До начала применения колпачок флакона плотно не завинчивать! Перед первым применением его максимально завинчивают. При этом шип, который находится на внутренней стороне колпачка, прокалывает отверстие. Непосредственно перед применением следует подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть его до температуры тела. Колпачок отвинчивают, снимают и, слегка надавливая на корпус флакона, р-р закапывают в глаз. После закапывания колпачок плотно завинчивают и хранят препарат согласно рекомендациям, приведенным в инструкции. Глазные капли следует применять при максимальном соблюдении правил гигиены. Не прикасаться кончиком капельницы к любой поверхности.
Дозировка. Взрослым закапывать по 1 капле 0,25% р-ра тимолола (применять препарат тимолола в соответствующей концентрации) в пораженный глаз (глаза) 2 раза в сутки. Если результат неудовлетворительный, следует применять 0,5% р-р. Если внутриглазное давление не контролируется должным образом, можно начать сопутствующую терапию с применением миотических препаратов, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы. Если во время лечения наблюдается должное снижение внутриглазного давления, необходимо продолжать поддерживающее лечение, закапывая 1 каплю препарата в сутки.
Способ применения. Капли следует закапывать, оттянув нижнее веко вниз. Флакон необходимо держать закрытым, когда пациент не пользуется препаратом. Системная абсорбция снижается после носослезной окклюзии или закрывания век в течение 2 мин. В результате это может привести к уменьшению системных побочных эффектов и повышению местной активности.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к тимололу малеату или к вспомогательным веществам препарата.
Реактивные заболевания органов дыхания, вкmочая БА или БА в анамнезе, тяжелые ХОБЛ.
Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, AV-блокада II или III степени, не контролируемая кардиостимулятором, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

глазные капли Офтимол, как правило, хорошо переносятся пациентами.
Как и другие лекарственные средства, применяемые в офтальмологии, тимолола малеат всасывается в системный кровоток. Это может вызвать побочные эффекты, такие как и при системном использовании препарата. Частота возникновения побочных эффектов при офтальмологическом использовании тимолола малеата ниже, чем при системном введении препарата. Перечисленные побочные реакции включают реакции, отмечаемые при офтальмологическом приеме препарата.
Со стороны крови и лимфатической системы: неспецифическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, локальную и генерализованную сыпь, системную красную волчанку, зуд, анафилактические реакции, отек лица.
Со стороны питания и метаболизма: гипо- и гипергликемия.
Со стороны психики: бессонница, депрессия, ночные кошмары, амнезия, сонливость.
Со стороны нервной системы: синкопе, инсульт, ишемия головного мозга, усиление симптомов миастении, головокружение, парестезии, головная боль, мигрень.
Со стороны органа зрения: дискомфорт в глазах, симптомы раздражения глаз (жжение, резь, зуд, гиперемия), покалывание в глазах, повышенное слезотечение, точечный кератит, боль в глазах, ирит, снижение остроты зрения, светобоязнь, выделения из глаз, образование чешуек по краям век, воспаление передней камеры глаза, отек век, конъюнктивальная гиперемия, увеит, астенопия, экзема век, эритема век, зуд век, отек конъюнктивы, пигментация роговицы, блефарит, конъюнктивит, кератит, нечеткость зрения, отслойка сетчатки после хирургического лечения глаукомы. Нарушение зрения, включая нарушения рефракции (в связи с отменой миотических средств), снижение чувствительности роговицы, сухость глаз, эрозии роговицы, птоз, диплопия.
Со стороны сердца: брадикардия, боль в грудной клетке, тахикардия, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, AV-блокада (полная, неполная), остановка сердца, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, повышение АД.
Со стороны сосудов: гипотензия, перемежающая хромота, феномен Рейно, холодные руки и ноги, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью, диспноэ, кашель, дыхательная недостаточность, хрипы, астма, бронхит, ХОБЛ, стридорозное дыхание, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: дисгевзия, тошнота, диспепсия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта (ксеростомия), боль в животе, рвота, неприятные ощущения в области живота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: вьпадение волос, псориазоформная сыпь или обострение псориаза, кожная сьmь, потливость, покраснение, эксфолиативный дерматит.
Со стороны костной-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, артралгия, артропатия.
Со стороны органа слуха: шум и звон в ушах (тинитус).
Со стороны половой системы: нарушение половой функции (импотенция), снижение либидо, болезнь Пейрони, затрудненное мочеиспускание.
Общие нарушения: астения, повышенная утомляемость, боль в конечностях, снижение толерантности к физической нагрузке.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

как и другие офтальмологические средства, тимолола малеат может абсорбироваться в системный кровоток, в связи с чем возможны отрицательные эффекты со стороны дыхательной, сердечно-сосудистой и других систем. Частота нежелательных реакций при офтальмологическом применении значительно ниже, чем при системном введении.
Кардиальные нарушения. У пациентов с сердечно-сосудистой патологией (например ИБС, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) сопутствующая гипотензивная терапия блокаторами β-адренорецепторов должна бьпь критически оценена и рассмотрена возможность применения других лекарственных средств. Пациенты с сердечно-сосудистой патологией должны отслеживать признаки ухудшения заболевания или побочные реакции при применении препарата.
В связи с отрицательным влиянием на проведение импульса, блокаторы β-адренорецепторов следует с осторожностью назначать пациентам с AV-блокадой I степени.
Необходим адекватный контроль сердечной недостаточности при применении тимолола у этих пациентов. Пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца должен наблюдать врач, особенно следить за прогрессированием сердечной недостаточности и контролировать пульс.
Сосудистые нарушения. Пациентам с тяжелыми нарушениями/заболеваниями периферических сосудов (например синдром Рейно или болезнь Рейно) следует с осторожностью принимать препарат.
Респираторные нарушения. Имеются сообщения о респираторных реакциях, включая летальный исход, в связи с бронхоспазмом у пациентов с БА после офтальмологического использования некоторых блокаторов β-адренорецепторов Офтимол следует назначать с осторожностью пациентам с ХОБЛ легкой и средней степени тяжести, если польза от применения превышает потенциальный риск.
Гипогликемия/диабет. Блокаторы β-адренорецепторов с осторожностью назначают пациентам с эпизодами спонтанной гипогликемии или лабильным диабетом, поскольку эти симптомы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.
Заболевания щитовидной железы. блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы гипертиреоидизма.
Заболевания роговицы. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать сухость глаз. Пациентам с заболеваниями роговицы следует с осторожностью применять данное лекарственное средство.
Применение других блокаторы β-адренорецепторов. Влияние на внутриглазное давление или известные системные эффекты могут усиливаться при применении Офтимола с другими блокаторами β-адренорецепторов, например, если пациент принимает эти препараты системно в форме глазных капель. При применении таких комбинаций необходимо тщательно наблюдать пациента. Не рекомендуется принимать два блокатора β-адренорецепторов одновременно.
Анафилактические реакции. Во время приема блокаторов β-адренорецепторов пациенты с атопией или тяжелой анафилактической реакцией в анамнезе на различные аллергены могут сильнее реагировать на повторное введение таких аллергенов и не реагировать на обычные дозы адреналина, применяемые при анафилактических реакциях.
Отслойка сетчатки. Имеются сообщения относительно отслойки сетчатки при применении с препаратами, угнетающими секрецию внутриглазной жидкости (например тимолол и ацетазоламид) после хирургического лечения глаукомы.
Отслойка сосудистой оболочки. Сообщалось об отслойке сосудистой оболочки при применении терапии, подавляющей выработку внутриглазной жидкости (например тимолол, ацетазоламид) после трабекулотомии.
Общая анестезия. Блокаторы β-адренорецепторов для офтальмологического применения могут блокировать эффекты системных агонистов β-адренорецепторов, например адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает тимолола малеат.
Слабость мышц Сообщалось, что блокаторы β-адренорецепторов усиливают слабость мышц, что связано с определенными симптомами миастении (например диплопия, птоз и общая слабость).
Офтимол содержит бензалкония хлорид, который может отложиться на мягких контактных линзах, поэтому перед закапыванием препарата мягкие контактные линзы необходимо снять и надеть через 15 мин.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Из-за отсутствия достаточного опыта применения в период беременности тимолол можно применять только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери значительно превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Эпидемиологические исследования не выявили тератогенного влияния, но продемонстрировали задержку внутриутробного развития плода при применении блокаторов β-адренорецепторов. Также выявлены эффекты блокаторов β-адренорецепторов (брадикардия, гипотония, дыхательная недостаточность и гипогликемия) у новорожденных, матери которых принимали блокаторы β-адренорецепторов до родов.
Новорожденные, матери которых до родов принимали тимолол, должны находиться под тщательным наблюдением в течение первых дней жизни.
Кормление грудыо. Блокаторы β-адренорецепторов проникают в грудное молоко и могут вызвать серьезные побочные эффекты у младенца, находящегося на грудном вскармливании.
После тщательной оценки соотношения польза/риск следует отменить кормление грудью или прекратить применение препарата Офтимол, учитывая пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от терапии для женщины.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата Офтимол у детей не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Временное помутнение зрения или другие зрительные расстройства, включая рефракционные изменения, диплопию, птоз, частые случаи легкой и временной нечеткости зрения и редко — случаи головокружения или повышенной усталости могут повлиять на способность управлять транспортным средством или работать с различными механизмами. Если возникают данные побочные явления, пациент должен подождать, пока зрение не станет ясным, прежде чем управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов в форме глазных капель с пероральным приемом блокаторов кальциевых каналов, блокаторов β-адренорецепторов, антиаритмических препаратов (включая амиодарон), сердечных гликозидов, алкалоидов раувольфии, парасимпатомиметиков, гуанетидина проявляется аддитивный эффект в виде гипотензии и/или брадикардии.
Одновременное применение тимолола и адреналина может проявляться мидриазом.
Имеются сообщения о потенцировании эффектов блокаторов β-адренорецепторов (снижение ЧСС, депрессия) при комбинированном применении с CYP 2D6 ингибиторами (хинидин, флуоксетин, пароксетин).
Пероральные блокаторы β-адренорецепторов могут усилить гипертензию, вызванную отменой клонидина.
Необходимо тщательное наблюдение пациентов, которым назначают вместе с блокаторами β-адренорецепторов препараты, высвобождающие катехоламин (например резерпин), из-за возможного усиления эффектов в виде гипотензии и/или выраженной брадикардии, которые проявляются головокружением, обмороками или постуральной гипотензией.
Сочетанное пероральное применение антагонистов кальция и блокаторов β-адренорецепторов допустимо при удовлетворительной функции сердца, однако такой комбинации следует избегать пациентам со сниженной сердечной функцией.
Возникновение гипотонии, нарушений AV-проводимости и левожелудочковой недостаточности у пациентов, применяющих блокаторы β-адренорецепторов, возможно при введении в схему лечения блокаторов кальциевых каналов. Характер побочных эффектов со стороны сердца зависит от вида блокаторов кальциевых каналов. Производные дигидропиридина (нифедипин) могут привести к гипотонии, в то время как верапамил или дилтиазем имеет большую склонность к нарушению AV-проводимости и развитию левожелудочковой недостаточности.
Следует с осторожностью вводить в/в блокаторы кальциевых каналов пациентам, принимающим блокаторы β-адренорецепторов.
Одновременное применение блокаторов β-адренорецепторов и препаратов наперстянки может привести к нарушению AV-проводимости.
У пациентов, получающих инсулин, блокаторы β-адренорецепторов могут усилить гипогликемический эффект.
Если местно применять более чем один офтальмологический лекарственный препарат, необходимо соблюдать интервал не менее 5 мин между их закапыванием. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

имеются сообщения о непреднамеренной передозировке тимололом, в результате которой отмечали эффекты, подобные тем, что наблюдаются при системном применении блокаторов β-адренорецепторов.
Наиболее распространенными симптомами передозировки является головокружение, головная боль, гипотензия, одышка, брадикардия, бронхоспазм, сердечная недостаточность, остановка сердца.
Лечение: при приеме препарата внутрь, в случае если прошло не более 1 ч с момента передозировки, провести промывание желудка или в качестве альтернативы прием активированного угля (50 г взрослому и 1 г/кг для детей).
При появлении брадикардии использовать атропин в/в в дозе 0,25–2 мг. Если брадикардия продолжается, использовать изопреналин. При отсутствии эффекта — установление кардиостимулятора.
При гипотонии вводить допамин, добутамин или норадреналин. При неэффективности вводить глюкагон.
При развитии бронхоспазма: изопреналин, дополнительная терапия аминофиллином.
Острая сердечная недостаточность: согласно алгоритму оказания неотложной помощи (кислород, диуретики, сердечные гликозиды). В случае неэффективности — в/в введение аминофиллина, глюкагона.
Блокада сердца: изопреналин, установка водителя ритма.
Гемодиализ малоэффективен.
Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. После вскрытия флакона препарат пригоден к применению 28 дней.