№ UA/11503/01/01 от 15.08.2016Без рецептаC

№ UA/11504/01/01 от 15.08.2016Без рецептаC

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Парацетамол оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие.
Механизм действия парацетамола связан с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе, способностью ингибировать синтез простагландинов и медиаторов воспаления (кинины, серотонина) и повышением порога болевой чувствительности.
Цетиризина гидрохлорид является мощным антигистаминным средством, селективным антагонистом Н₁-рецепторов. Он ингибирует гистаминопосредованную раннюю фазу аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов и высвобождение медиаторов воспаления, ослабляя таким образом позднюю аллергическую реакцию. Цетиризин практически не оказывает влияния на другие рецепторы и поэтому не вызывает нежелательных антихолинергических и антисеротониновых эффектов.
Фенилэфрина гидрохлорид является относительно селективным α₁-адреномиметиком. Оказывает слабое воздействие на α₂- и β-адренорецепторы. Благодаря сосудосуживающему эффекту фенилэфрин уменьшает отек слизистой оболочки носа, объем назального секрета и улучшает носовое дыхание, поскольку облегчает прохождение воздуха через нос. Применяется с целью временного облегчения заложенности носа при простуде, ОРВИ, сенной лихорадке и других аллергических реакциях.
Фармакокинетика. Парацетамол быстро всасывается в ЖКТ, C_max в плазме крови достигается через 10–60 мин. Распределяется в большинстве тканей организма. При обычных терапевтических концентрациях лишь незначительная часть парацетамола связывается с белками плазмы крови. Т_½ из плазмы крови составляет 1–3 ч. Парацетамол метаболизируется в печени и выделятся почками преимущественно в виде глюкуроновых и сульфатных конъюгатов, менее 5% дозы выделяется в неизмененном виде.
Цетиризина гидрохлорид быстро всасывается в ЖКТ; при приеме во время еды абсорбция не уменьшается, но может несколько замедляться. C_max в плазме крови (примерно 0,3 мкг/мл) достигается через 30–60 мин после приема 10 мг цетиризина. Терминальный Т_½ у взрослых составляет 6,7–10,7 ч, а у детей — 6,1–7,1 ч. Цетиризин выделяется преимущественно в неизмененном виде с мочой. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек Т_½ увеличивается до 19–21 ч. Примерно 90% цетиризина связывается с белками плазмы крови.
Фенилэфрина гидрохлорид легко всасывается после приема внутрь, однако вследствие интенсивного предсистемного метаболизма, преимущественно в энтероцитах, системная биодоступность составляет лишь 40%. C_max в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Т_½ из плазмы крови составляет 2–3 ч. После абсорбции фенилэфрин интенсивно биотрансформируется в печени и выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, менее 20% дозы выводится в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение при симптомах, возникающих при ОРВИ, гриппе, аллергическом рините (повышение температуры тела, насморк, отек слизистой оболочки носа, ломота в теле, головная боль).

ПРИМЕНЕНИЕ:

содержимое 1 саше растворить в стакане горячей воды (но не кипятка) и выпить.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет применять по 1 саше каждые 4–6 ч (по мере необходимости для облегчения симптомов) до 4 раз в сутки. Интервалы между приемами должны быть не менее 4 ч. Одноразовая доза не должна превышать 1 саше.
Продолжительность лечения составляет не более 7 сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к действующим веществам, гидроксизину, любым производным пиперазина в анамнезе или другим компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени и почек; врожденная гипербилирубинемия; синдром Жильбера; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; алкоголизм, заболевания крови (в том числе выраженная анемия, лейкопения) АГ; сердечно-сосудистые заболевания; гипертиреоз, сахарный диабет, глаукома; гипертрофия предстательной железы, феохромоцитома; применения у пациентов, которые лечатся ингибиторами МАО и в течение 2 нед после прекращения такой терапии.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия, гематомы или кровотечения.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, судороги, дисгевзия, дискинезия, дистония, обмороки, тремор, амнезия, нарушение памяти.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.
Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, аритмия, АГ.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП, фарингит.
Со стороны ЖКТ: боль в животе, сухость во рту, тошнота, диарея, боль в эпигастрии, рвота.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: дизурия, энурез, задержка мочи.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
Со стороны питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени (повышение уровня билирубина и печеночных ферментов: трансаминаз, ЩФ, γ-глутамилтрансферазы), как правило, без развития желтухи.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, анафилактический шок, зуд, высыпания на коже и слизистых оболочках (включая эритематозную и генерализованную сыпь), гиперемия, крапивница, ангионевротический отек, местные медикаментозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отеки.
Со стороны психики: сонливость, тревожность, агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, суицидальные мысли.
Общие нарушения: повышенная утомляемость, астения, недомогание, отек.
Обследование: увеличение массы тела.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

не превышать указанных доз препарата.
Не использовать одновременно с другими средствами, содержащими парацетамол.
Если симптомы не исчезают или головная боль становится постоянной, пациенту следует обратиться к врачу.
Пациентам, ежедневно принимающим анальгетики при артрите легкой формы, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем применять препарат.
Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом при заболеваниях печени или почек, или в случае применения антикоагулянтов.
У больных с алкогольными нецирротическими поражениями печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола.
У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона при приеме парацетамола, может повыситься риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов, склонных к задержке мочи (повреждение позвоночника), с окклюзионными заболеваниями сосудов (включая феномен Рейно), с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования), у больных пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации), пациентов с эпилепсией и с риском возникновения судорог.
Антигистаминные средства подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому за 3 дня до проведения исследования прием препарата необходимо прекратить.
Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.
Препарат содержит аспартам (источник фенилаланина), который может быть вредным для больных с фенилкетонурией.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не следует применять в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Пациентам, управляющим транспортными средствами или работающим с другими механизмами, не следует превышать рекомендованные дозы и необходимо учитывать реакцию собственного организма на препарат.
Дети. Препарат можно применять у детей в возрасте от 12 лет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

парацетамол
Кумариновые антикоагулянты (например варфарин): усиление антикоагулянтного эффекта при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола. При этом повышается риск кровотечения. Периодический прием не оказывает значительного эффекта.
Диуретики: снижение эффективности последних.
Лекарственные средства, стимулирующие активность микросомальных ферментов печени (например барбитураты, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, противосудорожные средства), гепатотоксические средства: усиление гепатотоксичности парацетамола.
Изониазид: повышение риска гепатотоксического синдрома (при применении парацетамола в высоких дозах).
Барбитураты: снижение жаропонижающего эффекта парацетамола.
Скорость всасывания парацетамола может повышаться метоклопрамидом и домперидоном и снижаться колестирамином.
Препарат не следует применять одновременно с алкоголем.
Цетиризина гидрохлорид
Теофиллин: в исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как диспозиция теофиллина не нарушалась при одновременном приеме цетиризина.
Ритонавир: в исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) продолжительность экспозиции к цетиризину увеличилась примерно на 40%, в то время как диспозиция ритонавира несколько нарушалась (–11%) при одновременном приеме цетиризина .
Седативные средства: нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать одновременного применения этих средств.
Исследование фармакокинетического взаимодействия проводили с применением цетиризина и псевдоэфедрина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина; фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.
В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрина не выявлено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.
В исследованиях применения цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрина не выявлено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимым изменениям на ЭКГ.
Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя показатель абсорбции снижается на 1 ч.
При приеме цетиризина в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако препарат не следует применять одновременно с алкоголем.
Фенилэфрина гидрохлорид
Ингибиторы МАО: усиление сердечного и гипертонического эффектов фенилэфрина. Препарат не следует применять пациентам, которые лечатся ингибиторами МАО и в течение 2 нед после прекращения такой терапии.
Симпатомиметические амины: повышение риска сердечно-сосудистых побочных реакций.
Антигипертензивные средства (например блокаторы β-адренорецепторов, дебрисоквин, гуанетидин, резерпин, метилдопа): снижение эффективности блокаторов β-адренорецепторов и других антигипертензивных препаратов. Повышается риск АГ и других сердечно-сосудистых побочных реакций.
Трициклические антидепрессанты (например амитриптилин): повышение риска сердечно-сосудистых побочных реакций.
Сердечные гликозиды (например дигоксин): повышение риска нарушения сердечного ритма или инфаркта миокарда.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы передозировки парацетамола. Поражение печени может возникнуть у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное применение карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов индуцирует печеночные ферменты, злоупотребление алкоголем, недостаточность глутатионовой системы, например неправильное питание, кистозный фиброз, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.
Симптомы передозировки в первые 24 ч: бледность, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Поражение печени может проявиться через 12–48 ч после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и иметь летальный исход. ОПН с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечали также сердечную аритмию и панкреатит.
Симптомы передозировки цетиризина гидрохлорида. Симптомы, наблюдавшиеся после существенной передозировки цетиризина, главным образом связанные с влиянием на ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные эффекты, о которых сообщалось после приема дозы, превышающей минимум в 5 раз рекомендуемую суточную дозу, включают спутанность сознания, диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания.
Симптомы передозировки фенилэфрина гидрохлорида. Передозировка фенилэфрина может привести к АГ с рефлекторной брадикардией, к нервозности, головной боли, головокружению, бессоннице, тошноте, рвоте, тахикардии, сердцебиению, аллергическим реакциям, мидриазу, острому приступу закрытоугольной глаукомы (преимущественно при наличии закрытоугольной глаукомы), дизурии и задержке мочи (преимущественно при наличии обструкции мочевого пузыря). В тяжелых случаях может возникнуть замешательство, галлюцинации, судороги и аритмии. Однако при передозировке комбинированного препарата токсическая доза парацетамола будет достигнута гораздо раньше, чем проявятся токсические эффекты фенилэфрина.
Лечение. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки либо риска поражения органов.
Лечение включает симптоматические и поддерживающие меры. Если чрезмерная доза была принята в пределах 1 ч, показаны промывание желудка и применение активированного угля. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 ч или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 ч после приема препарата, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота парацетамола резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту следует вводить в/в N-ацетилцистеин, согласно установленному перечню доз. В случае отсутствия рвоты можно применять метионин внутрь как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C.