Прочие ингредиенты: повидон, сополимер метакрилатный (тип а) 30% дисперсия, триэтилцитрат, тальк, железа оксид красный (е 172), железа оксид желтый (е172), титана диоксид, желатин.

№  UA/5909/01/01 от 06.04.2017По рецепту C

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Нейродикловит — комбинация диклофенака и нейротропных витаминов В₁, В₆ и В₁₂. Как и другие НПВП, диклофенак угнетает фермент ЦОГ, превращающий арахидоновую кислоту в простагландины. Диклофенак угнетает также фермент липоксигеназу. Анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие диклофенака обусловлено угнетением синтеза простагландинов.
Витамины группы В выполняют функцию коферментов в обмене веществ, в том числе в неврологии, что положительно влияет на обезболивающий эффект диклофенака натрия.
Фармакокинетика. После приема внутрь диклофенак хорошо и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность не зависит от приема пищи. C_max в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема (натощак быстрее, чем после приема пищи). Витамины, содержащиеся в препарате, всасываются в кишечнике благодаря активному и пассивному механизмам. Распределение и выведение подобны витаминам, поступающим в организм с пищей. После перорального применения диклофенака в плазме крови выявляют половину концентрации препарата, отмечаемой после парентерального применения той же дозы. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет около 0,7–2,0 мг/л. Почти 99% диклофенака связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином.
Около 60% принятой дозы выделяется почками в виде активных метаболитов, в неизмененном виде выводится <1% диклофенака. Около 30% дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом. T_½ диклофенака из плазмы крови составляет около 2 ч. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет около 250 мл/мин.
Нарушение функции почек не вызывает накопления активного вещества вследствие повышения желчной экскреции. Всасывание, метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста.

ПОКАЗАНИЯ:

воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний:

• хронический полиартрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• артроз;
• спондилоартрит;
• острый подагрический артрит;
• внесуставной ревматизм мягких тканей;
• неврит и невралгии, такие как цервикальный синдром, люмбаго, ишиалгия.

ПРИМЕНЕНИЕ:

капсулы следует глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости, во время еды.
В зависимости от тяжести заболевания рекомендуемая доза составляет 1–3 капсулы в сутки, что эквивалентно 50–150 мг диклофенака соответственно.
Взрослые. Для начальной терапии доза препарата составляет 2–3 капсулы в сутки. Поддерживающая доза — 1 капсула 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 капсулы.
Дети в возрасте старше 14 лет. Максимальная суточная доза — по 1 капсуле 2 раза в сутки.
Продолжительность лечения определяет врач.
Пациенты пожилого возраста. Хотя фармакокинетика диклофенака не зависит от возраста, пациентам пожилого возраста дозу следует подбирать с осторожностью.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
• порфирия, геморрагический диатез, нарушение кроветворения;
• болезнь Крона, язвенный колит;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• имеющиеся в анамнезе БА, реакции со стороны кожи или острые риниты, которые провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов;
• тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация;
• эритремия, эритроцитоз, тромбоэмболия;
• аллергические заболевания;
• застойная сердечная недостаточность (NYHA II–IV);

• ИБС у пациентов со стенокардией, перенесших инфаркт миокарда;

• цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды преходящих ишемических атак;

• заболевания периферических артерий;

• лечение послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использовании аппарата искусственного кровообращения).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, АГ, отеки, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди, инфаркт миокарда, васкулит [синдром Куниса (частота неизвестна)].
Со стороны системы крови: нарушение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, панмиелопатия, пурпура, агранулоцитоз, гемолитическая анемия).
Со стороны нервной системы: головная боль, тошнота, сонливость, судороги, головокружение, парестезии, нарушение памяти, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, нарушения мозгового кровообращения, нарушение ощущения при прикосновении.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения (нечеткость изображения, двоение в глазах).
Со стороны органа слуха: шум в ушах, нарушение слуха.
Со стороны ЖКТ: эпигастральная боль, анорексия, икота, тошнота, расстройства желудка, гастроинтестинальное кровотечение, желудочно-кишечные язвы, сопровождающиеся сильными кровотечениями, перфорацией и анемией, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, гастриты, колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства пищевода, повышение кислотности желудочного сока, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: почечная недостаточность, нефротический синдром, гематурия, ОПН, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, протеинурия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, покраснение, зуд, алопеция, эритема различных видов, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, такие как бронхоспазм, крапивница, анафилактические/анафилактоидные реакции, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, в том числе молниеносный гепатит, желтуха, повышение уровня трансаминаз, редко острое.
Психические расстройства: бессонница, состояние чрезмерного возбуждения, раздражительность, дезориентация, депрессия, ночные кошмары, психотические расстройства, недомогание.
Общие нарушения: задержка натрия и воды в организме, периферические отеки, повышенное потоотделение, астма, пневмония.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг/сут) и длительное время.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

риск возникновения побочных эффектов может быть снижен путем применения минимальной эффективной дозы в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с астмой, сенной лихорадкой, набуханием слизистой оболочки носа (носовые полипы) или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей.
Надлежащего наблюдения и консультации требуют пациенты с повышенным АД в анамнезе и/или сердечной недостаточностью, поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.
Пациентам с недостаточно контролируемой АГ, сердечной недостаточностью, ИБС в анамнезе, периферическими артериальными сосудистыми и/или цереброваскулярными болезнями диклофенак назначается после тщательной оценки. Подобные факторы следует также учитывать перед началом приема препарата, если пациент склонен к сердечно-сосудистым заболеваниям (например АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и в течение длительного периода может сопровождаться незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (инфаркт миокарда или приступ).
В течение длительного лечения Нейродикловитом рекомендуется контролировать показатели периферической крови, функцию печени и почек.
Пациенты с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки или диспептическими симптомами в анамнезе, с заболеваниями печени, почек, сердечной недостаточностью или АГ требуют тщательного медицинского контроля.
Для всех НПВП характерны желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации (иногда с летальным исходом), которые могут отмечать в период лечения, на фоне предупредительных симптомов, или при их отсутствии, или при наличии серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. В целом такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, применяющих диклофенак, развиваются эти осложнения, препарат следует отменить.
В связи с применением НПВП, включая диклофенак, очень редко сообщалось о тяжелых, даже с летальным исходом кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск этих реакций выявляли в начале терапии, а их развитие отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Следует отменить препарат при первых проявлениях кожной сыпи и язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.
Как и при применении других НПВП, при применении диклофенака могут возникать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже при отсутствии предварительного воздействия диклофенака. Реакции гиперчувствительности также могут прогрессировать до синдрома Куниса - серьезной аллергической реакции, которая может привести к инфаркту миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в груди, связанную с аллергической реакцией на диклофенак. Пациент должен немедленно сообщить своему врачу, если он почувствовал боль в груди, которая может быть признаком потенциально серьезной аллергической реакции — синдрома Куниса.
Диклофенак благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
При введении витамина В₁₂ клиническая картина, а также лабораторные анализы при фуникулярном миелозе или пернициозной анемии могут терять свою специфичность.
Употребление алкоголя и черного чая снижает абсорбцию тиамина. Употребление напитков, содержащих сульфиты (например вино), повышает деградацию тиамина.
Пациентам с новообразованиями, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В₁₂, не следует применять препарат.
Препарат не применяют при стенокардии.
Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных событий (например АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут увеличиваться с повышением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в течение как можно более короткого периода и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребность пациентов в применении диклофенака для уменьшения выраженности симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет.
Применение в период беременности или кормления грудью. Начиная с 20-й недели беременности, применение Нейродикловита может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Эта патология может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно является обратимой после прекращения лечения. В течение I и II триместра беременности Нейродикловит не следует назначать, кроме случаев крайней необходимости. Если Нейродикловит применяется женщинам, которые пытаются забеременеть, или в течение I и II триместра беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче. Может быть целесообразным дородовой мониторинг олигогидрамниона в случае воздействия Нейродикловита в течение нескольких дней, начиная с 20 недели беременности. Применение Нейродикловита следует прекратить, если обнаружен олигогидрамнион. Во время III триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают: – риски для плода: – сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); – нарушение функции почек (см. выше); – риски для женщины в конце беременности и для новорожденного: – удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах; – угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов. Следовательно, Нейродикловит противопоказан в течение III триместра беременности.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Хотя негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не выявлено, нельзя исключить тот факт, что реактивность может ухудшаться вследствие нежелательного влияния диклофенака на ЦНС (головокружение, усталость).
Дети. Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 14 лет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

сочетанное назначение Нейродикловита и других лекарственных средств может вызвать повышение или снижение эффективности:
повышение:

• уровня лития и дигоксина в плазме крови;
• риска желудочно-кишечных кровотечений при сопутствующей терапии глюкокортикоидами;
• выраженности побочного действия других НПВП;
• эффективности калийсберегающих диуретиков (контроль уровня калия);
• эффективности препаратов, ингибирующих агрегацию тромбоцитов;
• уровня и токсичности метотрексата. Следует избегать назначения НПВП менее чем за 24 ч до или после лечения метотрексатом;

снижение:

• эффективности диклофенака при применении с фуросемидом и другими петлевыми диуретиками;
• эффективности диклофенака при сочетанном приеме с антигипертензивными средствами;
• взаимное снижение концентраций диклофенака и ацетилсалициловой кислоты в плазме крови;
• всасывание витамина B₁₂ при сочетанном применении с колхицином, парааминосалицилатом, неомицином и антидиабетическими средствами типа бигуанидина.

Противопоказано одновременное применение с леводопой, поскольку витамин В₆ может уменьшать выраженность противопаркинсонического действия леводопы.
Как и другие НПВП, при одновременном применении с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например блокаторами β-адренорецепторов и блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ) может снижаться их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать АД. Больным следует употреблять достаточное количество воды, а в начале и после завершения сопутствующей терапии — периодически контролировать функцию почек, в частности при применении диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышенного риска возникновения нефротоксичности. Одновременное применение системных НПВП и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.
Возможно одновременное применение диклофенака и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако поступали отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения диклофенака. По этой причине рекомендуется во время терапии контролировать уровень глюкозы в крови. Одновременное применение диклофенака и колестипола или колестирамина уменьшает всасывание диклофенака приблизительно на 30 и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов. Средства, стимулирующие ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и другие, теоретически способны снижать концентрацию диклофенака в плазме крови. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.
Действие тиамина инактивируется 5-флуороурацилом, поскольку последний конкурентно ингибирует превращение тиамина в тиамин-пирофосфат в результате фосфорилирования.
Антациды снижают всасывание тиамина. Петлевые диуретики, например фуросемид, тормозящие канальцевую реабсорбцию, при длительной терапии могут вызвать повышение экскреции тиамина и, таким образом, снизить уровень тиамина.
Одновременный прием с антагонистами пиридоксина (например изониазид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин), пероральными контрацептивами может повышать потребность в витамине В₆.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы передозировки диклофенака и интоксикации — повышение частоты побочных эффектов со стороны ЖКТ и ЦНС. Терапия симптоматическая.
В случае выраженного отравления диклофенаком возможны развитие ОПН и поражений печени.
Витамин В₁: имеет широкий терапевтический диапазон. После перорального применения никаких симптомов не выявлено. При приеме очень высоких доз (>10 г) отмечают курареподобный эффект, подавление проводимости нервных импульсов.
Витамин В₆: проявляет очень низкую токсичность. Длительный прием (более 6–12 мес) в дозах >50 мг витамина В₆ ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии. Чрезмерное применение витамина В₆ в дозах >1 г/сут в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам. Невропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭЭГ, а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит были описаны после введения >2 г/сут.
Витамин В₁₂: после парентерального введения (в редких случаях — после перорального применения) доз, превышающих рекомендованные наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне. При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боль в области сердца, гиперкоагуляция.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.