Прочие ингредиенты: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, лактоза, магния стеарат;
состав оболочки: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, триацетилглицерин, лактозы моногидрат).

№  UA/9862/01/01 от 26.04.2019Без рецептаB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием H₁-гистаминовых рецепторов. Сродство к H₁-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Алерзин влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Алерзин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но C_max препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 ч. C_max в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. C_max составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В исследованиях C_max зафиксирована в печени и почках, а минимальная — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.
Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и O-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3A4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T_½ из плазмы крови у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. T_½ препарата короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата). С калом выводится 12,9% принятой дозы препарата.
Особые популяции
Нарушение функции почек. Очевидный клиренс левоцетиризина в организме коррелирует с клиренсом креатинина (КЛкр). Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом КЛкр. При анурии в конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, которое выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло <10%.

ПОКАЗАНИЯ:

симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 6 лет
Рекомендуемые дозы
Взрослые и дети старше 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Дети в возрасте 6–12 лет: рекомендуемая суточная доза — 5 мг (1 таблетка).
Для детей в возрасте от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата в лекарственной форме таблетки, покрытые оболочкой. Рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.
Пациенты пожилого возраста. Больным пожилого возраста с нормальной почечной функцией коррекция дозы препарата не требуется. Корректировка дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек от умеренной до тяжелой степени (см. Почечная недостаточность. Пациентам с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом КЛ_кр согласно таблице.
Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить КЛ_кр пациента в мл/мин. КЛ_кр (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в плазме крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:

(• 0,85 для женщин)
Коррекция дозы препарата для больных с нарушенной функцией почек:

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.
Специфических данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.
Печеночная недостаточность
Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования следует в соответствии с приведенной выше таблицей.
Способ применения
Принимать таблетку внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу за один прием.
Длительность применения
Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 сут в неделю или в течение менее 4 нед) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить вновь при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет >4 сут в неделю или в течение более 4 нед) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения.
При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении цетиризина (рацемата)).
Дети. Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, любым другим производным пиперазина или любому другому вспомогательному веществу препарата. Тяжелая форма ХПН (КЛ_кр <10 мл/мин). Для препарата в форме таблеток также — редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.
Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Общие нарушения: отек.
Прием препарата следует прекратить в случае появления любого из вышеперечисленных побочных эффектов и когда причина их развития не может быть установлена однозначно.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав пероральных капель, могут привести к развитию аллергических реакций (возможно, отсроченных).
Описание отдельных побочных реакций
Сообщалось о зуде после отмены левоцетиризина.
Отчетность в отношении побочных реакций
Отчетность в отношении подозреваемых побочных реакций после утверждения лекарственного средства важна. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью применяют у пациентов с ХПН (необходима коррекция режима дозирования) и пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при определении дозы препарата, поскольку левоцетиризин может повысить риск задержки мочи.
Левоцетиризин следует с осторожностью применять у пациентов с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступов.
Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).
Возможно появление зуда после отмены левоцетиризина, даже если эти симптомы не присутствовали до начала лечения. Симптомы могут исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может потребоваться повторное лечение. Только в случае исчезновения симптомов можно повторно начать лечение.
Препарат в виде таблеток не применяют у детей в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначить левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.
Применение в период беременности или кормления грудью. Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Фертильность. Отсутствуют клинические данные (включая исследования на животных) по влиянию левоцетиризина на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

исследования с левоцетиризином по взаимодействию (включая исследования с индукторами CYP 3A4) не проводились.
Исследования с цетиризином (соединения рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Одновременное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина повышалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (−11%) до параллельного введения цетиризина.
Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Однако следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение левоцетиризина и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию ЦНС, может влиять на функцию ЦНС.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30 °C.