Прочие ингредиенты: лидокаина гидрохлорид.

№  UA/10507/01/01 от 17.02.2020По рецепту C

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное действие при воспалительных и дегенеративных заболеваниях нервов и двигательного аппарата. Они применяются для устранения дефицитных состояний, а в высоких дозах имеют анальгезирующие свойства, способствуют улучшению кровообращения, нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения.
Витамин В₁ является очень важным активным веществом. В организме витамин В₁ фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфата (кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфата. Тиаминдифосфат как коэнзим принимает участие в важных функциях углеводного обмена, которые имеют решающее значение в обменных процессах нервной ткани, влияют на проведение нервного импульса в синапсах. При недостатке витамина В₁ в тканях происходит накопление метаболитов, в первую очередь молочной и пировиноградной кислот, что приводит к различным патологическим состояниям и нарушениям деятельности нервной системы.
Витамин В₆ в своей фосфорилированной форме (пиридоксаль-5´-фосфат, PALP) является коэнзимом ряда ферментов, взаимодействующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Посредством декарбоксилирования они участвуют в образовании физиологически активных аминов (адреналина, гистамина, серотонина, дофамина, тирамина), посредством трансаминирования — в анаболических и катаболических процессах обмена (например глутаматоксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, ГАМК, α-кетоглютараттрансаминаза), а также в различных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В₆ действует на 4 разных этапах метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина витамин В₆ катализирует образование α-амино-β-кетоадининовой кислоты.
Витамин В₁₂ необходим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешний противоанемический фактор), принимает участие в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, оказывает обезболивающее действие.
Фармакокинетика. После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Приблизительно 1 мг тиамина метаболизируется ежедневно. Метаболиты выводятся с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках. Биологический T_½ тиамина составляет 0,35 ч. Накопление тиамина в организме не происходит благодаря ограниченному растворению в жирах.
Витамин В₆ фосфорилируется и окисляется до пиридоксаль-5-фосфата. В плазме крови пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Транспортируемой формой является пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат, связанный с альбумином, гидролизируется ЩФ в пиридоксаль.
Витамин В₁₂ после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Витамин B₁₂ поступает в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Витамин B₁₂ проникает через плаценту.

ПОКАЗАНИЯ:

неврологические заболевания различного происхождения: невриты, невралгии, полинейропатии (диабетическая, алкогольная), корешковый синдром, ретробульбарный неврит, поражение лицевого нерва.

ПРИМЕНЕНИЕ:

для в/м введения.
Перед применением лекарственного средства, содержащего лидокаин, обязательно проведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
В тяжелых (острых) случаях лечение начинать с 2 мл р-ра в/м 1 раз в сутки до купирования острых симптомов. Для продолжения лечения назначать по 2 мл (1 инъекцию) 2–3 раза в неделю. Курс лечения длится не менее 1 мес.
В/м инъекцию следует выполнять в наружный внешний квадрант ягодичной мышцы.
Для поддержания или продолжения терапевтического курса инъекций или для профилактики рецидива рекомендуется препарат Витаксон таблетки, покрытые оболочкой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата; острое нарушение сердечной проводимости; острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности.
Витамин В₁ противопоказан при аллергических реакциях.
Витамин В₆ противопоказано применять при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (поскольку возможно повышение кислотности желудочного сока).
Витамин В₁₂ противопоказано применять при эритремии, эритроцитозе, тромбоэмболии.
Лидокаин. Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину или другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог при введении лидокаина, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II–III степени), синдром слабости синусового узла, WPW с-м, синдром Адамса — Стокса, AV-блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

длительное применение (более 6–12 мес) в дозах более 50 мг витамина В₆ ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии, нервному возбуждению, недомоганию, головокружению, головной боли.
Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства, в том числе тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение кислотности желудочного сока.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, нарушение дыхания, анафилактический шок, отек Квинке), повышенное потоотделение.
Со стороны кожи: зуд, крапивница, угревая сыпь, генерализованный эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, повышение/понижение АД, боль в сердце.
Со стороны нервной системы: возбуждение ЦНС (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома; у пациентов с повышенной чувствительностью — эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.
Со стороны органа зрения: нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.
Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия, нарушения чувствительности, моторный блок.
Общие расстройства: реакции в месте введения.
В случае очень быстрого парентерального введения возможно развитие системных реакций в виде судорог.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат не следует вводить в/в.
Парентеральное введение витамина В₁₂ может временно влиять на диагностику фуникулярного миелоза или пернициозной анемии.
Длительное применение витамина В₆ (более 6–12 мес) в дозах более 50 мг ежедневно или в дозах более 1000 мг/сут (более 2 мес) может привести к обратимой периферической сенсорной нейропатии. В случае возникновения симптомов периферической сенсорной нейропатии (парестезии) необходимо откорректировать дозу препарата и, если необходимо, прекратить лечение.
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль/дозу натрия и калия, то есть практически свободно от этих элементов.
Поскольку Витаксон содержит витамин В₆, следует с осторожностью применять препарат у пациентов с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с выраженными нарушениями функции почек и печени.
Пациентам с новообразованиями, кроме случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В₁₂, не следует применять препарат.
Препарат не применять при тяжелой форме декомпенсации сердечной деятельности и стенокардии.
Поскольку Витаксон содержит лидокаин, следует учесть, что при обработке места инъекции дезинфицирующими р-рами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может привести к развитию аритмии, с осторожностью применять препарат у лиц с жалобами на аритмию в анамнезе.
С осторожностью применять у пациентов с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.
При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинении интервала P–Q, расширении QRS или при развитии новой аритмии следует снизить дозу/отменить препарат.
Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.
При в/м введении может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при установлении диагноза острого инфаркта миокарда.
Применение в период беременности и кормления грудью. Суточная потребность в витамине В₆ в период беременности и кормления грудью составляет до 25 мг.
Препарат содержит 100 мг витамина В₆ в ампуле, поэтому его не следует применять в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат не применять у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.
Если во время лечения препаратом возникает головокружение, следует воздержаться от управления транспортным средством или работы с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

действие тиамина инактивируется 5-флуороурацилом, поскольку последний конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина в тиаминпирофосфат. Петлевые диуретики, например фуросемид, тормозящие канальцевую реабсорбцию, при длительной терапии могут вызвать повышение экскреции тиамина и, таким образом, снизить уровень тиамина.
Противопоказано одновременное применение с леводопой, поскольку витамин В₆ может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы. Одновременный прием с антагонистами пиридоксина (например изониазид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин), пероральными контрацептивами может повышать потребность в витамине В₆.
Употребление напитков, содержащих сульфиты (например вино), повышает деградацию тиамина.
Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия в/в), снотворных и седативных средств; ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина. При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС. Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на функцию дыхания.
Курареподобные препараты — возможно усиление миорелаксации (вплоть до паралича дыхательных мышц).
Норэпинефрин, мексилетин — усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина).
Изадрин и глюкагон — повышается клиренс лидокаина.
Циметидин, мидазолам — повышается в плазме крови концентрация лидокаина. Циметидин вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию лидокаина в печени, что приводит к повышению риска усиления побочного действия лидокаина. Мидазолам умеренно повышает концентрацию лидокаина в крови.
Противосудорожные средства, барбитураты (в том числе фенобарбитал) — возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови.
Антиаритмические средства (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин, дизопирамид), противосудорожные средства (производные гидантоина) — усиливается кардиодепрессивное действие; одновременное применение с амиодароном может приводить к развитию судорог.
Новокаин, новокаинамид — при комбинированном применении с лидокаином возможно возбуждение ЦНС, галлюцинации.
Ингибиторы МАО, аминазин, бупивакаин, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин — при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего.
Наркотические анальгетики (морфин и др.) — при комбинированном применении с лидокаином повышается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, однако усиливается и угнетение дыхания.
Прениламин — повышается риск развития желудочковой аритмии типа пируэт.
Пропафенон — возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.
Рифампицин — возможно снижение концентрации лидокаина в крови.
Полимиксин В — следует контролировать функцию дыхания.
Прокаинамид — возможны галлюцинации.
Сердечные гликозиды — при комбинированном применении с лидокаином снижается кардиотонический эффект сердечных гликозидов.
Гликозиды наперстянки — на фоне интоксикации лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) — при комбинированном применении с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан — при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.
Блокаторы β-адренорецепторов — при комбинированном применении замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в том числе токсичные) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов и лидокаина необходимо снизить дозу последнего.
Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики — при комбинированном применении с лидокаином, в результате формирования гипокалиемии, снижают эффект последнего.
Антикоагулянты (в том числе ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) — при комбинированном применении с лидокаином повышают риск развития кровотечений.
Противосудорожные средства, барбитураты (фенитоин) — при комбинированном применении с лидокаином возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.
Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи, — при комбинированном применении с лидокаином усиливается действие препаратов, обусловливающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

витамин В₁ имеет широкий терапевтический диапазон. Очень высокие дозы (более 10 г) проявляют курареподобный эффект, подавляя проводимость нервных импульсов.
Витамин В₆ имеет очень низкую токсичность.
Чрезмерное применение витамина В₆ в дозах более 1 г/сут в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам.
Нейропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭЭГ, а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит были описаны после введения более 2 г/сут.
Витамин В₁₂: после парентерального введения (в редких случаях — после перорального применения) в дозах, выше рекомендованных, наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне.
При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боль в области сердца, гиперкоагуляция.
Лечение: терапия симптоматическая.
Лидокаин
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги — при 0,01 мг/кг.
Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (0,5–1 мг атропина). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре 2–8 °C. Не замораживать.