№  UA/2071/01/01 от 13.09.2019Без рецептаB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. АЦ-ФС разжижает мокроту — это связано со способностью сульфгидрильных групп действующего вещества ацетилцистеина разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и снижению вязкости слизи. Лекарственное средство сохраняет активность при наличии гнойной мокроты. Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы. При применении препарата отмечается снижение частоты и тяжести обострений у больных хроническим бронхитом и муковисцидозом. Защитный механизм ацетилцистеина основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать химические радикалы.
Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клетки, способствуя таким образом детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина как антидота при отравлении парацетамолом.
Фармакокинетика. Ацетилцистеин хорошо абсорбируется при пероральном приеме. В печени препарат деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы крови ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). В результате выраженного эффекта первого прохождения через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10%. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, распределяется преимущественно в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. После перорального приема 600 мг ацетилцистеина здоровыми добровольцами C_max в плазме крови достигается через 1 ч и составляет 15 ммоль/л. Т_½ из плазмы крови — 2 ч. Ацетилцистеин и его метаболиты экскретируются из организма преимущественно почками.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение в случае острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих снижения вязкости мокроты, улучшения ее отхождения и отхаркивания.

ПРИМЕНЕНИЕ:

АЦ-ФС назначают внутрь взрослым и детям в возрасте старше 14 лет — по 200 мг 2–3 раза в сутки.
Детям в возрасте 6–14 лет — по 200 мг 2 раза в сутки.
Лекарственное средство принимают после еды, таблетки глотают не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Длительность применения определяет врач в зависимости от тяжести заболевания и клинического ответа на лечение. Препарат не следует принимать дольше 4–5 дней без консультации с врачом.
Во время лечения ацетилцистеином рекомендуется дополнительный прием жидкости для усиления муколитического эффекта.
Дети. Учитывая лекарственную форму, препарат не назначают детям в возрасте до 6 лет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к ацетилцистеину или любому компоненту лекарственного средства, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, легочное кровотечение, кровохарканье, тяжелое обострение БА.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

частота побочных реакций определена согласно классификации: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10%), нечасто (≥0,1%, <1%), редко (≥0,01%, <0,1%), очень редко (<0,01%), частота неизвестна (полученные данные не позволяют оценить частоту).
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; очень редко — анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, артериальная гипотензия; очень редко — геморрагии.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.
Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — звон/шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов, ассоциируемой с БА); частота неизвестна — ринорея.
Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — изжога, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, стоматит; очень редко — диспепсия; частота неизвестна — неприятный запах изо рта.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, крапивница, сыпь, отек Квинке; частота неизвестна — экзантема, экзема, ангионевротический отек.
Общие нарушения: нечасто — лихорадка; частота неизвестна — отек лица.
При применении ацетилцистеина сообщалось об отдельных случаях тяжелых реакций со стороны кожи (синдром Стивенса — Джонсона и синдром Лайелла), наблюдались очень редкие случаи кровотечений, чаще всего связанные с развитием реакций гиперчувствительности.
Сообщалось об отдельных случаях анафилактической реакции или даже шока, анемии. В большинстве случаев как минимум еще один препарат может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. В случае возникновения изменений кожи или слизистой оболочки следует немедленно обратиться к врачу и прекратить применение ацетилцистеина.
Отмечались случаи угнетения агрегации тромбоцитов, однако клиническое подтверждение этого отсутствует.
В случае появления любых нежелательных явлений необходимо посоветоваться с врачом относительно возможности дальнейшего применения препарата.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

имеются сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса — Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистой оболочки следует немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего приема.
Пациентам с БА и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью, систематически контролируя проходимость бронхов в связи с развитием бронхоспазма.
Применение ацетилцистеина, в основном в начале лечения, способствует разжижению бронхиального секрета и увеличению его объема. Если пациент не может эффективно откашливать мокроту, необходимо обеспечить постуральный дренаж мокроты и бронхоаспирацию.
Ацетилцистеин следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями надпочечников, почек и/или печени, чтобы избежать накопления азотосодержащих веществ в организме.
Рекомендуется с осторожностью применять у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сочетанного приема других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.
Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
При применении АЦ-ФС не следует допускать контакта препарата с металлами и резиной.
Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а специфичен для действующего вещества.
Во время лечения ацетилцистеином рекомендуется дополнительное употребление жидкости — это усиливает муколитический эффект.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять АЦ-ФС.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Известно, что клинические данные по применению ацетилцистеина у беременных ограничены. Существуют данные, что в исследованиях на животных не выявили прямого или косвенного негативного влияния на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.
Кормление грудью. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.
Принимать препарат в период беременности или кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данные о негативном влиянии препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами отсутствуют.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

известно, что исследование взаимодействия проводили только с участием взрослых.
Одновременный прием ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усиливать застой мокроты путем угнетения кашлевого рефлекса. Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина. При одновременном применении с антибиотиками (в том числе тетрациклином (за исключением доксициклина), ампициллином, амфотерицином В, цефалоспоринами, аминогликозидами) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому при пероральном применении ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать не менее чем двухчасовой интервал между их приемом. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.
Одновременный прием ацетилцистеина с нитроглицерином может приводить к усилению вазодилататорного эффекта нитроглицерина, при этом выявлены выраженная гипотензия и расширение височной артерии. В случае необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, и необходимо предупредить их о возможности возникновения головной боли.
Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсических веществ в организме.
Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками. Ацетилцистеин уменьшает выраженность гепатотоксического действия парацетамола. Не рекомендуется растворять в одном стакане ацетилцистеин с другими препаратами. При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.
Влияние на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

отсутствуют данные о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина.
Симптомы: передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея. Для детей отмечается риск гиперсекреции.
Терапия: специфический антидот при отравлении ацетилцистеином отсутствует, лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C.