Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

№  UA/4789/01/01 от 16.01.2021По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Точный механизм действия препарата Эскапел неизвестен. В рекомендуемых дозах левоноргестрел влияет на овуляцию и оплодотворение, если половой акт имеет место в предовуляторную фазу менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. При начавшейся имплантации препарат неэффективен.
Эффективность: согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз 750 мкг, принятых с интервалом в 12 ч) предотвращает беременность в 85% случаев. Видимо, чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% — в период с 24 до 48 ч, и 58% — в период от 48 до 72 ч).
Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 2 таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 ч после незащищенного полового акта), предотвращают беременность в 84% случаев. Различий в частоте беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвертый день после незащищенного полового акта, нет (p>0,2).
Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях Всемирной организации здравоохранения отмечено отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (табл. 1), в то время как в двух других исследованиях наблюдали снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (табл. 2). Оба метаанализа проведены с исключением случаев применения препарата позднее 72 ч после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и женщин, имевших незащищенные половые акты после приема препарата.
Таблица 1

Таблица 2

Рекомендуемые дозы левоноргестрела не оказывают существенного влияния на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов.
Педиатрическая популяция. Проспективным наблюдательным исследованием показано, что из 305 случаев применения таблеток левоноргестрела как экстренной контрацепции у 7 женщин наступила беременность. Таким образом, общий показатель наступления беременностей составлял 2,3%. Показатель наступления беременностей у женщин в возрасте до 18 лет (2,6%, или у 4 из 153) был сопоставим с таковым у женщин в возрасте старше 18 лет (2,0%, или в 3 из 152).
Фармакокинетика. При пероральном применении левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается.
Согласно данным исследования с участием 16 пациенток, через 2 ч после однократного приема левоноргестрела 1,5 мг С_max = 18,5 нг/мл.
После достижения С_max уровень левоноргестрела в крови снижается, средний T_½ ≈26 ч.
Выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях. Метаболизм левоноргестрела осуществляется метаболическим путем, характерным для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5% общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.
Биодоступность составляет 100% принятой дозы.
0,1% принятой дозы попадает в организм младенца вместе с грудным молоком.

ПОКАЗАНИЯ:

срочная пероральная контрацепция в первые 72 ч после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применяли либо использованный метод не был достаточно надежным.

ПРИМЕНЕНИЕ:

дозировка. 1 таблетку необходимо принять как можно скорее после незащищенного полового акта, желательно в первые 12 ч и не позднее 72 ч .
Если в течение 3 ч после приема таблетки возникла рвота, необходимо принять еще 1 таблетку.
Женщинам, которые принимали в течение последних 4 нед препараты — индукторы ферментов печени и нуждаются в экстренной контрацепции, рекомендуется использование негормональных контрацептивов (например внутриматочной системы, содержащей медь). Если женщина не имеет возможности или не желает использовать внутриматочную систему, содержащую медь, рекомендуется прием двойной дозы левоноргестрела (2 таблетки однократно) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Таблетки Эскапел можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация проходила нормально.
После применения экстренного средства для предотвращения зачатия, до начала следующей менструации, следует применять местные барьерные противозачаточные средства (презерватив, диафрагму, спермициды, шеечный колпачок). Применение таблетки Эскапел не является противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального противозачаточного средства.
Способ применения. Таблетки для перорального применения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность, период беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

частым нежелательным эффектом при применении препарата Эскапел была тошнота.

Возможно временное изменение характера менструации. У большинства женщин нарушение сроков менструации происходит в пределах 5 дней. При задержке менструации на >5 дней следует исключить наличие беременности.
Во время постмаркетингового наблюдения отмечали дополнительно следующие побочные реакции:
со стороны ЖКТ: очень редко (<1/10 000) — боль в животе;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко (<1/10 000) — сыпь, крапивница, зуд;
со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко (<1/10 000) — боль в области малого таза, дисменорея;
системные нарушения: очень редко (<1/10 000) — отек лица.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях в период постмаркетингового наблюдения очень важны. Это дает возможность осуществлять контроль за соотношением польза/риск для лекарственных средств. Медицинские работники должны сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

срочная контрацепция предназначена для экстренных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию. Следует избегать повторного применения таблеток Эскапел во время одного и того же менструального цикла во избежание нарушений цикла.
Препараты срочной контрацепции не во всех случаях предотвращают беременность. Вероятность оплодотворения высока в случаях, когда время полового акта точно неизвестно и когда с момента незащищенного полового акта прошло более 72 ч в период одного менструального цикла. В таких случаях прием таблетки Эскапел после второго полового акта не принесет желаемого результата. При задержке менструации дольше чем на 5 дней, а также в случае, когда менструация наступила вовремя, но протекает необычно или имеет место подозрение на беременность по каким-либо другим причинам, следует провести гинекологическое обследование для исключения беременности, в том числе эктопической беременности. Абсолютный риск внематочной беременности, скорее всего, будет низким, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Внематочная беременность может продолжаться, несмотря на возникновение маточных кровотечений. Если беременность возникает после применения таблеток Эскапел, возможность внематочной беременности следует рассматривать, особенно у тех женщин, которые обращаются с болью в животе/тазовой области или коллапсом и которые имели в анамнезе эктопическую беременность, операции на органах малого таза или их воспаление.
Поэтому левоноргестрел не рекомендуется применять женщинам, у которых имеется риск развития внематочной беременности (наличие в анамнезе сальпингита или эктопической беременности).
При тяжелых нарушениях функции печени применение таблеток Эскапел противопоказано.
Тяжелые нарушения всасывания в пищеварительном тракте (например болезнь Крона) снижают эффективность противозачаточного препарата.
Применение препарата обычно не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Однако иногда возможно преждевременное появление менструации или ее задержка. После применения таблетки Эскапел рекомендуется проконсультироваться у врача для подбора или коррекции регулярной контрацепции. Если Эскапел применяют из-за ошибок, допущенных в регулярной гормональной контрацепции, и при этом в соответствующий семидневный срок перерыва менструация не начинается, следует исключить наличие беременности.
Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивный эффект препарата Эскапел может снижаться с увеличением массы тела или ИМТ (см. Фармакодинамика). У всех женщин (независимо от их массы тела и ИМТ) средства экстренной контрацепции должны быть приняты как можно раньше после незащищенного полового акта.
По сравнению с обычными регулярными противозачаточными средствами таблетки Эскапел менее эффективны. Женщинам, часто прибегающим к средству срочной контрацепции, следует посоветоваться с врачом для подбора метода регулярной контрацепции.
Срочная контрацепция не заменяет необходимость в защите от венерических заболеваний.
Препарат содержит лактозы моногидрат. Больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы не следует применять препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Применение таблеток Эскапел в период беременности противопоказано. Препарат не вызывает прерывания беременности. По данным эпидемиологических исследований при беременности, возникшей на фоне применения экстренного контрацептива, препарат не оказывает нежелательного воздействия на плод, однако клинические данные о возможных последствиях приема левоноргестрела в дозе более 1,5 мг отсутствуют.
Кормление грудью. Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное воздействие на ребенка левоноргестрела можно уменьшить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью или воздерживаясь от кормления грудью после приема препарата в течение 8 ч.
Фертильность. Левоноргестрел повышает возможность нарушений менструального цикла, в некоторых случаях приводит к более ранней или поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако данных относительно фертильности при длительном наблюдении нет.
Дети. Препарат Эскапел не предназначен для применения у детей препубертатного возраста по показаниям экстренной контрацепции.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследований по изучению возможного влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не проводили.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

метаболизм левоноргестрела усиливается при одновременном применении индукторов ферментов печени, в основном индукторов ферментной системы CYP 3A4. При одновременном применении с эфавиренцом уровень левоноргестрела в плазме крови (AUC) снижался примерно на 50%.
Лекарственные средства, содержащие нижеуказанные действующие вещества, могут снижать концентрацию левоноргестрела в плазме крови: барбитураты (в том числе примидон); фенитоин; карбамазепин; препараты растительного происхождения, содержащие Hypericum perforatum (зверобой продырявленный); рифампицин; ритонавир; рифабутин; гризеофульвин.
Женщинам, которые принимали в течение последних 4 нед препараты — индукторы ферментов печени и нуждаются в экстренной контрацепции, рекомендуется использование негормональных экстренных контрацептивов (например внутриматочной системы, содержащей медь). Прием двойной дозы левоноргестрела (3000 мкг левоноргестрела в течение 72 ч после незащищенного полового акта) является альтернативным вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать внутриматочную систему, содержащую медь, хотя эта специфическая комбинация (двойная доза левоноргестрела во время применения индукторов микросомальных ферментов печени) не была исследована.
Препараты, содержащие левоноргестрел, могут усилить токсичность циклоспорина за счет подавления его метаболизма.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

данных о тяжелых побочных реакциях после приема препарата в высоких дозах нет. Передозировка может вызвать тошноту и кровотечение отмены. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре не выше 25 °С. Препарат хранить в недоступном для детей месте.