№  UA/7013/01/01 от 12.04.2017По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета-блокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия); слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих рекомендуемые терапевтические дозы.
Фармакокинетика. Абсорбция. Препарат быстро и полностью всасывается после приема внутрь при очень небольшом эффекте первого прохождения через печень и очень высокой биодоступности — около 85%, что обеспечивает незначительные отличия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови приблизительно на 50%.
Метаболизм. Объем распределения составляет около 6 л/кг массы тела. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты, и только 10–15% бетаксолола определяются в моче в неизмененном виде. Основной путь элиминации — через почки.
Выведение. Т_½ бетаксолола из организма составляет 15–20 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ, профилактика приступов стенокардии напряжения.

ПРИМЕНЕНИЕ:

обычная доза — 1 таблетка по 20 мг/сут при АГ и для профилактики приступов стенокардии напряжения.
Дозирование для больных с почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью клиренс бетаксолола уменьшается со снижением функции почек. Дозу необходимо адаптировать к состоянию почек больного: при клиренсе креатинина ≥20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако рекомендуется проводить клиническое наблюдение, начиная с 1-й недели лечения до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 сут).
Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут (независимо от частоты и расписания процедур диализа у больных, которым проводится гемодиализ).
Для больных с недостаточностью функции печени нет необходимости в коррекции дозы; однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• тяжелые формы БА и ХОБЛ;
• декопенсированная сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада II–III степени у больных без водителя ритма;
• стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия препаратом при изолированной/типовой форме этого заболевания);
• дисфункция синусного узла (включая синоатриальную блокаду);
• брадикардия (ЧСС <45–50 уд./мин);
• тяжелые формы синдрома Рейно и других нарушений периферического кровообращения;
• нелеченная феохромоцитома;
• артериальная гипотензия;
• анафилактические реакции в анамнезе;
• метаболический ацидоз;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат противопоказан для применения в комбинации с флоктафенином и сультопридом. Применение препарата не рекомендуется в комбинации с амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
В связи с наличием лактозы это лекарственное средство противопоказано пациентам с врожденной галактоземией, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или синдромом дефицита лактазы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, включая псориазоподобную сыпь или обострение псориаза (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); крапивница, зуд, гипергидроз.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; дистальная парестезия; летаргия.
Со стороны органа зрения: ощущение сухости в глазах, нарушение остроты зрения.
Со стороны психики: астения, бессонница, усталость; депрессия; ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, диарея, тошнота и рвота).
Со стороны метаболизма и нутритивные растройства: гипогликемия, гипергликемия, брадикардия (возможно, тяжелая); замедление AV-проводимости или усиление существующей AV-блокады, сердечная недостаточность, снижение АД.
Со стороны сосудов: похолодание конечностей; синдром Рейно, ухудшение перемежающейся хромоты.
Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция.
Лабораторные показатели. Редко наблюдается появление антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождалась клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими после прекращения лечения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

никогда не следует внезапно прекращать лечение лекарственным средством у больных со стенокардией: резкое прекращение приема препарата может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапному летальному исходу.
В связи с наличием лактозы это лекарственное средство противопоказано пациентам с врожденной галактоземией, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или синдромом дефицита лактазы.
Меры предосторожности при применении. Отмена препарата. Лечение препаратом не следует прекращать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Дозу необходимо снижать постепенно, на протяжении 1–2 нед, а при необходимости можно одновременно начать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.
БА и ХОБЛ. Блокаторы β-адренорецепторов можно назначать только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективных блокаторов β-адренорецепторов в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку дыхательной функции. При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (β₂-адреномиметики).
Сердечная недостаточность. Для лечения больных с нерефрактерной сердечной недостаточностью препарат, при необходимости, можно применять при тщательном контроле в низких дозах, которые постепенно повышают.
Брадикардия. Дозу необходимо снизить, если ЧСС в состоянии покоя <50–55 уд./мин и у больного отмечают клинические проявления брадикардии.
АV-блокада I степени. Учитывая негативный дромотропный эффект блокаторов β-адренорецепторов, Бетакор с осторожностью назначают пациентам с АV-блокадой I степени.
Стенокардия Принцметала. Количество и продолжительность приступов стенокардии могут увеличиться при применении блокаторов β-адренорецепторов у больных стенокардией Принцметала. Применение препарата возможно при заболеваниях средней степени тяжести и при условии, что лечение проводится одновременно с применением сосудорасширяющих средств.
Нарушения периферического кровообращения. Блокаторы β-адренорецепторов могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). В таких случаях рекомендуется применять кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов с наличием свойств частичного агониста β-рецепторов; назначать его следует с осторожностью.
Феохромоцитома. При применении блокаторов β-адренорецепторов для лечения АГ, вызванной феохромоцитомой, требуется постоянный мониторинг АД.
Больные пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста обязательным является строгое соблюдение рекомендаций относительно противопоказаний. Необходимо соблюдать осторожность: лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с низкой дозы и под тщательным наблюдением (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Больные с почечной недостаточностью. Для пациентов с почечной недостаточностью дозировку необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Пациенты с сахарным диабетом. Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и повышенное потоотделение (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Псориаз. Назначение лекарственного средства требует тщательной оценки необходимости его применения, поскольку есть сообщения об ухудшении состояния больных с псориазом во время лечения блокаторами β-адренорецепторов (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Аллергические реакции. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, особенно связанным с применением флоктафенина (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ), или при проведении десенсибилизации терапия блокаторами β-адренорецепторами может привести к дальнейшему усилению реакции и снижению эффективности лечения этого состояния обычными дозами эпинефрина.
Общая анестезия. Блокаторы β-адренорецепторов вызывают уменьшение выраженности рефлекторной тахикардии и повышают риск артериальной гипотензии. Продолжение лечения блокаторами β-адренорецепторов снижает риск развития аритмии, миокардиальной ишемии и гипертонических кризов. Необходимо сообщить анестезиологу о том, что больной получает блокаторы β-адренорецепторов. При необходимости прекращения лечения и отмены препарата считается достаточным 48 ч для восстановления чувствительности к катехоламинам.
Терапия блокаторами β-адренорецепторов не должна прекращаться: у больных с коронарной недостаточностью, которым желательно принимать препарат до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой блокаторов β-адренорецепторов; в случае ургентных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно. Больного необходимо защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва, назначая премедикацию атропином, с повторением при необходимости. Для анестезии следует применять средства, угнетающие миокард в наименьшей степени, а потеря крови должна быть компенсирована.
Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.
Офтальмология. Блокада β-адренорецепторов обусловливает снижение внутриглазного давления и может приводить к изменению результатов скринингового исследования по поводу глаукомы. Офтальмолога следует проинформировать о том, что пациент принимает бетаксолол. За состоянием пациентов, которые получают блокаторы β-адренорецепторов и системно, и в форме глазных капель, необходимо установить наблюдение, учитывая возможный аддитивный эффект этих препаратов.
Тиреотоксикоз. Блокаторы β-адренорецепторов маскируют сердечно-сосудистые симптомы тиреотоксикоза.
Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов антидопингового контроля.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Тератогенный аспект. В настоящее время нет сообщений о тератогенных эффектах у людей, а также информации о выявлении врожденных пороков развития.
Неонатальный аспект. Действие блокатора β-адренорецепторов сохраняется в течение нескольких дней после рождения у младенцев, матери которых получали лечение данным лекарственным средством. Хотя этот остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее сохраняется риск развития сердечной недостаточности. В таком случае новорожденного необходимо поместить в отделение интенсивной терапии (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА), а также следует избегать применения плазмозаменителей (из-за риска развития острого отека легких). Также есть сообщения о случаях развития брадикардии, респираторного дистресс-синдрома и гипогликемии. В связи с этим рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденным в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3–5 дней жизни).
В связи с этим применение бетаксолола в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза от применения препарата превышает возможные риски.
Кормление грудью. Блокаторы β-адренорецепторов проникают в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения лекарственным средством следует прекратить, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии у новорожденных не исследовался.
Дети. Безопасность и эффективность применения лекарственного средства у детей не установлены, поэтому применение его у этой категории пациентов противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследования по изучению влияния бетаксолола на способность управления транспортными средствами не проводились. При управлении автомобилем или работе с другими механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема данного препарата иногда могут возникать головокружение, нарушение остроты зрения и другие побочные реакции, что может негативно повлиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

брадикардия может быть обусловлена целым рядом лекарственных средств: блокаторами β-адренорецепторов, антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидин, дизопирамид), класса III (амиодарон и соталол), класса IV (дилтиазем и верапамил), а также гликозидами наперстянки, клонидином, гуафанцином, мефлохином и ингибиторами холинэстеразы, применяемыми для лечения болезни Альцгеймера.
Противопоказано одновременное применение с указанными ниже препаратами.
Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, блокаторы β-адренорецепторов вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
Сультоприд. Нарушения автоматизма сердца (чрезмерная брадикардия), обусловленная аддитивным эффектом снижения ЧСС.
Не рекомендуется применять препарат с указанными ниже препаратами.
Блокаторы кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусного узла), AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие). Такие комбинации могут применяться только при тщательном клиническом контроле и ЭКГ-наблюдении, особенно у больных пожилого возраста или в начале лечения.
Амиодарон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
Следует с осторожностью применять с указанными ниже препаратами.
Ингаляционные анестетики, содержащие галоген. Блокаторы β-адренорецепторов вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций (во время операции угнетение блокаторов β-адренорецепторов можно устранить β-стимуляторами). Как правило, терапию блокаторами β-адренорецепторов не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Необходимо сообщить анестезиологу о проводимом лечении.
Препараты, которые могут провоцировать мерцательную аритмию (кроме сультоприда)
Антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, сотатол); некоторые нейролептики группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, в/в спирамицин и винкамин). Повышение риска развития желудочковой аритмии и фибрилляции желудочков (гипокалиемия является провоцирующим фактором). Требуется клинический и ЭКГ-контроль.
Пропафенон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходим клинический и ЭКГ-контроль.
Баклофен. Усиление антигипертензивного действия. Необходимы контроль АД и коррекция дозы антигипертензивного средства.
Инсулин и антидиабетические сульфонамиды. Все блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови.
Ингибиторы холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Необходим регулярный клинический контроль.
Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия. Необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.
Лидокаин (в/в). Повышение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением выраженности нежелательных неврологических и сердечных эффектов (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клинический и ЭКГ-контроль и, возможно, определение концентрации лидокаина в плазме крови как при лечении блокаторами β-адренорецепторов, так и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.
Комбинации, требующие особого внимания
НПВП (системно), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение вазодилатирующих простагландинов НПВП и задержка жидкости и натрия пиразолоновыми производными).
Блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридины). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение блокаторами β-адренорецепторов может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы, которые запускаются при чрезмерных гемодинамических реакциях.
Антидепрессанты, имеющие сродство к имипрамину, нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риска ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие в отношении развития брадикардии).
Дипиридамол (в/в). Усиление антигипертензивного эффекта.
Блокаторы α-адренорецепторов, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.
Сердечные гликозиды. Комбинация, которая может продлить время AV-проводимости и вызывать брадикардию.
Финголимод. Одновременное применение финголимода с блокаторами β-адренорецепторов может усиливать брадикардию, и поэтому эта комбинация не рекомендуется. Если нужно одновременное применение, необходим соответствующий мониторинг с момента начала лечения; как минимум рекомендуется проводить ночной мониторинг.
Йодосодержащие контрастные вещества. В случае шока или артериальной гипотензии на введение йодосодержащих контрастных веществ блокаторы β-адренорецепторов вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций.
Если возможно, лечение блокаторами β-адренорецепторов следует остановить перед проведением радиографического исследования. Если применение необходимо, врач должен иметь возможность проведения интенсивной терапии.
Кортикостероиды и тетракозактид. Снижение антигипертензивного эффекта (задержка воды и натрия в комбинации с кортикостероидами).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы передозировки препарата: брадикардия или выраженное снижение АД.
При брадикардии или чрезмерном снижении АД необходимо ввести 1–2 мг атропина в/в, 1 мг глюкагона (введение препарата повторить при необходимости), при необходимости проводится медленная инфузия 25 мкг изопреналина или вводится 2,5–10 мкг/кг/мин добутамина.
При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности применяли блокаторы β-адренорецепторов: глюкагон из расчета 0,3 мг/кг массы тела, госпитализация в отделение интенсивной терапии; изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительно, под наблюдением специалиста.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.