Прочие ингредиенты: дисперсия метакрилатного сополимера, целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебацинат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный водный, тальк, азорубин (е122), краситель патентованный синий v (е 131), желатин.

№  UA/3876/01/01 от 17.01.2020По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Фокусин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1А-адренорецепторы, которые находятся в гладких мышцах предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению выделения мочи. Одновременно уменьшается выраженность симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед от начала приема препарата.
Способность препарата Фокусин влиять на α_1А-адренорецепторы во много раз превышает его способность взаимодействовать с α_1В-адренорецепторами, расположенными в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у больных с АГ, так и у пациентов с нормальным начальным АД.
Фармакокинетика. Тамсулозин всасывается в ЖКТ, и его биологическая доступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина повышается, если его применять в скором времени после еды.
Кинетика тамсулозина линейная.
После применения однократной дозы тамсулозина, если пациент сыт, C_max в плазме крови достигаются приблизительно на протяжении 6 ч. При стабильном состоянии, которое достигается на протяжении 5 дня при непрерывном приеме вещества, C_max приблизительно на ⅔ выше, чем после применения однократной дозы. Такое повышение наблюдали у пациентов пожилого возраста; однако то же можно ожидать и у пациентов молодого возраста.
У человека приблизительно 99% тамсулозина связывается с протеинами плазмы крови и его объем распределения низкий (приблизительно 0,2 л/кг).
Тамсулозин метаболизируется медленно, эффект первого прохождения незначительный. Большая часть тамсулозина определяется в плазме крови в неизмененном виде. Тамсулозин метаболизируется в печени.
Тамсулозин и его метаболиты особенно активно выделяются с мочой; приблизительно 9% дозы выделяется в неизмененном виде.
После применения однократной дозы тамсулозина у пациентов после приема пищи Т_½ вещества составляет приблизительно 10 ч. При стабильном плазменном уровне вещества Т_½ составляет приблизительно 13 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение функциональных нарушений при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

ПРИМЕНЕНИЕ:

рекомендуемая доза для взрослых — по 1 капсуле в сутки после завтрака или первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды (приблизительно 150 мл воды или молока), стоя или сидя. Капсулу проглатывать целой не разжевывая, поскольку это может будет препятствовать модифицированному высвобождению активного компонента.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к тамсулозина гидрохлорида, включая ангионевротический отек, обусловленный действием лекарственного средства; повышенная чувствительность к другим компонентам препарата. Ортостатическая гипотензия. Тяжелая печеночная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — потеря сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — постуральна артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — ринит.
Желудочно-кишечные нарушения: нечасто — запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — высыпание, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек.
Со стороны половой системы: нечасто — ретроградная эякуляция; очень редко — приапизм.
Общие нарушения: нечасто — астения.
Повреждения, отравления и осложнения после хирургических процедур: частота неизвестна — интраоперационный синдром нестабильной радужки.
Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, продолжительное время принимавших тамсулозин.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

у некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты отмечался синдром атоничного зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений при проведении такой операции. В связи с этим пациентам, которым запланирована операция по удалению катаракты, не рекомендуется назначать тамсулозин.
Как правило, за 1–2 нед перед проведением операции по поводу удаления катаракты рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином на сегодняшний день точно не установлены.
При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны выяснить, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.
Как и при применении других α₁-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении тамсулозина возможно снижение АД, которое может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.
Перед тем как начать лечение препаратом, необходимо пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости — тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала лечения и через одинаковые промежутки времени во время лечения.
Назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и выраженными нарушениями функции печени (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований по применению препарата у этих пациентов не проводили. Прежде чем начать применять препарат, необходимо верифицировать диагноз.
Препарат применяют только для лечения мужчин.
Дети. Препарат не применяют у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Относительно влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами исследований не проводилось. Однако пациентов необходимо предупреждать о возможности возникновения головокружения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении Фокусина с атенололом, эналаприлом, нифедипином не зарегистрировано взаимодействия. Сочетанное применение циметидина приводит к повышению уровня тамсулозина в плазме крови, а одновременное применение фуросемида вызывает его снижение, однако это не требует коррекции дозы препарата Фокусин.
В исследованиях in vitro на фракциях микросом печени (которые представляют систему ферментов цитохрома P450) установлено, что тамсулозин взаимодействует с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид и симвастатин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Сопутствующее лечение другими антагонистами α_1А-адренорецепторов может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

после передозировки препарата существует возможность возникновения острой артериальной гипотензии. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата необходимо промыть желудок, применить активированный уголь или осмотическое слабительное средство, например сульфат натрия, придать больному горизонтальное положение, при необходимости — ввести сосудосуживающие препараты.
Необходимо принимать меры для общей поддержки и проводить мониторинг функционального состояния почек. Диализ нецелесообразен, поскольку тамсулозин связывается с белками плазмы крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

не требует специальных условий хранения.