№  UA/6109/01/01 от 15.12.2016По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Орнидазол — антипротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен относительно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamlia (Gardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.
По механизму действия орнидазол — ДНК-тропный препарат с выборочной активностью относительно микроорганизмов, которые имеют ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы феридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образовывают комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата имеют цитотоксическое свойство и нарушают процессы клеточного дыхания.
Фармакокинетика. Всасывание. После применения внутрь орнидазол быстро всасывается в ЖКТ. В среднем всасывание составляет 90%. С_max в плазме крови достигается в пределах 3 ч.
Распределение. Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет приблизительно 13%. Действующее вещество проникает в СМЖ, другие жидкости организма и в ткани.
Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для разных показаний к применению препарата. После многоразового применения доз в 500 мг и 1000 мг у здоровых добровольцев через каждые 12 ч коэффициент кумуляции составлял 1,5–2,5.
Метаболизм. Орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов, которые менее активны относительно Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.
Выведение. Т_½ составляет около 13 ч. После однократного применения 85% дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4% принятой дозы выделяется почками в неизмененном виде.
Особенности фармакокинетики при определенных нарушениях функционирования органов и систем. Нарушение функции печени. Т_½ действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 ч, клиренс снижен по сравнению с таковым у здоровых лиц (35 по сравнению с 51 мл/мин).
Нарушение функции почек. Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушении функции почек, поэтому дозу препарата изменять не требуется.
Орнидазол выводится во время гемодиализа, перед началом которого необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г/сут, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г/сут.
Дети. Фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе у новорожденных) подобна таковой у взрослых.

ПОКАЗАНИЯ:

• трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis);
• амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени);
• лямблиоз;
• профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями поcле хирургических вмешательств на толстом кишечнике и гинекологических вмешательств.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Орнидазол-КВ принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.
Трихомониаз. Рекомендуемые схемы дозировки лекарственного средства:
а) курс лечения — 1 день:

• взрослые и дети с массой тела >35 кг — 3 таблетки в 1 прием вечером;
• суточная доза для детей с массой тела >20 кг составляет 25 мг орнидазола на 1 кг массы тела и назначается в 1 прием;

б) курс лечения — 5 дней:

• взрослые и дети с массой тела >35 кг — по 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером).

У детей с массой тела <35 кг не рекомендуется применять этот препарат.
Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.
Амебиаз. Возможные схемы лечения:

• а) 3-дневный курс лечения больных амебной дизентерией;
• б) 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Рекомендованная схема дозировки препарата представлена в таблице.

Лямблиоз. У взрослых и детей с массой тела >35 кг применяют 3 таблетки однократно вечером, у детей с массой тела <35 кг — однократный прием дозы из расчета 40 мг/кг массы тела в сутки. Длительность лечения составляет 1–2 дня.
Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями. Длительность послеоперационной терапии, как правило, составляет 5–10 дней, однако ее следует определять, исходя из клинических данных прооперированного. Орнидазол-КВ следует назначать после стабилизации состояния прооперированного и возможности самостоятельного применения таблетированных лекарственных средств. Назначают по 1 таблетке каждые 12 ч.
Для детей суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела в 2 приема в течение 5–10 дней.
Для профилактики смешанных инфекций следует принимать Орнидазол-КВ в комбинации с аминогликозидами, антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда. Лекарственные средства следует применять отдельно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим производным нитроимидазола, органические заболевания ЦНС (эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз), патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные реакции дозозависимы.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: угнетение костномозгового кроветворения, нейтропения, лейкопения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая проявление кожных аллергических реакций, анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, зуд, крапивница.
Со стороны нервной системы: головная боль, утомляемость, возбуждение, спутанность сознания, тремор, ригидность, нарушение координации, атаксия, судороги, пространственная дезориентация, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, головокружение, сонливость.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, потеря аппетита, сухость во рту, обложенный язык, изменение вкусовых ощущений, боль в эпигастральной области, диспепсия, диарея.
Со стороны гепатобиллиарной системы: желтуха, гепатотоксичность, изменения печеночных функциональных проб.
Общие расстройства: повышение температуры тела, озноб, общая слабость, одышка.
Инфекции и инвазии: обострение кандидомикоза.
Прочие: потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые расстройства, в том числе снижение АД.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при применении высоких доз препарата и в случае лечения свыше 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.
У лиц при наличии в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль лейкоцитов, особенно при проведении повторных курсов лечения.
При лечении препаратом могут отмечаться увеличение выраженности нарушений со стороны ЦНС или периферической нервной системы. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или нарушения сознания необходимо прекратить лечение.
Может отмечаться обострение кандидомикоза, требующее соответствующего лечения.
В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение Т_½ и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.
Необходимо контролировать концентрацию солей лития, креатинина и электролитов во время терапии литием.
Эффект других лекарственных средств может усиливаться или ослабляться в период применения препарата.
С осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности и кормления грудью. В ходе исследования орнидазол не оказывал тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролируемые исследования с участием беременных не проводились, лекарственное средство противопоказано в I триместр беременности. Во II и III триместр беременности лекарственное средство следует принимать только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества от применения препарата для матери превышают потенциальный риск для плода/ребенка.
В случае необходимости применения лекарственного средства следует прекратить кормление грудью.
Дети. Противопоказан детям в возрасте до 3 лет.
Детям лекарственное средство применять в соответствии с рекомендациями по дозировке, указанными в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. При применении орнидазола возможны такие проявления, как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, нарушение координации, временная потеря сознания. Вероятность таких проявлений необходимо учитывать пациентам, которые управляют транспортом или работают со сложными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

не следует употреблять алкоголь на протяжении курса лечения и в течение не менее чем 3 дней после прекращения приема лекарственного средства.
Орнидазол усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции дозы, пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.
Сочетанное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов уменьшает период циркуляции орнидазола в плазме крови, в то время как ингибиторы ферментов (например циметидин) повышают.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: при передозировке возможны потеря сознания, головная боль, головокружение, дрожь, судороги, диспептические расстройства или усиление проявлений других побочных реакций;
лечение: терапия симптоматическая, специфического антидота нет. Для выведения орнидазола из организма рекомендуется промывание желудка или гемодиализ. В случае судорог рекомендуется в/в введение диазепама.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.