Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

№  UA/6115/01/01 от 31.10.2016По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Оксибутинин оказывает прямое спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие, блокируя влияние ацетилхолина на М-холинорецепторы гладких мышц. Эти свойства вызывают расслабление детрузора мочевого пузыря. У пациентов с нестабильным мочевым пузырем Сибутин увеличивает объем мочевого пузыря и снижает частоту спонтанных сокращений детрузора.
Фармакокинетика. После приема внутрь оксибутинин быстро всасывается в ЖКТ, C_max в плазме крови достигается за менее чем 1 ч, а затем снижается биэкспоненциально с T_½ от 2 до 3 ч. Максимальный эффект наблюдается на протяжении 3–4 ч, остаточное действие может проявляться еще после 10 ч.
Равновесная концентрация достигается через 8 дней перорального применения лекарственного средства. У лиц пожилого возраста, которые ведут активный образ жизни, оксибутинин не проявляет способность к накоплению и его фармакокинетика не отличается от таковой у других взрослых пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста величины C_max и AUC существенно увеличиваются. Оксибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP 3A4, содержащийся в основном в печени и стенках кишечника; его метаболиты также имеют М-холинолитическое действие. Основным путем выделения являются почки.

ПОКАЗАНИЯ:

недержание мочи, императивные позывы или учащенное мочеиспускание при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперрефлексии детрузора), которая наблюдается при таких заболеваниях, как рассеянный склероз и spina bifida, или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора (моторное ургентное недержание мочи). Также применяют с целью контроля гиперактивности мочевого пузыря, возникающей после хирургических операций на мочевом пузыре или предстательной железе, или при сопутствующем цистите.
Применение у детей
Оксибутинина гидрохлорид показан для применения у детей при:

• недержании мочи, императивных позывах или учащенном мочеиспускании при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие идиопатической гиперактивности мочевого пузыря или нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперактивности детрузора);
• ночном энурезе, связанном с гиперактивностью детрузора в сочетании с немедикаментозным лечением в случае неэффективности другой терапии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

лекарственное средство применять перорально. Таблетку можно разделить на две равные части.
Взрослые
Обычная доза — 5 мг 2–3 раза в сутки. Дозу можно повысить до максимальной — по 5 мг 4 раза в сутки — для получения клинического эффекта при условии переносимости побочных реакций.
Пациенты пожилого возраста
У лиц пожилого возраста T_½ лекарственного средства увеличен, поэтому рекомендуется применять дозу 2,5 мг 2 раза в сутки, в том числе для ослабленных пациентов. Дозу можно повысить до 5 мг 2 раза в сутки для получения клинического эффекта при хорошей переносимости побочных реакций.
Дети в возрасте от 5 лет
Нейрогенная нестабильность мочевого пузыря, ночной энурез: обычная доза составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно повысить до 5 мг 2–3 раза в сутки для получения клинического эффекта при хорошей переносимости побочных реакций. При ночном энурезе последнюю дозу следует применять перед сном.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту лекарственного средства;

• миастения гравис;
• закрытоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза;
• пациентам с лихорадкой или при имеющихся условиях повышенной температуры окружающей среды из-за риска провоцирования гиперпирексии;
• детям в возрасте до 5 лет;
• эзофагеальная дисфункция, включая грыжу пищеводного отверстия;
• функциональная или органическая желудочно-кишечная непроходимость, в том числе пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, атония кишечника;
• пациентам с илеостомией, колостомией, токсическим мегаколоном, тяжелым язвенным колитом;
• пациентам с обструкцией мочевыводящих путей в случае, когда задержка мочеиспускания может обостриться (например с гипертрофией предстательной железы).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны ЖКТ: тошнота, запор, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области живота, диарея, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, ухудшение аппетита, анорексия, дисфагия, псевдонепроходимость у пациентов с факторами риска (пожилой возраст или пациенты с запором, которые применяют другие лекарственные средства, снижающие моторику кишечника).
Инфекции и инвазии: инфекция мочевыводящих путей.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, судороги, нарушение когнитивной функции.
Со стороны психики: ажитация, галлюцинации, кошмарные сновидения, спутанность сознания, тревожность, паранойя, нарушение когнитивной функции у пациентов пожилого возраста, симптомы депрессии, зависимость (у пациентов с наличием в анамнезе зависимости от лекарственных препаратов и других веществ, вызывающих зависимость), дезориентация, делирий.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Со стороны сердца: тахикардия, сердечная аритмия.
Со стороны сосудов: приливы (более выражены у детей, чем у взрослых).
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома и сухость конъюнктивы.
Травмы, отравления и осложнения процедур: тепловой удар.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, дизурия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сухость кожи, включая кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек, гипогидроз, фоточувствительность.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат следует с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, которые могут быть чувствительными к эффектам оксибутинина и могут потребовать снижения дозы (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Лекарственное средство следует с осторожностью применять также лицам с вегетативной нейропатией, желудочно-кишечными заболеваниями, включая тяжелые нарушения моторики ЖКТ, пациентам с недостаточностью функций печени или почек или недостаточностью мозгового кровообращения.
Антихолинергические средства пациентам пожилого возраста необходимо применять с осторожностью из-за риска когнитивных нарушений.
После применения лекарственного средства Сибутин возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, ИБС, хронической сердечной недостаточности, АГ, гиперплазии предстательной железы, сердечной аритмии, тахикардии.
Имеются сообщения об антихолинергическом влиянии на ЦНС (например галлюцинации, беспокойство, спутанность сознания, сонливость). Рекомендовано проводить наблюдение пациентов, особенно в первые несколько месяцев после начала терапии или повышения дозы. В случае развития антихолинергического влияния на ЦНС необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения или снижения дозы (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Поскольку оксибутинин может привести к закрытоугольной глаукоме, пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае внезапной потери остроты зрения или появления боли в глазах.
Считается, что оксибутинин не является безопасным для пациентов с порфирией, поскольку он проявил порфириногенность в опытах на животных и in vitro.
Длительное применение лекарственного средства Сибутин может привести к развитию кариеса зубов вследствие уменьшения или прекращения саливации. В связи с этим рекомендуется регулярная проверка состояния зубов при длительном применении препарата.
Антихолинергические лекарственные средства следует применять с осторожностью у лиц, одновременно применяющих лекарственные средства (например бисфосфонаты), которые могут вызвать или обострить эзофагит.
В случае инфекции мочевыводящих путей необходимо назначить антибактериальную терапию.
Сибутин содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует применять этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения оксибутинина в период беременности не установлена. Следует избегать применения оксибутинина в период беременности, кроме случаев, когда более безопасные альтернативные средства отсутствуют.
Лекарственное средство нельзя назначать женщинам в период кормления грудью.
Дети. Детям в возрасте до 5 лет применение лекарственного средства противопоказано. Существуют ограниченные данные о возможности применения оксибутинина у детей с моносимптоматическим ночным энурезом (не связанным с гиперактивностью детрузора). У детей в возрасте от 5 лет препарат следует применять с осторожностью, поскольку они могут быть более чувствительными к эффектам оксибутинина, в частности относительно проявлений побочных реакций со стороны ЦНС и психики.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат может вызвать снижение остроты зрения или сонливость. Пациентам не следует управлять транспортом или другими механизмами, кроме случаев, когда было установлено, что лекарственное средство не влияет на способность пациента к физической или умственной деятельности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении лекарственного средства с лизуридом существует риск нарушения сознания, поэтому необходим регулярный клинический контроль за состоянием здоровья пациента.
С осторожностью следует применять Сибутин с другими антихолинергическими средствами из-за возможности потенцирования антихолинергического эффекта.
Отмечали единичные случаи взаимодействия между антихолинергическими средствами и фенотиазинами, амантадином, нейролептиками (например фенотиазинами, бутирофенонами, клозапином), другими антихолинергическими антипаркинсоническими средствами (например бипериденом, леводопой), антигистаминными средствами, хинидином, препаратами наперстянки, трициклическими антидепрессантами, атропином и родственными соединениями, такими как атропиновые спазмолитики, и дипиридамолом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении оксибутинина с этими лекарственными средствами.
Из-за снижения моторики желудка оксибутинин может ухудшить абсорбцию других лекарственных средств.
Оксибутинин метаболизируется изоферментом CYP 3A4 цитохрома Р450. Одновременное применение с ингибитором CYP 3A4 может подавлять метаболизм оксибутинина и повышать его экспозицию. Оксибутинин может действовать антагонистически в отношении прокинетиков.
Одновременное применение с ингибиторами холинэстеразы может привести к снижению их эффективности.
Пациентов следует информировать о том, что прием алкоголя может усилить сонливость, вызванную антихолинергическими средствами, такими как оксибутинин.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы при передозировке препарата развиваются в порядке от усиления обычных побочных реакций со стороны ЦНС (от беспокойства и возбуждения до психотического поведения) до нарушения кровообращения (приливы, снижение АД, недостаточность кровообращения и др.), дыхательной недостаточности, паралича и комы.
Лечение. При передозировке применять преимущественно симптоматическое лечение:

• немедленное промывание желудка;
• при выраженном антихолинергическом синдроме, который угрожает жизни, возможно применение неостигмина (или физостигмина) в дозе, рекомендованной в инструкции по медицинскому применению этих средств;
• устранение лихорадки.

При выраженном беспокойстве или возбуждении в/в вводить диазепам в дозе 10 мг.
При тахикардии в/в вводить пропранолол.
При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря.
В случае развития паралича дыхательных мышц — проводить ИВЛ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.