Вспомогательные вещества: сахароза; лактоза, моногидрат; метилцеллюлоза; кальция стеарат; крахмал картофельный.

№  UA/3728/01/01 от 04.08.2020По рецепту DB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. По химической структуре демокситоцин близок к окситоцину — гормону задней доли гипофиза. Его можно рассматривать как синтетический аналог окситоцина. Механизм действия и фармакологические свойства демокситоцина и окситоцина подобны. Демокситоцин влияет на проницаемость клеточной мембраны, повышая содержание ионов кальция в клетках гладких мышц, таким образом увеличивая ее сокращения. Препарат стимулирует сокращение гладких мышц матки, а также стимулируя сокращение миоэпителиальных клеток молочной железы, усиливает секрецию молока.
При трансбуккальном применении демокситоцин, в отличие от окситоцина, не расщепляется ферментами слюны, легко проникает сквозь слизистую оболочку полости рта в системный кровоток. Сокращения матки начинаются через 20–40 мин (максимально — 50–60 мин) после трансбуккального применения демокситоцина. Эффект зависит от дозы и продолжается до 180 мин. Утеротоническая активность демокситоцина в 2 раза превышает активность окситоцина. В послеродовой период демокситоцин ускоряет инволюцию матки и сокращает время послеродового кровотечения.
Лактогенное действие демокситоцина начинается раньше, более выражено и длится дольше по сравнению с окситоцином вследствие устойчивости к ферментативной инактивации. Демокситоцин стимулирует образование и выделение молока, нормализует процесс лактации, предотвращая затвердение груди и образование мастита.
Демокситоцин не обладает выраженной вазопрессорной и антидиуретической активностью, поэтому его можно применять женщинам с АГ, поздним токсикозом беременности и нарушениями функций почек.
Фармакокинетика. Демокситоцин быстро и полностью всасывается через слизистую оболочку ротовой полости и попадает в кровоток. При трансбуккальном применении 1 таблетки 50 МЕ демокситоцин абсорбируется в течение 15–30 мин. Ферменты слюны не разрушают препарат, поскольку он устойчив в отношении окситоциназы; элиминация демокситоцина осуществляется в течение 30–60 мин.

ПОКАЗАНИЯ:

для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной и вторичной слабости; для стимулирования лактации в послеродовой период.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетку применять трансбуккально, закладывая за щеку попеременно справа и слева, удерживая во рту до полного распадения и всасывания. Для возбуждения и стимулирования родовой деятельности обычно применяют по 50 МЕ (1 таблетка) каждые 30 мин; необходимое количество препарата определяют индивидуально. При появлении регулярных, сильных схваток следующие разовые дозы следует снизить в 2 раза (применять по ½ таблетки) или увеличить интервал между приемами (до 1 ч). Максимальная доза обычно составляет 500 МЕ (10 таблеток), редко — ≥900 МЕ. При отсутствии эффекта препарат можно повторно принимать через 24 ч, если это допустимо.
Для стимулирования лактации демокситоцин назначать со 2-го по 6-й послеродовой день по 25–50 МЕ (по ½–1 таблетке) за 5 мин до кормления ребенка 2–4 раза в сутки.
Дети. Не назначают детям.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к демокситоцину и/или какому-либо из вспомогательных веществ препарата. Гипертонические сокращения матки, механические повреждения репродуктивных путей, гипоксия плода, внутриутробная гибель плода.
Несоответствие размеров таза и плода, поперечное или косое положение плода, предлежание плаценты или пуповинных сосудов, преждевременная отслойка плаценты, опущение пуповины, угрожающий разрыв матки в связи с большим количеством беременностей, растяжение матки (многоплодная беременность, полигидрамнион), инвазивная карцинома шейки матки, многоводие, большое количество беременностей и наличие рубцов на стенке матки после операций, включая кесарево сечение.
Препарат нельзя длительное время применять при тяжелом преэклампсическом токсикозе и тяжелых заболеваниях сердца и сосудов, а также в случае инертной матки (резистентность к демокситоцину/окситоцину).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

демокситоцин в терапевтических дозах не вызывает клинически значимых побочных эффектов. Применение демокситоцина в высоких дозах и повышенная чувствительность матки могут привести к следующию побочным действиям:
у матери: спазмы матки (также при применении в низких дозах), гипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывами матки и вагинальных тканей; тошнота, рвота, гиперсаливация, повышение АД, тахикардия, аритмия; возможен летальный исход. В случае осложнений беременности и родов могут возникать опасные для жизни афибриногенемия, послеродовое кровотечение, анафилактический шок. Существует риск диссеминированной внутрисосудистой коагуляции;
у плода: брадикардия, аритмия, асфиксия, острая гипоксия плода, окрашивание меконием амниотической жидкости; возможен летальный исход;
у новорожденных: может быть желтуха, кровоизлияние в сетчатку.
Нижеприведенные побочные эффекты упорядочены в соответствии с классификацией групп систем органов и частоты MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100) , редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно определить по доступным данным).
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции (с затруднением дыхания, артериальной гипотензией или шоком).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Со стороны сердца: часто — тахикардия, брадикардия; нечасто — аритмия.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — высыпания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

применение демокситоцина можно проводить только по медицинским показаниям, под контролем медицинского персонала в условиях родильного стационара. Во время медикаментозной стимуляции родов требуется тщательное наблюдение роженицы (контроль интенсивности сокращений матки, раскрытие шейки матки, продвижения плода по родовым путям, частоты сердцебиения и положение плода, индивидуальной реакции пациентки на демокситоцин, подбор дозы при необходимости). При чрезмерно сильной родовой деятельности применение препарата следует прекратить.
Особую осторожность следует соблюдать:

• при наличии риска несоответствия размеров плода и таза (не следует применять демокситоцин, если риск существенный);
• при наличии вторичной инертности матки;
• АГ вследствие беременности, заболевания сердца;
• беременным в возрасте старше 35 лет;
• при наличии в анамнезе упоминания о кесаревом сечении в нижнем сегменте матки;
• если констатированы внутриутробная гибель плода или околоплодные воды, содержащие меконий (может возникнуть эмболия околоплодных вод).

Эффект демокситоцина усиливается при одновременном применении простагландинов (необходимо очень тщательное наблюдение), а также при каудальной анестезии (может усиливаться гипертензивное действие симпатомиметических вазопрессорных препаратов) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Имеются данные о том, что применение аналога демокситоцина — окситоцина — для возбуждения родовой деятельности повышает риск послеродовой ДВК, которая редко отмечается. Этот риск более выражен у женщин в возрасте от 35 лет, а также у женщин с осложнениями беременности или продолжительностью беременности >40 нед. В таких случаях окситоцин и его аналоги следует применять с осторожностью, и врач должен быть внимательным в отношении проявлений диссеминированной внутрисосудистой коагуляции.
Таблетки Дезаминоокситоцина содержат сахарозу и лактозы моногидрат. Этот препарат не рекомендуется пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы, а также лицам с редкой врожденной непереносимостью галактозы или дефицитом лактазы Lapp.
Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности демокситоцин следует применять с осторожностью только по строгим показаниям в связи с повышением риска осложнений для роженицы и плода.
Возможно проникновение демокситоцина в небольших количествах в грудное молоко. Осложнения неизвестны. Препарат разрушается в ЖКТ ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследований по оценке влияния на способность управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы не проводили. Препарат применять в условиях стационара.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

ингаляция препаратов, применяемых для анестезии (циклопропан, галотан), возможно, уменьшает действие демокситоцина (усиливает гипотензивное действие и риск возникновения аритмии). При каудальной анестезии демокситоцин может увеличить выраженность симпатомиметического сосудосуживающего прессорного действия.
В связи с тем, что простагландины повышают утеротонический эффект демокситоцина, последний не применяют в течение 6 ч после вагинального применения простагландинов.
Демокситоцин несовместим с другими препаратами, обладающими эффектом окситоцина.
β-Адреномиметики снижают эффективность демокситоцина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

на текущий момент нет данных о случаях передозировки. При приеме внутрь демокситоцин быстро инактивируется в пищеварительном тракте.
Симптомы: при трансбуккальном применении в высоких дозах возможны тяжелые побочные эффекты (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Лечение: следует немедленно прекратить применение препарата. Лечение симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке для защиты от действия света и влаги при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.