Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (е171), макрогол 4000, оксид железа красный (е172).

№  UA/6227/01/02 от 17.01.2017По рецепту B

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (е171), макрогол 4000, оксид железа желтый (е172), оксид железа красный (е172).

№  UA/6227/01/03 от 17.01.2017По рецепту B

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (е171), макрогол 4000, оксид железа желтый (е172), оксид железа красный (е172).

№  UA/6227/01/04 от 17.01.2017По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Валсартан — активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Он действует селективно на подтип рецепторов AT₁, ответственных за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады валсартаном рецепторов AT₁ могут стимулировать незаблокированные рецепторы AT₂, регулирующие действие рецепторов AT₁. Валсартан не проявляет какой-либо агонистической активности в отношении рецепторов AT₁ и имеет гораздо большее сродство (примерно в 20 000 раз) к рецепторам AT₁, чем к рецепторам AT₂. Неизвестно, связывается ли валсартан с другими гормональными рецепторами, блокирует их или ионные каналы, важные для регуляции сердечно-сосудистой системы.
Валсартан не ингибирует активность АПФ (известного также как кининаза II), что превращает ангиотензин I в ангиотензин II и катализирует распад брадикинина. Антагонисты ангиотензина II не вызывают кашля, поскольку не влияют на активность АПФ и не усиливают продукцию брадикинина и субстанции Р.
Лечение Вальсакором пациентов с АГ приводило к снижению АД, не влияя на ЧСС.
У большинства пациентов гипотензивное действие развивается в течение 2 ч после однократного перорального приема, а максимальный эффект со стороны АД достигается в течение 4–6 ч. Гипотензивный эффект длится более 24 ч после приема дозы. Во время повторного применения максимальное снижение АД достигается через 4 нед и сохраняется на протяжении всего периода длительного лечения. При одновременном применении с гидрохлоротиазидом достигается дополнительное снижение АД.
Резкое прекращение приема валсартана не приводит к внезапному повышению АД и другим нежелательным клиническим явлениям у пациентов.
При длительном применении у пациентов с АГ установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на уровень общего ХС, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак — на концентрацию ТГ и глюкозы в плазме крови.
Применение препарата Вальсакор приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA, увеличению фракции выброса, а также уменьшению признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.
Валсартан был также эффективен для снижения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель, как период после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, приводящих к летальному исходу.
Дети. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирение были наиболее частыми медицинскими факторами, способствующими развитию АГ у детей.
Фармакокинетика
Абсорбция. После перорального применения препарата C_max валсартана в плазме крови достигается через 2–4 ч, в форме р-ра — через 1–2 ч. Средняя биодоступность таблеток и р-ра препарата составляет 23 и 39% соответственно. Прием пищи снижает экспозицию к валсартану примерно на 40% и C_max в плазме крови — на 50%, хотя приблизительно через 8 ч после применения натощак концентрации валсартана в плазме крови аналогичны таковым при приеме в состоянии сытости. Однако такое снижение экспозиции не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно применять либо во время еды, либо между приемами.
Распределение. Объем распределения валсартана в стабильном состоянии после в/в введения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не распределяется в ткани экстенсивно. Валсартан хорошо связывается с белками плазмы крови (94–97%), преимущественно с альбумином.
Биотрансформация. Валсартан не биотрансформируется в большом объеме, поскольку лишь около 20% дозы восстанавливается в форме метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низкой концентрации (менее 10% AUC валсартана). Данный метаболит фармакологически неактивен.
Выведение. Валсартан показывает мультиэкспоненциальную кинетику распада (T_½α <1 ч и T_½β ≈9 ч). Валсартан главным образом выводится через желчевыводящие пути с калом (около 83% дозы) и через почки с мочой (около 13% дозы), преимущественно в неизмененном виде. После в/в введения клиренс валсартана из плазмы крови составляет около 2 л/ч, а его клиренс из почек составляет 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). T_½ валсартана составляет 6 ч.
Пациенты с сердечной недостаточностью (только 40; 80 и 160 мг). Среднее время достижения C_max и T_½ валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и здоровых добровольцев одинаково. Величины AUC и C_max валсартана увеличиваются линейно и почти пропорциональны повышению дозы выше клинического диапазона (40–160 мг 2 раза в сутки). Коэффициент кумуляции составляет в среднем 1,7. Клиренс валсартана после приема внутрь составляет примерно 4,5 л/ч. Возраст не влияет на клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у лиц молодого возраста; однако не выявлено какой-либо клинической значимости этого.
Больные с нарушением функции почек. Не отмечено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому больным с нарушением функции почек (клиренс креатинина >10 мл/мин) коррекции дозы не требуется. На данный момент нет опыта относительно безопасности применения препарата у пациентов с клиренсом креатинина <10 мл/мин и у тех, которые проходят диализ, поэтому валсартан следует с осторожностью применять у таких категорий пациентов. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его выведение при гемодиализе маловероятно.
Больные с нарушением функции печени. Примерно 70% величины дозы препарта, которая всосалась, экскретируется с желчью в основном в неизмененном виде. Валсартан не поддается значительной биотрансформации и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому больным с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не требуется. Показано, что у больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое.
Больные с нарушением функции почек. Применение препарата у детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин и у детей, которым проводят диализ, не изучалось, поэтому валсартан не рекомендуется таким пациентам. Для детей с клиренсом креатинина >30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ (таблетки 80; 160 и 320 мг). Лечение АГ у взрослых и детей в возрасте 6–18 лет.
АГ (таблетки 40 мг). Лечение АГ у детей в возрасте 6–18 лет.
Постинфарктное состояние (таблетки 40; 80 и 160 мг). Лечение клинически стабильных пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или асимптоматической систолической дисфункцией левого желудочка после недавно перенесенного (12 ч–10 дней) инфаркта миокарда.
Сердечная недостаточность (таблетки 40; 80 и 160 мг). Лечение симптоматической сердечной недостаточности, когда нельзя применять ингибиторы АПФ, или как дополнительная терапия к приему ингибиторов АПФ, когда нельзя применять блокаторы β-адренорецепторов.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Вальсакор принимать независимо от приема пищи, запивая водой.
АГ
АГ у взрослых (таблетки 80; 160 и 320 мг). Рекомендованная начальная доза Вальсакора составляет 80 мг 1 раз в сутки. Гипотензивный эффект достигается через 2 нед, а максимальный гипотензивный эффект — через 4 нед лечения. У пациентов, у которых не достигается адекватное снижение АД, дозу можно повысить до 160 мг и максимум — до 320 мг.
Вальсакор можно применять с другими антигипертензивными средствами. Добавление такого диуретика, как гидрохлоротиазид, у пациентов с АГ снизит АД еще больше.
АГ у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Начальная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела <35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела ≥35 кг. Следует корректировать дозу, исходя из реакции АД. Максимальные дозы, исследованные во время клинических испытаний, приведены в таблице ниже. Дозы выше тех, которые указаны, не исследовались, поэтому не рекомендуются.

Применение у детей в возрасте от 6 лет с почечной недостаточностью. Применение у детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин и детей, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не рекомендуется применять у таких пациентов. Детям с клиренсом креатинина >30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек по уровню калия в плазме крови.
Применение у детей в возрасте от 6 лет с печеночной недостаточностью. Как и взрослым, Вальсакор противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Клинический опыт применения Вальсакора у детей с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг у таких пациентов.
Постинфарктное состояние (таблетки 40; 80 и 160 мг). Терапию клинически стабильных пациентов можно начинать уже через 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки дозу валсартана следует повышать путем титрования до 40; 80 и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу применяют в форме таблетки по 40 мг, которую можно разделить на равные половины. Максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в сутки. В целом рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 нед после начала лечения, а максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки — через 3 мес в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической гипотензии или нарушении функции почек следует снизить дозу.
Валсартан можно назначать пациентам, принимающим другие лекарственные средства после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитики, ацетилсалициловую кислоту, блокаторы β-адренорецепторов, статины и диуретики. Не рекомендуется комбинация с ингибиторами АПФ.
Обследование пациентов после перенесенного инфаркта миокарда всегда должно включать обследование функции почек.
Сердечная недостаточность (таблетки 40; 80 и 160 мг). Рекомендованная начальная доза Вальсакора составляет 40 мг 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно повышают до 80 и 160 мг 2 раза в сутки с интервалом не менее 2 нед и до максимальной дозы, которую переносит пациент. Следует принять решение о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, которая вводилась во время клинических исследований, составляет 320 мг в распределенных дозах.
Валсартан можно вводить с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако не рекомендуется тройная комбинация ингибитора АПФ, блокатора β-адренорецепторов и валсартана.
Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать обследование функции почек.
Дополнительная информация об особых категориях пациентов
Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции почек. Коррекции дозы не требуется для пациентов с клиренсом креатинина >10 мл/мин.
Нарушение функции печени. Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг. Валсартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и холестазом.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата. Тяжелые нарушения функции печени, двусторонний цирроз печени и холестаз, период беременности и кормления грудью; одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина — в том числе валсартана или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <60 мл/мин/1,73 м²).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

у взрослых пациентов с АГ общая частота побочных реакций находится в соответствии с фармакологией валсартана. Оказалось, что частота возникновения побочных реакций не связана с дозой или длительностью лечения и не зависит от пола, возраста или расы.
Побочные реакции сгруппированы по системам органов в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения. В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке снижения их серьезности.
Для всех побочных реакций на препарат, о которых сообщили во время проведения постмаркетингового исследования и лабораторных анализов, невозможно определить какую-либо частоту побочной реакции на препарат, и поэтому они указаны с частотой «неизвестно».
АГ
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: неизвестно — снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: неизвестно — повышенная чувствительность, включая сывороточную реакцию.
Нарушения метаболизма и пищеварения: неизвестно — повышение калия в плазме крови, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — потеря сознания, головная боль, бессонница, снижение либидо.
Со стороны органа слуха: нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия; нечасто — сердечная недостаточность; неизвестно — васкулит.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения: нечасто — кашель, фарингит, ринит, синусит; неизвестно — инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — боль в животе, тошнота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — повышение уровня печеночных проб, включая повышение билирубина в плазме крови.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отек; неизвестно — сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно — миалгия, артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — почечная недостаточность и нарушение функции почек; нечасто — ОПН, повышение креатинина в плазме крови; неизвестно — повышение азота мочевины в крови.
Общие нарушения: нечасто — астения, повышенная утомляемость.
Реакции, которые отмечали у больных с АГ независимо от причинной связи с исследуемым препаратом: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Профиль безопасности, который выявлен у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или с сердечной недостаточностью, отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у больных с АГ. Это может касаться пациентов с основным заболеванием. Побочные реакции, которые имели место у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или с сердечной недостаточностью, указанные ниже.
Постинфарктное состояние и/или сердечная недостаточность
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: неизвестно — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: неизвестно — повышенная чувствительность, включая сывороточную реакцию.
Нарушения метаболизма и пищеварения: нечасто — гиперкалиемия; неизвестно — повышение калия в плазме крови, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — синкопе, головная боль.
Со стороны органа слуха: нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия; нечасто — сердечная недостаточность; неизвестно — васкулит.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения: нечасто — кашель, фарингит, ринит, синусит; неизвестно — инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — тошнота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — повышение показателей функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отек; неизвестно — сыпь, зуд.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно — миалгия, артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — почечная недостаточность и нарушение функции почек; нечасто — ОПН, повышение креатинина в плазме крови; неизвестно — повышение азота мочевины в крови.
Общие нарушения: нечасто — астения, повышенная утомляемость.
Дети. АГ. За исключением отдельных нарушений со стороны пищеварительного тракта (боль в животе, тошнота, рвота) и головокружения, не было определено значимых различий по типу, частоте и тяжести побочных реакций между профилем безопасности для детей в возрасте от 6 лет и ранее зарегистрированным для взрослых пациентов.
При нейрокогнитивной оценке и оценке развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не выявлено клинически значимого общего негативного результата после лечения валсартаном в течение периода до 1 года.
Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей в возрасте от 6 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

гиперкалиемия. Одновременное применение с добавками калия, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут повысить уровни калия (гепарин натрия и др.), не рекомендуется. В случае необходимости следует проводить мониторинг уровня калия.
Нарушение функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина >10 мл/мин). На сегодня нет опыта безопасного применения у пациентов с клиренсом креатинина <10 мл/мин и лиц, которые проходят диализ, потому валсартан следует с осторожностью применять у таких пациентов.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина — в том числе валсартана или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м²) (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Нарушение функции печени. Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени без холестаза валсартан следует назначать с осторожностью.
Пациенты с дисбалансом натрия и/или ОЦК. У пациентов с тяжелым дисбалансом натрия и ОЦК (например у тех, кто получает высокие дозы диуретиков) в отдельных случаях после начала терапии валсартаном может наблюдаться симптоматическая гипотензия. Дисбаланс натрия и/или ОЦК следует откорригировать перед началом лечения валсартаном, например путем снижения дозы диуретика.
Стеноз почечных артерий. Для пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной почки безопасность применения валсартана не установлена.
Другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут повысить уровень мочевины в крови и креатинина в плазме крови у пациентов с односторонним стенозом почечных артерий, поэтому рекомендуется проводить мониторинг функции почек при лечении пациентов с помощью валсартана.
Трансплантация почки. На данный момент нет опыта безопасного применения валсартана у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.
Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не должны получать терапию вальсартаном, поскольку основное заболевание влияет на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и с другими сосудорасширяющими препаратами, следует быть особенно осторожным при назначении препарата пациентам со стенозом аорты или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Постинфарктное состояние (только 40; 80 и 160 мг). Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, зато риск развития нежелательных реакций повысился по сравнению с лечением соответствующими препаратами. Таким образом, не рекомендуется прием комбинации валсартана и ингибитора АПФ. Следует с осторожностью начинать терапию у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Обследование функции почек необходимо включить в обследование пациентов после перенесенного инфаркта миокарда. Применение валсартана у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению АД, но прекращения терапии из-за длительной симптоматической гипотензии, как правило, не требуется при условии соблюдения предоставленных инструкций относительно дозирования.
Сердечная недостаточность (только 40; 80 и 160 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, блокатора β-адренорецепторов и валсартана не показала никакого клинического преимущества. Эта комбинация, очевидно, повышает риск появления побочных явлений, и поэтому она не рекомендуется.
Следует с осторожностью начинать терапию пациентов с сердечной недостаточностью. Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать обследование функции почек. Применение валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью часто приводит к некоторому снижению АД, но прекращения терапии из-за длительной симптоматической гипотензии, как правило, не требуется при условии соблюдения предоставленных инструкций относительно дозирования.
Ангионевротический отек. О возникновении отека Квинке (в том числе отека гортани и голосовой щели, который приводит к обструкции дыхательных путей и/или отека лица, губ, глотки и/или языка) сообщалось у пациентов, получавших валсартан, у некоторых из этих пациентов отмечали в анамнезе отек Квинке при применении других препаратов, в том числе и ингибиторов АПФ. При развитии отека Квинке лечения следует прекратить. Его повторное применение противопоказано (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Другие состояния при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы (только 320 мг). У пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями), лечение ингибиторами АПФ также было связано с олигурией и/или прогрессивной азотемией и в редких случаях — с ОПН и/или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартана может ассоциироваться с нарушением функции почек.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Артериальная гипотензия, синкопе, инсульт, гиперкалиемия и изменения функции почек, включая ОПН, отмечались у чувствительных пациентов, особенно при комбинации лекарственных средств, влияющих на эту систему. В связи с двойной блокадой РААС одновременное применение алискирена и антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ не рекомендуется.
Противопоказано одновременное применение комбинации валсартан/гидрохлоротиазид с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м²) (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Особые предостережения относительно неактивных компонентов. Вальсакор содержит лактозу. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозным нарушением всасывания нельзя применять этот лекарственный препарат.
Дети. Нарушение функции почек. Применение препарата у детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин и детей, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не рекомендуется применять у таких пациентов. Детям с клиренсом креатинина >30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек по уровню калия в плазме крови. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других обстоятельств (высокая температура тела, дегидратация), что, вероятно, нарушает функцию почек.
Противопоказано одновременное применение валсартана с алискиреном у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м²) (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Нарушение функции печени. Как и взрослым, Вальсакор противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Клинический опыт применения Вальсакора у детей с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Доза валсартана таким пациентам не должна превышать 80 мг.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано в течение всего периода беременности.
Эпидемиологические данные о риске тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в I триместр беременности не убедительны, однако незначительное повышение риска не может быть исключено. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продление терапии считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует перейти на альтернативное антигипертензивное лечение, что имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При подтверждении беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить, и, если возможно, следует начать альтернативную терапию.
Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместр беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Если применение антагонистов рецепторов ангиотензина II начали со II триместра беременности, рекомендуется проведение УЗИ почек и черепа плода.
Младенцы, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, требуют тщательного наблюдения относительно возникновения артериальной гипотензии.
Период кормления грудью. Из-за отсутствия какой-либо информации о применении валсартана в период кормления грудью прием препарата не рекомендуется. Желательно применять альтернативные препараты с лучшими установленными профилями безопасности в период кормления грудью, особенно при кормлении новорожденных или недоношенных младенцев.
Фертильность. При пероральном применении в дозе менее 200 мг/кг/сут валсартан не проявлял побочных действий на репродуктивную функцию крыс женского и мужского пола. Эта доза является в 6 раз выше максимальной рекомендованной дозы для людей на мг/м² (расчеты считаются при пероральном применении 320 мг/сут и при массе тела пациента 60 кг).
Дети. Валсартан применяется для лечения АГ у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Безопасность и эффективность применения Вальсакора детям от 1 года до 6 лет не установлены. Препарат не рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности применения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Как и при приеме других антигипертензивных средств, желательно соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или при работе с механизмами вследствие возможного возникновения головокружения или слабости.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

двойная блокада РААС препаратами групп антагонистов рецепторов ангиотензина, ингибиторов АПФ или алискиреном. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов группы антагонистов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как препараты группы ингибиторы АПФ или алискирен (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м²) противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Не рекомендуется одновременное применение
Литий. Во время сопутствующего приема ингибиторов АПФ с литием отмечали обратимое повышение концентрации лития в плазме и токсичность. Из-за недостатка опыта одновременного применения валсартана и лития такая комбинация не рекомендуется. Если доказана необходимость применения комбинации, рекомендуется проведение тщательного мониторинга уровня лития в плазме крови.
Калийсберегающие диуретики, добавки калия, заменители соли, содержащие калий, или другие препараты, которые могут повысить уровни калия. Если есть необходимость в приеме лекарственного препарата, который влияет на уровень калия в комбинации с валсартаном, рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в плазме крови.
Необходима осторожность при одновременном применении
НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту (>3 г/сут) и неселективные НПВП. При приеме антагонистов ангиотензина II сочетанно с НПВП возможно ослабление антигипертензивного эффекта. Более того, одновременный прием антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к ухудшению функции почек и снижению уровня калия в плазме крови. Поэтому рекомендуется мониторинг функции почек в начале лечения, а также адекватное обеспечение пациента жидкостью.
Транспортеры. По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1/OATP1B3 и печеночного транспортера выведения MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. Одновременное применение ингибиторов транспортера захвата (например рифампицина, циклоспорина) или транспортера выведения (например ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.
Другие. Не выявлено взаимодействия валсартана с любым из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенопол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.
Дети. Рекомендуется с осторожностью примененять валсартан у детей с АГ одновременно с другими веществами, угнетающими РААС, что может повысить уровень калия в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы. Передозировка валсартана может привести к заметной артериальной гипотензии с угнетением сознания, коллапсом и/или шоком.
Лечение. Терапевтические мероприятия зависят от времени применения, типа и тяжести симптомов. Важнейшим является стабилизация кровообращения. При артериальной гипотензии пациента следует уложить и провести коррекцию объема крови.
Маловероятно, что препарат выводится с помощью гемодиализа, поскольку валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.