Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, повидон, магния стеарат.

№  UA/6286/01/01 от 20.06.2022По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Гропринозин — противовирусное средство с иммуномодулирующими свойствами. Препарат нормализует (до индивидуальной нормы) дефицит или дисфункцию клеточного иммунитета, индуцируя созревание и дифференцировку Т-лимфоцитов и Т₁-хелперов, потенцируя индукцию лимфопролиферативного ответа в митогенных или антигеноактивных клетках. Инозин пранобекс моделирует цитотоксичность Т-лимфоцитов и натуральных киллеров, функцию Т₈-супрессоров и Т₄-хелперов, а также увеличивает количество иммуноглобулина G и дополнительных поверхностных маркеров комплемента. Препарат усиливает синтез интерлейкина-1 (IL-1) и синтез интерлейкина-2 (IL-2), регулируя экспрессию рецепторов IL-2.
Инозин пранобекс существенно увеличивает секрецию эндогенного гамма-интерферона и уменьшает выработку интерлейкина-4 в организме. Инозин пранобекс усиливает действие нейтрофилов, хемотаксис и фагоцитоз моноцитов и макрофагов.
Инозин пранобекс подавляет синтез вируса путем встраивания инозин-оротовой кислоты в полирибосомы пораженной вирусом клетки и подавляет присоединение адениловой кислоты к вирусной и-РНК.
Фармакокинетика.
Всасывание. При пероральном применении инозина пранобекс быстро и полностью всасывается (≥90%) в ЖКТ и попадает в кровь.
Распределение. Когда препарат и его компоненты вводили животным, материал, меченный радиоактивным изотопом, выявляли в таких органах (в порядке убывания специфической активности): почки, легкие, печень, сердце, селезенка, яички, поджелудочная железа, головной мозг и скелетные мышцы.
Метаболизм. После приема внутрь 1 г инозина пранобекса, меченного радиоактивным изотопом, у человека были выявлены такие плазменные уровни для 1-диметиламино-2-пропанола и 4-ацетамидобензойной кислоты соответственно: 3,7 мкг/мл (2 ч) и 9,4 мкг/мл (1 ч). Во время исследований переносимости у человека максимальное повышение уровня мочевой кислоты после приема дозы (как показатель инозина в препарате) не является линейным и может варьировать в пределах 10% в течение 1–3 ч.
Выведение. Суточное выведение с мочой 4-ацетамидобензойной кислоты и ее основного метаболита в равновесных условиях при дозе 4 г/сут составляло около 85% принятой дозы. 95% радиоактивности от 1-диметиламино-2-пропанола в моче восстанавливалось в неизмененном виде 1-диметиламино-2-пропанола и его метаболита (N-оксид). Т_½ составляет 3,5 ч для 1-диметиламино-2-пропанола и 50 мин для 4-ацетамидобензойной кислоты. Основные метаболиты инозина пранобекса у человека — это N-оксид для 1-диметиламино-2-пропанола и o-ацилглюкуронид для 4-ацетамидобензойной кислоты. Поскольку молекула инозина метаболизируется путем биодеградации пурина до мочевой кислоты, эксперименты с инозина пранобексом, меченным радиоактивным изотопом, у людей неинформативны. У животных до 70% введенного инозина пранобекса может выводиться с мочой в виде мочевой кислоты после перорального применения таблетированной формы, а остальное — в виде обычных метаболитов — ксантина и гипоксантина.
Биодоступность. Определение в моче в условиях равновесного состояния 4-ацетамидобензойной кислоты и ее метаболита составляло >90% ожидаемых значений р-ра. Определение 1-диметиламино-2-пропанола и его метаболита составляло >76%. Плазменные значение AUC 1-диметиламино-2-пропанола были ≥88%, 4-ацетамидобензойной кислоты — ≥77.

ПОКАЗАНИЯ:

вирусные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса типа 1 и 2, вирусом ветряной оспы, цитомегаловирусом, вирусом Эпштейна — Барр, вирусом кори, вирусом паротита, в том числе у больных с иммунодефицитными состояниями:

• вирусные респираторные инфекции;
• папилломавирусные инфекции кожи и слизистых оболочек: остроконечные кондилломы, папилломавирусная инфекция вульвы, влагалища и шейки матки (в составе комплексной терапии);
• острый вирусный энцефалит (в составе комплексной терапии);
• вирусные гепатиты (в составе комплексной терапии);
• подострый склерозирующий панэнцефалит (в составе комплексной терапии).

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат применять перорально.
Суточная доза зависит от массы тела, течения и тяжести болезни, состояния больного.
Суточная доза зависит от массы тела и тяжести заболевания, дозу распределяют равномерно в течение дня. Для облегчения глотания таблетку можно измельчить и растворить в небольшом количестве жидкости при применении. Взрослые и пациенты пожилого возраста: рекомендуемая доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 таблетка на 10 кг), обычно 3 г/сут (6 таблеток), максимальная доза — 4 г/сут (8 таблеток); применять перорально, распределив равномерно на 3-4 приема в течение дня. Дети в возрасте от 1 года: доза составляет 50 мг/кг массы тела в сутки (1 таблетка на 10 кг массы тела для детей с массой тела до 20 кг; при массе тела более 20 кг назначать дозу, как для взрослых). Продолжительность лечения Острые заболевания: при заболеваниях с кратковременным течением курс лечения составляет от 5 до 14 дней. После снижения выраженности симптомов заболевания лечение следует продолжать еще 1-2 дня или дольше, в зависимости от решения врача. Вирусные заболевания с длительным течением: лечение следует продолжать в течение 1–2 недель после снижения выраженности симптомов заболевания или дольше, в зависимости от решения врача. Рецидивирующие заболевания: на начальной стадии лечения применяются те же рекомендации, что и для острых заболеваний. В ходе поддерживающей терапии дозу можно снизить до 500-1000 мг (1–2 таблетки) в сутки. При появлении первых признаков рецидива необходимо возобновить прием суточной дозы, рекомендованной для острых заболеваний, и продолжать применение в течение 1–2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения можно повторять несколько раз, если необходимо, по рекомендации врача в зависимости от его оценки клинического состояния. Хронические заболевания: препарат назначать в суточной дозе 50 мг/кг массы тела в соответствии с такими схемами: — асимптоматические заболевания: принимать в течение 30 дней с перерывом 60 дней; — заболевания с умеренно выраженными симптомами: принимать в течение 60 дней с перерывом 30 дней; — заболевания с тяжелыми симптомами: применять в течение 90 дней с перерывом 30 дней. Такое лечение можно повторять, если необходимо; состояние пациента следует контролировать, как при рецидивирующих состояниях. Дозировка при особых показаниях Наружные генитальные бородавки (остроконечные кондиломы) или папилломавирусная инфекция канала шейки матки: принимать по 2 таблетки 3 раза в сутки (3 г) в качестве монотерапии или как дополнение к местной терапии или хирургического лечения в соответствии с такими схемами: — пациенты группы низкого риска (больные с нормальным иммунитетом или пациенты с низким риском рецидива): в течение периода в 3 месяца лекарственное средство применяют 14-28 дней непрерывно с последующим перерывом в лечении на 2 месяца, продолжают, пока участки поражения не уменьшатся или не исчезнут; — пациенты группы высокого риска* (больные с иммунодефицитом или с высоким риском рецидива): в течение периода в 3 месяца препарат применяют 5 дней в неделю 2 недели подряд за месяц или 5 дней в неделю каждую вторую неделю. Такое лечение можно повторять несколько раз при необходимых условиях. Подострый склерозирующий панэнцефалит: суточная доза составляет 100 мг/кг массы тела, максимальная доза — 3-4 г/сут. Лечение длительное, непрерывное, с регулярной оценкой состояния пациента и необходимости продолжения лечения. *Факторы высокого риска возникновения рецидивов или дисплазии шейки матки у пациентов с папилломавирусной инфекцией половых органов, как и при других подобных заболеваниях, включают: — папилломавирусная инфекция половых органов, которая длится более 2 лет или имеет 3 и более рецидивов в анамнезе; — иммунодефицит, вызванный: – рецидивирующими или хроническими инфекциями; – заболеваниями, передающимися половым путем; – противоопухолевой химиотерапией; – хроническим алкоголизмом; — плохо контролируемый сахарный диабет; — атопия (наследственная предрасположенность к гиперчувствительности); — длительное применение контрацептивов (дольше 2 лет); — уровень фолатов в эритроцитах ≤660 нмоль/л; — наличие нескольких сексуальных партнеров или смена постоянного сексуального партнера; — частые вагинальные половые контакты (≥2-6 раз в неделю); — анальный секс; — наличие в анамнезе пациента кожных бородавок в детстве; — возраст >20 лет; — хроническое курение. Дети. Лекарственное средство применяют детям в возрасте от 1 года.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому из вспомогательных веществ препарата;
• подагра;
• гиперурикемия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

единственной постоянной побочной реакцией при применении инозина пранобекса у взрослых и детей является временное повышение уровней мочевой кислоты в плазме крови и в моче, которые возвращаются к исходным нормальным значениям через несколько дней после окончания лечения.
Частота случаев побочных реакций определяется так: часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); очень редко (≥1/10 000); неизвестно (не может быть оценено из-за отсутствия данных).
Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна: ангионевротический отек, гиперчувствительность, крапивница, анафилактическая реакция. Со стороны психики. Нечасто: нервозность. Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, вертиго; нечасто: сонливость, бессонница; частота неизвестна: головокружение. Со стороны ЖКТ. Часто: рвота, тошнота, дискомфорт в эпигастрии; нечасто: диарея, запор; частота неизвестна: боль в верхней части живота. Со стороны кожи и подкожной ткани. Часто: сыпь, зуд; частота неизвестна: эритема. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Часто: артралгия. Со стороны почек и мочевыделительной системы. Нечасто: полиурия. Общие нарушения. Часто: усталость, дискомфорт. Лабораторные исследования. Очень часто: повышение уровня мочевой кислоты в крови и моче; часто: повышение уровня мочевины, трансаминаз, ЩФ в крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

во время лечения препаратом Гропринозин возможно временное повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови и в моче, особенно у мужчин и лиц пожилого возраста, однако обычно эти показатели остаются в нормальных пределах (до 8 мг/дл или 0,420 ммоль/л соответственно). Причиной повышения уровня мочевой кислоты является катаболический метаболизм инозина у человека. Это происходит не из-за вызванного препаратом фундаментального изменения ферментной функции или функции почечного клиренса. Поэтому препарат необходимо применять с особой осторожностью пациентам с подагрой, гиперурикемией, уролитиазом в анамнезе, а также пациентам с нарушением функции почек. В течение лечения необходимо контролировать уровень мочевой кислоты у этих пациентов. У некоторых лиц могут возникать острые реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок, крапивница). В таком случае терапию лекарственным средством Гропринозин следует прекратить. При длительном применении препарата существует риск возникновения камней в почках и желчном пузыре. В случае длительного применения лекарственного средства следует регулярно проверять уровень мочевой кислоты в сыворотке крови и/или мочи, функцию печени, формулу крови и функцию почек у всех пациентов. Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Исследования риска возникновения патологий у плода и нарушения фертильности у людей не проводились. Гропринозин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда врач решит, что потенциальная польза превышает потенциальный риск. Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли инозина пранобекс в грудное молоко. Риск для младенцев исключить нельзя. Необходимо прекратить кормление грудью в период лечения. Фертильность. Нет данных о влиянии препарата на фертильность у людей. Исследования на животных показали отсутствие влияния на фертильность. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Гропринозин не влияет или влияет незначительно на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

с осторожностью следует назначать лекарственное средство с ингибиторами ксантиноксидазы (например с аллопуринолом) или средствами, способствующими выведению мочевой кислоты, включая мочегонные препараты, в частности с тиазидными диуретиками (такими как гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) или петлевыми диуретиками (например с фуросемидом, торасемидом, этакриновой кислотой). Гропринозин можно применять после, но не одновременно с иммуносупрессантами, поскольку возможно фармакокинетическое влияние на желаемые терапевтические эффекты. При одновременном применении с зидовудином (азидотимидином) повышается образование нуклеотида азидотимидина с помощью многих механизмов, в частности вследствие увеличения биодоступности азидотимидина в плазме крови и увеличения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах крови человека. Следствием этого является усиление действия зидовудина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

случаи передозировки не выявлены. При передозировке может возникать повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови и в моче. Терапия симптоматическая.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.