Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

№  UA/9018/01/01 от 01.08.2018По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Незначительное количество урсодезоксихолевой кислоты определяется в желчи человека. После перорального применения урсодезоксихолевая кислота снижает насыщенность желчи ХС, подавляя его поглощение в кишечнике и снижая секрецию ХС в желчь. Возможно, благодаря дисперсии ХС и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.
Согласно современным данным считают, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.
Применение у детей. Муковисцидоз. Доступна информация из клинических отчетов, касающаяся длительного применения урсодезоксихолевой кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарными нарушениями, связанными с муковисцидозом. Существуют данные в пользу того, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения, при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечение с применением урсодезоксихолевой кислоты должно быть начато сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.
Фармакокинетика. После применения внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется: в тощей кишке и верхней подвздошной кишке — путем пассивного транспорта, а в терминальной подвздошной кишке — путем активного транспорта. Биодоступность в среднем составляет 60–80%. Время достижения C_max в плазме крови — 30–60 мин. Проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени путем конъюгации с аминокислотами глицином и таурином. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60%. Выводится из организма с желчью. В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния функции печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота аккумулируется в желчи. В то же время наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот. Биологический Т_½ урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5–5,8 сут.

ПОКАЗАНИЯ:

• растворение рентгеннегативных холестериновых желчных камней не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нем желчного(-ых) камня(-ей);
• лечение гастрита с рефлюксом желчи;
• симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза при отсутствии декомпенсированного цирроза печени;
• для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе у детей в возрасте 6–18 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ:

возрастных ограничений применения Урсохола нет. Препарат применяют внутрь больные с массой тела >47 кг. У пациентов с массой тела <47 кг или у которых возникают затруднения при глотании капсул, применяют препарат в форме суспензии.
С целью растворения холестериновых желчных камней
Препарат принимают 1 раз в сутки вечером перед сном в дозе ≈10 мг/кг массы тела.

Капсулы следует глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости. Требуется придерживаться регулярности приема.
Продолжительность лечения обычно составляет 6–24 мес. Если уменьшения размеров желчных камней не наблюдается после 12 мес, терапию препаратом следует прекратить.
Эффективность лечения необходимо проверять с помощью УЗИ или рентгенологического исследования каждые 6 мес. Требуется проводить дополнительные исследования для выявления возможной кальцификации камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.
Лечение гастрита с рефлюксом желчи. Препарат принимать 1 раз в сутки вечером перед сном по 1 капсуле. Капсулы глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости.
Длительность лечения зависит от состояния больного и обычно составляет 10–14 дней. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза. Суточная доза препарата зависит от массы тела и составляет ≈14±2 мг/кг массы тела. В первые 3 мес лечения суточную дозу распределяют на 3 приема, в дальнейшем при улучшении показателей функции печени препарат принимать 1 раз в сутки вечером.

Капсулы следует глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости. Необходимо придерживаться регулярности приема.
Длительность лечения препаратом при первичном билиарном циррозе может быть не ограниченной во времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в начале лечения возможно ухудшение клинических симптомов, например усиление зуда. В таком случае терапию следует продолжать, принимая препарат в дозе 1 капсула в сутки, после чего дозу постепенно повышать (повышая суточную дозу на 1 капсулу каждую неделю) до достижения рекомендуемой дозы.
Применение у детей. У детей с муковисцидозом в возрасте 6–18 лет дозировка составляет 20 мг/кг/сут и распределяется на 2–3 приема с последующим повышением дозы до 30 мг/кг/сут в случае необходимости.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков. Непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или пузырного протока). Частые эпизоды печеночных колик. Рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря. Нарушения сократимости желчного пузыря. Неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

нарушения со стороны ЖКТ. В клинических исследованиях были частыми сообщения о пастообразном стуле или диарее во время лечения урсодезоксихолевой кислотой.
Очень редко при лечении первичного желчного цирроза отмечали выраженную абдоминальную боль с локализацией в правом подреберье.
Нарушения со стороны печени и желчного пузыря. Очень редко при лечении урсодезоксихолевой кислотой возможна кальцификация желчных камней.
Во время терапии при развитых стадиях первичного билиарного цирроза очень редко отмечали декомпенсацию цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Реакции гиперчувствительности. Очень редко возможны аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

прием препарата Урсохол должен осуществляться под наблюдением врача.
В течение первых 3 мес лечения функциональные показатели функции печени (АсА, АлАТ и гамма-глутамилтрансфераза) следует контролировать каждые 4 нед, а в дальнейшем — 1 раз в 3 мес. Это позволяет определить наличие или отсутствие ответа на лечение у пациентов с первичным билиарным циррозом, а также своевременно выявить потенциальные нарушения функции печени, особенно у пациентов с первичным билиарным циррозом на поздних стадиях.
Применение для растворения холестериновых желчных камней. Для того чтобы оценить прогресс в лечении, а также для своевременного выявления каких-либо признаков кальцификации камней, в зависимости от размера камней, следует проводить визуализацию желчного пузыря (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении пациента стоя и лежа на спине (под УЗИ-контролем) через 6–10 мес после начала лечения.
Урсохол не следует применять, если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случае кальцификации камней, при нарушении сократимости желчного пузыря или частых печеночных коликах.
Женщины, принимающие Урсохол для растворения желчных камней, должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут повышать образование камней в желчном пузыре.
Лечение пациентов с первичным билиарным циррозом на поздней стадии. Крайне редко сообщалось о декомпенсации цирроза печени, которая частично может регрессировать после прекращения терапии.
У пациентов с первичным билиарным циррозом очень редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например, может усиливаться зуд. В таких случаях дозу Урсохола нужно снизить до 1 капсулы в сутки; затем дозу следует постепенно повышать, как описано в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.
При появлении диареи следует снизить дозировку; если диарея не прекращается, следует прекратить лечение.
Применение в период беременности и кормления грудью. Исследования на животных не показали влияния урсодезоксихолевой кислоты на фертильность. Данные о влиянии на фертильность у человека отсутствуют.
Данные о применении урсодезоксихолевой кислоты у беременных недостаточны. Результаты исследований на животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности на ранних стадиях беременности. Урсохол не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Женщины репродуктивного возраста могут принимать препарат только при условии, что они используют надежные средства контрацепции.
Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, которые получают Урсохол для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразования в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможность беременности.
По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата у женщин в период кормления грудью, содержание урсодезоксихолевой кислоты в молоке было крайне низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей, получающих такое молоко.
Дети. Для растворения холестериновых желчных камней, лечения гастрита с рефлюксом желчи и симптоматического лечения первичного билиарного цирроза. Нет принципиальных возрастных ограничений для применения препарата у детей, но капсулы не следует применять у детей с массой тела <47 кг. Если ребенок испытывает трудности с глотанием и/или его масса тела <47 кг, рекомендовано применять препарат в форме суспензии.
Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе применять у детей в возрасте 6–18 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:
с антацидными препаратами, содержащими алюминий; колестирамином, колестиполом — снижение абсорбции урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике. Не применять одновременно эти лекарственные средства. Если применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, необходимо, их следует применять по крайней мере за 2 ч до или после приема капсул Урсохола;
с циклоспорином — повышение абсорбции последнего в кишечнике. Требуется периодический контроль уровня циклоспорина в крови и в случае необходимости — коррекция его дозы;
с ципрофлоксацином — снижение абсорбции последнего в кишечнике;
с пероральными гипогликемическими препаратами — усиление действия последних;
с гиполипидемическими препаратами (клофибрат, безафибрат, пробукол), эстрогенами — ослабление действия урсодезоксихолевой кислоты вследствие повышения уровня ХС в желчи.
Урсодезоксихолевая кислота снижает C_max в плазме крови и AUC для нитрендипина. Исходя из этого, а также из единственного сообщения о взаимодействии с веществом дапсоном (снижение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что препарат индуцирует активность фермента цитохрома Р450 3А4, участвующего в метаболизме лекарственных средств.
Следовательно, в случае одновременного применения препаратов, которые метаболизируются с участием этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и учитывать, что может понадобиться коррекция дозы.
Эстрогены, а также препараты для снижения концентрации ХС в крови могут усиливать секрецию ХС печенью и таким образом способствовать камнеобразованию в желчном пузыре, что является противоположным эффектом для урсодезоксихолевой кислоты, используемой для их растворения.
В клиническом исследовании у здоровых добровольцев сочетанное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к некоторому повышению концентрации розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость данного взаимодействия, а также значимость относительно других статинов, неизвестна.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при повышении дозы и поэтому большее ее количество экскретируется с калом.
В случае появления диареи дозу необходимо снизить, а если диарея постоянная, терапию следует прекратить.
В специфических мероприятиях необходимости нет. Последствия диареи необходимо лечить симптоматически, с восстановлением баланса жидкости и электролитов.
Дополнительная информация относительно особых групп пациентов. Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28–30 мг/кг/сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированным показаниям) была связана с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.