Вспомогательные вещества: целлюлоза дисперсная (целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза); глицерин; кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат, дигидрат; полисорбат-80; бензалкония хлорида р-р; вода очищенная.
1 доза спрея содержит мометазона фуроата моногидрат (микронизированный) в количестве, эквивалентном 50 мкг мометазона фуроата (безводного).

№  UA/7491/01/01 от 17.01.2018По рецепту A

Вспомогательные вещества: целлюлоза дисперсная (целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза); глицерин; кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат, дигидрат; полисорбат-80; бензалкония хлорида р-р; вода очищенная.
1 доза спрея содержит мометазона фуроата моногидрат (микронизированный) в количестве, эквивалентном 50 мкг мометазона фуроата (безводного).

№  UA/11264/01/01 от 17.01.2018По рецепту A

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Мометазона фуроат — синтетический кортикостероид для местного применения, который оказывает выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.
В основном механизм противовоспалительного и антиаллергического действия мометазона фуроата связан с его способностью угнетать выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов с аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 раз более высокую активность, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон в отношении угнетения синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNF-α. Он также является мощным ингибитором продукции Th₂-цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4⁺ Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз более активен, чем беклометазон дипропионат и бетаметазон, относительно угнетения продукции IL-5.
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа установлена высокая противовоспалительная активность водного назального спрея Назонекс и Назонекс как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.
Выраженный клинический эффект в первые 12 ч применения водного назального спрея Назонекс и Назонекс Синус был достигнут у 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50%) улучшение наступало в течение 35,9 ч. Кроме этого, Назонекс и Назонекс Синус проявили значительную эффективность в уменьшении выраженности глазных симптомов (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.
В клинических исследованиях у пациентов с назальными полипами Назонекс и Назонекс Синус продемонстрировали значительную клиническую эффективность относительно устранения заложенности носа, уменьшения размеров полипов, восстановления обоняния по сравнению с плацебо.
В клинических исследованиях при участии пациентов в возрасте >12 лет Назонекс и Назонекс Синус по 200 мкг 2 раза в сутки продемонстрировали высокую эффективность относительно уменьшения выраженности симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивали по шкале выраженности симптомов (Major Symptom Score — MSS) (боль в области лица, ощущение давления в пазухах, боль при надавливании, боль в области пазух, ринорея, стекание слизи по задней стенке глотки и заложенность носа). Эффективность применения амоксициллина по 500 мг 3 раза в сутки значительно не отличалась от плацебо относительно уменьшения выраженности симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода дальнейшего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе Назонекса было низким и сравнимым с группой амоксициллина и плацебо. Продолжительность лечения острого риносинусита >15 дней не оценивалась.
Фармакокинетика. Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет <1% в плазме крови (по данным, полученным при использовании чувствительного метода нижней границы количественного определения, составляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется в ЖКТ, а то небольшое количество, которое может быть проглочено и абсорбировано, подвергается активному первичному метаболизму еще до экскреции, преимущественно в виде метаболитов с желчью и в некоторой степени — с мочой.

ПОКАЗАНИЯ:

• лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 2 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита со средним и тяжелым течением рекомендуется начать за 4 нед до предполагаемого начала сезона пыления;
• как вспомогательное терапевтическое средство при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых (в том числе пожилого возраста) и у детей в возрасте от 12 лет;
• лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет;
• лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ:

перед началом использования нового флакона препарата следует провести его калибровку. Калибровка осуществляется путем примерно 10 нажатий дозирующего устройства, при этом устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при которой с каждым нажатием происходит выброс около 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона (одна доза). Если назальный спрей не использовался в течение 14 дней или дольше, перед следующим применением необходимо повторное «выпрыскивание» путем 2 нажатий, пока не будет достигнута полная подача. Не прокалывайте насадку перед началом применения.
Перед каждым применением следует энергично встряхивать флакон.
Если насадка забилась, необходимо снять пластиковый колпачок, осторожно нажимая на белое кольцо, легко снять насадку и промыть ее теплой проточной водой, высушить и установить на прежнее место. Не пытайтесь прочистить насадку иглой или другим острым предметом, поскольку такие действия повредят дозатор.
Регулярная очистка насадки очень важна.
Перед каждым применением следует тщательно очистить нос от слизи.
Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: взрослым (в том числе пожилого возраста) и детям в возрасте от 12 лет рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно снижение дозы до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг).
Если уменьшения выраженности симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная доза может быть повышена до максимальной: по 4 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). После уменьшения выраженности симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.
Препарат продемонстрировал клинически значимое начало действия на протяжении 12 ч после первого применения у некоторых пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 ч, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.
Для детей в возрасте 2–11 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг).
Вспомогательное лечение острых эпизодов синусита. Взрослым (в том числе пожилого возраста) и детям в возрасте от 12 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг).
Если уменьшения выраженности симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная доза может быть повышена до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза — 800 мкг). После уменьшения выраженности симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.
Острый риносинусит. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг).
Назальные полипы. Для пациентов в возрасте от 18 лет (в том числе пожилого возраста) рекомендуемая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендуется снизить дозу до 2 впрыскиваний в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к активному веществу или любому неактивному компоненту препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

связанные с лечением Назонексом и Назонексом Синус побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях у пациентов с аллергическим ринитом, приведены в табл. 1.
Таблица 1. Связанные с лечением Назонексом и Назонексом Синус побочные реакции у пациентов с аллергическим ринитом

Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5%), но реже, чем при применении других интраназальных кортикостероидов, которые исследовались и применялись как активный контроль (в некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15%). Частота возникновения других нежелательных явлений была сопоставимой с частотой возникновения при применении плацебо.
У детей частота развития нежелательных явлений была сопоставима с таковой при применении плацебо, например, носовые кровотечения (6%), головная боль (3%), ощущение раздражения в носу (2%) и чихание (2%).
У пациентов с назальными полипами общее количество нежелательных явлений соизмерялось с таковым при применении плацебо и подобно количеству, которое наблюдалось у пациентов с аллергическим ринитом.
Связанные с лечением Назонексом и Назонексом Синус побочные реакции у пациентов с назальными полипами приведены в табл. 2.
Таблица 2. Связанные с лечением Назонексом и Назонексом Синус побочные реакции у пациентов с полипами

После интраназального применения мометазона фуроата иногда могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм и диспноэ. Очень редко сообщали о анафилактической реакции, ангионевротическом отеке или нарушении обоняния и вкуса.
У пациентов с острым риносинуситом общее количество нежелательных явлений сравнивалось с таковым при применении плацебо и подобно количеству, наблюдалось у пациентов с другими показаниями.
Связанные с лечением побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях в более чем у 2% пациентов, приведены в табл. 3.
Таблица 3. Связанные с лечением Назонексом и Назонексом Синус побочные реакции у пациентов с острым риносинуситом

Самая частая побочная реакция, носовое кровотечение, возникала примерно с одинаковой частотой в группе плацебо (2,6%) и группе препаратов Назонекс и Назонекс Синус (2,9 и 3,7% соответственно).
Возможно возникновение системных эффектов назальных кортикостероидов, особенно при применении в высоких дозах в течение длительного периода.
Сообщалось о случаях глаукомы/повышения внутриглазного давления при применении интраназальных кортикостероидов.
При постмаркетинговом применении сообщалось о возникновении следующей побочной реакции: нечеткость зрения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

так как кортикостероиды обладают эффектом подавления заживления ран, пациентам, которым недавно делали операцию в носовой полости или у которых были травмы, нельзя применять назальный кортикостероид, пока не произойдет заживление. Назонекс и Назонекс Синус не следует применять при наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носа.
Назонекс и Назонекс Синус следует применять с осторожностью или не применять вовсе у пациентов с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекции Herpes simplex с поражением глаз.
Как и в течение любого длительного лечения, пациентам, которые применяют препарат на протяжении нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить осмотр для выявления возможных изменений слизистой оболочки носа. В клинических исследованиях после 12-месячного лечения препаратами Назонекс или Назонекс Синус не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа.
В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может понадобиться прекращение терапии препаратом или проведение соответствующего лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, которое сохраняется в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения Назонексом или Назонексом Синус.
При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникнуть нарушения зрения. Если возникают такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о чем сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия.
Нет доказательств об угнетении функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при длительном лечении препаратами Назонекс и Назонекс Синус.
Однако есть вероятность того, что длительное применение назальных кортикостероидов (включая Назонекс и Назонекс Синус) может повлиять на функцию коры надпочечников и вызвать гиперкортицизм у чувствительных к кортикостероидам пациентов и в определенных случаях.
Пациентов, которые переходят на лечение препаратами Назонекс и Назонекс Синус после длительной терапии кортикостероидами системного действия, нужно внимательно наблюдать, поскольку у них может возникнуть недостаточность функции коры надпочечников.
Безопасность и эффективность применения препаратов Назонекс и Назонекс Синус при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом, или полипов, полностью перекрывающих носовую полость, не изучалась.
При переходе от лечения кортикостероидами системного действия на лечение Назонексом у некоторых больных наряду с уменьшением выраженности носовых симптомов могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов. Таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения спреем Назонекс и Назонекс Синус. Изменение терапии может также выявить аллергические заболевания, которые развились раньше и маскировались терапией кортикостероидами системного действия.
Пациенты, применяющие кортикостероиды, потенциально могут иметь сниженную иммунную реактивность и должны быть предупреждены о повышенном риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача при таком контакте.
После применения интраназальных кортикостероидов очень редко сообщалось повышенного внутриглазного давления.
Применение высоких доз или длительное применение ГКС может вызвать системные эффекты, такие как замедление роста у детей. Долговременные эффекты интраназальных/ингаляционных стероидов у детей не полностью понятны. Как правило, врач должен внимательно следить за ростом ребенка, который в течение длительного периода получает лечение ГКС. В исследовании среди 49 детей, получавших Назонекс и Назонекс Синус в течение 1 года в дозе 100 мкг/сут, задержки роста не наблюдалось.
Следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отек, или ухудшение состояния после первоначального улучшения.
Дети. При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей, у которых Назонекс и Назонекс Синус применялся в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста не отмечалось.
Не исследовались безопасность и эффективность Назонекса и Назонекса Синус при лечении назальных полипов у детей и подростков в возрасте младше 18 лет, симптомов риносинусита — у детей в возрасте до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита — у детей в возрасте до 2 лет.
Применение в период беременности и кормления грудью. Доказано, что системные (для п/к введения) кортикостероиды вызывают тератогенный эффект у животных. Клинических исследований среди беременных или кормящих грудью не проводилось. Препараты кортикостероидов не следует применять у беременных или в период кормления грудью, если это не является абсолютно необходимым.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортным средством или работе с механизмами. Неизвестно.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

ожидается, что сочетанная терапия с ингибиторами CYP 3A, включая препараты, содержащие кобицистат, повысит риск системных побочных эффектов. Сочетанного применения следует избегать, если только польза не превышает повышенного риска возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов, в таком случае пациентов необходимо контролировать относительно возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов.
В клиническом исследовании препараты Назонекс и Назонекс Синус применяли одновременно с неседативным оральным антигистаминным препаратом (лоратадин). Фармакокинетические параметры и профиль безопасности остались неизмененными для обоих препаратов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

маловероятно, что при передозировке будут необходимы другие меры, помимо наблюдения.
Ингаляция или пероральное введение высоких доз кортикостероидов может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте. Не замораживать.