Действующее вещество: betahistine;
1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг в пересчете на 100% сухое вещество;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.

№  UA/6356/01/01 от 31.01.2017По рецепту B

Действующее вещество: betahistine;
1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 16 мг в пересчете на 100% сухое вещество;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.

№  UA/6356/01/02 от 31.01.2017По рецепту B

Действующее вещество: betahistine;
1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 24 мг в пересчете на 100% сухое вещество;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.

№  UA/6356/01/03 от 31.01.2017По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Механизм действия бетагистина изучен частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждающих данные исследований на животных и с участием людей.
Влияние бетагистина на гистаминергическую систему: установлено, что бетагистин частично проявляет антагонистическую активность в отношении Н₁-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н₃-рецепторов гистамина в нервной ткани и проявляет незначительную активность относительно Н₂-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н₃-рецепторов и индукции процесса уменьшения количества соответствующих Н₃-рецепторов.
Бетагистин может увеличить кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге: фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока у человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации: бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, ускоряя и способствуя центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H₃-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах: также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее действие на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина, как это показано в испытании на животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина установлена в исследованиях с участием пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, во время которых наблюдалось уменьшение тяжести и снижение частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика
Всасывание. При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий.
Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче.
При приеме препарата с пищей C_max ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что употребление пищи замедляет всасывание препарата.
Распределение. Доля бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет <5%.
Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту, которая не проявляет фармакологической активности.
После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче достигает своего максимума через 1 ч и уменьшается с Т_½ около 3,5 ч.
Выведение. 2-Пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы выявляют в моче. Выведение бетагистина с мочой или калом является незначительным.
Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается неинтенсивным.

ПОКАЗАНИЯ:

болезнь и синдром Меньера, основными симптомами которых является головокружение, иногда сопровождающееся тошнотой и рвотой, снижением слуха (тугоухостью), шумом в ушах. Симптоматическое лечение при вестибулярном головокружении.

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослым назначают внутрь. Суточная доза — 24–48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток.

Таблетки принимают после еды, не разжевывая. Дозу и продолжительность терапии определяет врач индивидуально, в зависимости от эффективности терапии. Уменьшение выраженности симптомов иногда отмечают только после 2–3 нед лечения. Наилучшие результаты наблюдаются при приеме препарата на протяжении нескольких месяцев. Если лечение назначить в начале заболевания, можно предотвратить его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.
Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы у пациентов этой группы не требуется.
Почечная недостаточность. Коррекции дозы не требуется.
Печеночная недостаточность. Коррекции дозы не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата. Феохромоцитома.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, диспепсия; частота неизвестна — жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль в животе, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после снижения дозы;
со стороны нервной системы: часто — головная боль;
со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, например анафилаксия;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна — отмечали реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивницу.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

пациенты с БА, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе требуют тщательного медицинского наблюдения во время лечения Вестинормом.
Применение в период беременности или кормления грудью. Нет данных относительно применения бетагистина у беременных. Препарат можно принимать только в случае крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача.
Исследований относительно проникновения бетагистина в грудное молоко не проводили. Пользу от применения препарата определяют с помощью оценки соотношения преимущества кормления грудью/потенциального риска для ребенка.
Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому не следует назначать его больным этой возрастной группы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Бетагистин, согласно данным клинических исследований, не оказывает значительного влияния и не проявляет эффектов, потенциально влияющих на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

на основе данных исследования in vitro не ожидается угнетения активности ферментов цитохрома P450 in vivo.
Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность МАО, включая подтип В МАО (например селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при передозировке возможны тошнота, боль в животе, сонливость. Были сообщения о появлении судорог и сердечно-легочных осложнений при намеренном приеме бетагистина в повышенных дозах, особенно в сочетании с передозировкой других препаратов.
Лечение: симптоматическая терапия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.