Действующее вещество: nimesulide;
1 таблетка содержит нимесулида в пересчете на 100% вещество 100 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

№  UA/8173/01/01 от 20.02.2018По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Нимесулид — активное вещество, оказывающее противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ-2 и угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления.
Нимесулид ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы, а также угнетает образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, угнетает образование фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления.
Фармакокинетика. При приеме внутрь нимесулид быстро всасывается в ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови достигает 97,5%. Метаболизируется в печени, основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид — фармакологически активное вещество. Около 65% принятой дозы нимесулида выводится с мочой, остальные 35% — с калом.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение острой боли, первичной дисменореи.
Ремесулид следует применять только как препарат второй линии.
Решение о назначении нимесулида нужно принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

ПРИМЕНЕНИЕ:

с целью предотвращения возникновения и для уменьшения выраженности побочных реакций препарат следует принимать в течение короткого времени и в минимально эффективной дозе. Назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения риск/польза. Препарат принимать внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет — по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки — утром и вечером. Максимальная продолжительность лечения — 15 дней.
Для пациентов пожилого возраста коррекции указанной схемы дозирования не требуется.
Для пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• повышенная чувствительность к нимесулиду или любому компоненту препарата;
• гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Признаки гепатоксичности при применении нимесулида в анамнезе;
• одновременный прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью;
• алкоголизм и наркотическая зависимость;
• желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим приемом НПВП;
• язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в ЖКТ;
• наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;
• тяжелые нарушения свертывания крови;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• тяжелое нарушение функции почек;
• нарушение функции печени;
• пациенты с повышенной температурой тела и/или гриппоподобными симптомами;
• детский возраст до 12 лет;
• III триместр беременности или период кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилаксия.
Нарушения метаболизма: гиперкалиемия.
Со стороны психики: чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея).
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, расстройства зрения.
Со стороны органа слуха: вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, геморрагия, лабильность АД, приливы, АГ, повышение риска возникновения артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта, сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхиальная астма, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, в том числе кровавая рвота, запор, метеоризм, гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, мелена, кровотечения в ЖКТ; язва и перфорация двенадцатиперстной кишки/желудка; обострение колитов и болезни Крона.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит с летальным исходом, в том числе желтуха, холестаз.
Со стороны кожи: зуд, кожная сыпь, повышенное потоотделение, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения: отек, недомогание, астения, гипотермия.
Изменение лабораторных показателей: повышение уровня ферментов печени.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение самого короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания.
При отсутствии эффективности лечения (уменьшения выраженности симптомов заболевания) терапию препаратом следует прекратить. Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Применение НПВП может маскировать повышение температуры тела, которое связано с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, принимающих нимесулид, прием препарата следует отменить.
Имеются сообщения о серьезных реакциях со стороны печени во время лечения нимесулидом, в том числе с летальным исходом. Больным, у которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темный цвет мочи, или больным, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормы, следует прекратить прием препарата. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано. Во время лечения нимесулидом пациенту следует воздерживаться от применения других анальгетиков. Следует избегать сочетанного применения других НПВП, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2.
Больным, которые применяют нимесулид и у которых появились гриппоподобные симптомы, следует прекратить его применение.
У больных пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций при приеме НПВП, особенно это касается возможных желудочно-кишечных кровотечений и перфораций в ЖКТ, которые могут быть смертельно опасными.
Язва, кровотечение или перфорация в ЖКТ могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе имеются данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПВП (без срока давности). Риск подобных явлений возрастает вместе с повышением дозы НПВП у больных с наличием язвы в ЖКТ в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих пациентов, а также для тех, кто принимает параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, повышающих риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных средств, например мизопростола или ингибиторов протонной помпы.
Больные с токсическим поражением ЖКТ, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в ЖКТ, в том числе о кровотечении. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Пациентов, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), следует проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида.
В случае возникновения у больного, получающего Ремесулид, кровотечения или язвы ЖКТ лечение препаратом следует прекратить.
НПВП с осторожностью следует назначать пациентам с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению. Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, могут вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.
Больным с АГ и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВП требуются соответствующий контроль состояния и консультация врача.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно.
Пациентам с неконтролируемой АГ, острой сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Таким же образом действовать перед назначением препарата больным с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при АГ, гиперлипидемии, сахарном диабете, курении.
Больным с нарушением функции почек или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения функции почек. При ухудшении состояния больного лечение следует прекратить.
Пациенты пожилого возраста нуждаются в тщательном наблюдении из-за возможности развития кровотечений и перфораций в ЖКТ, нарушения функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Имеются сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВП, некоторые из них могут быть летально опасными, например эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при ранее назначенном курсе лечения возникали данные реакции, то риск их возникновения у пациентов значительно повышается. Ремесулид необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью Lapp-лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, может повысить риск самопроизвольного аборта, возникновение у плода пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития сердечно-сосудистой системы повысился менее чем на 1%, примерно до 1,5%. Считается, что риск возрастает с повышением дозы и длительности применения.
Не следует принимать нимесулид в I и II триместр беременности без крайней необходимости. В случае приема препарата женщинами, которые пытаются забеременеть, или в I и II триместр беременности следует выбирать минимальную возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.
В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к развитию у плода:

• пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальных протоков и гипертензией в системе легочной артерии);
• нарушению функции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия.

У матери и плода в конце беременности возможны:

• увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;
• подавление сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.

Поэтому нимесулид противопоказан в III триместр беременности.
Как НПВП, угнетающие синтез простагландинов, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие боталлова протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Повышается риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферических отеков. Имеются отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых применяли нимесулид в конце беременности. Потенциальный риск для человека не определен, следовательно, назначать нимесулид в I и II триместр беременности не рекомендуется. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.
Нимесулид может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому его не рекомендуется принимать женщинам, пытающимся забеременеть. Женщины, которые не могут забеременеть или женщины, которым проводится обследование относительно бесплодия, должны рассмотреть вопрос о прекращении приема нимесулида. Если беременность установлена при приеме нимесулида, лечащий врач должен быть об этом проинформирован.
Дети. Применение Ремесулида у детей в возрасте младше 12 лет противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Исследований влияния нимесулида на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не проводили, но если при применении нимесулида у пациентов возникали головная боль, головокружение или сонливость, то им следует отказаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

фармакодинамические взаимодействия
Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы ЖКТ или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск возникновения кровотечений в ЖКТ.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.
Диуретические средства, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. НПВП могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с нарушением функции почек (например с обезвоживанием или лиц пожилого возраста) одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, угнетающих систему ЦОГ, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение ОПН, которая, как правило, является обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать в тех случаях, когда больной применяет нимесулид одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а функцию почек нужно тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Ремесулид временно ослабляет действие фуросемида по выведению натрия и в меньшей степени — выведению калия, а также снижает диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида у больных с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожности.
У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени — на выведение калия, а также уменьшает выраженность мочегонного действия. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами. Имеются сообщения о том, что НПВП снижают клиренс лития, являясь причиной повышения уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении Ремесулида больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме крови.
Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида) in vivo. Ремесулид подавляет активность фермента CYP 2C9. При одновременном применении с Ремесулидом лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Нужна осторожность в случае, если нимесулид назначают менее чем за 24 ч до или менее чем через 24 ч после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в плазме крови и его токсичности.
Воздействуя на почечные простагландины ингибиторы синтетаз, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Влияние других препаратов на нимесулид. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания с толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то что эти взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдалось в процессе клинического применения препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются следующими: апатией, сонливостью, тошнотой, рвотой, болью в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при проведении поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, АГ, ОПН, угнетения дыхания, комы, однако такие явления отмечают редко. Имеются сообщения об анафилактоидных реакциях при применении терапевтических доз НПВП и при их передозировке.
Специфического антидота нет. Лечение передозировки — симптоматическое и поддерживающее. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%), маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения высокой дозы препарата в течение 4 ч после приема пациентам могут быть назначены: искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60–100 г для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печени.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.