Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон к-30.

№  UA/3962/01/01 от 04.09.2020По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Этодолак — НПВП, производное индолуксусной кислоты, которое отличается от других НПВП наличием ядра тетрагидропираноиндола. Этодолак обладает противовоспалительными, анальгезирующими и жаропонижающими свойствами. Препарат снижает синтез простагландинов из арахидоновой кислоты, ингибируя фермент ЦОГ, благодаря чему снижается чувствительность рецепторов к медиаторам боли (гистамину, брадикинину), уменьшаются экссудация, миграция лейкоцитов, а также чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (интерлейкину-1 и др.). Этодолак обладает умеренной селективностью относительно ЦОГ-2, поэтому действует преимущественно в очаге воспаления.
Фармакокинетика. При применении внутрь этодолак быстро абсорбируется в ЖКТ. С_max в плазме крови достигается через 60 мин и составляет 18 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови — 95%, свободная фракция составляет 1,2–4,7%.
Т_½ из плазмы крови — около 7 ч. Этодолак метаболизируется в печени и выделяется преимущественно почками (до 60% в виде метаболитов). Объем распределения — 0,4 л/кг массы тела и плазменный клиренс — 41 мл/ч/кг. Биодоступность этодолака составляет не менее 80%, не влияет на прием еды и антацидов.

ПОКАЗАНИЯ:

для неотложного или продолжительного лечения остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита.
Болевой синдром любой этиологии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослые: рекомендованная суточная доза препарата Этол Форт составляет 400 мг. Препарат принимают 2 раза в сутки по 1 таблетке утром и вечером после еды. Максимальная суточная доза — 1000 мг.
У пациентов с массой тела <60 кг максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг/кг массы тела.
При ревматических заболеваниях курс лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. При условии продолжительного курса лечения дозу необходимо корректировать каждые 2–3 нед.
При болевых состояниях вследствие острых воспалительных процессов (например зубная боль, миозит, тендинит), а также послеоперационных болевых синдромах курс лечения составляет 5 дней. При головной и менструальной боли Этол Форт назначают по 1–2 таблетки в сутки при необходимости, но не более 3 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата; наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (например приступов БА, крапивницы, ринита, ангионевротического отека) вследствие приема ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена или других НПВП; активная или рецидивная пептическая язва/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения); желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предшествующей терапией НПВП в анамнезе; цитопения, тяжелая печеночная, почечная, сердечная недостаточность.
Противопоказан для устранения боли при аортокоронарном шунтировании.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

наиболее частыми побочными реакциями были желудочно-кишечные нарушения.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: при применении НПВП отмечались реакции гиперчувствительности: неспецифические аллергические реакции и анафилаксия; анафилактоидные реакции; реактивность дыхательных путей, включая БА, обострение БА, бронхоспазм и одышка; смешанные кожные нарушения, включая различные виды сыпи, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек, реже — эксфолиативный и буллезный дерматоз (включая эпидермальный некролиз и полиформную эритему).
Со стороны нервной системы: депрессия, головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, нарушение сознания, галлюцинации, дезориентация (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), парестезии, тремор, слабость, нервозность, возбуждение, судороги, кома, сонливость, изменение вкуса, асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, заболевания соединительной ткани) с такими симптомами, как ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, рвота.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, неврит зрительного нерва, нечеткость зрения, фотофобия, конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах, вертиго, глухота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, АГ, аритмия, сердцебиение, сердечная недостаточность, васкулит, приливы крови к лицу.
Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) связано с повышением риска развития сосудистых тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) .
Со стороны пищеварительной системы: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в эпигастрии, боль в животе , язвенный стоматит, запор, метеоризм, рвота кровью, мелена, язвы ЖКТ, нарушения пищеварения, изжога, ректальное кровотечение, обострение колита и болезни Крона (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), гастрит, панкреатит, глоссит, жажда, сухость во рту, анорексия, отрыжка, дуоденит, эзофагит со стриктурами или кардиоспазмом или без таковых.
Со стороны гепатобилирной системы: нарушение функции печени (билирубинурия), повышение активности ферментов печени, гепатит, холестатический гепатит, желтуха, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: буллезные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, повышенное потоотделение, гиперпигментация, алопеция, шелушение кожи, экхимозы.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, учащение мочеиспускания, нефротоксичность в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, повышение уровня мочевины, повышение уровня креатинина, папиллярный некроз почек, олигурия/полиурия, протеинурия, гематурия, цистит, камни в почках.
Со стороны дыхательной системы: инфильтрация легочной системы с эозинофилией, бронхит, фарингит, ринит, синусит, угнетение дыхания, пневмония, носовое кровотечение.
Общие нарушения: повышенная утомляемость, слабость, астения, озноб, повышение температуры тела, нарушение водно-электролитного баланса, гипернатриемия, гиперкалиемия.
Другие: лейкорея, нерегулярные маточные кровотечения, гипергликемия у пациентов с контролируемым уровнем глюкозы, у пациентов с сахарным диабетом, изменение массы тела, инфекции, сепсис, летальные случаи.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. ПРИМЕНЕНИЕ и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках ниже).
Следует избегать одновременного применения этодолака с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Нарушения со стороны дыхательной системы. Следует соблюдать осторожность при применении этодолака у пациентов с БА, в том числе в анамнезе, поскольку НПВП могут вызвать бронхоспазм у таких пациентов.
Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность. У пациентов при применении НПВП может отмечаться дозозависимое снижение образования простагландинов и способствовать развитию декомпенсации почек. Высокий риск развития этих реакций отмечают у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациентов, которые принимают диуретики и ингибиторы АПФ, лиц пожилого возраста. Необходимо снизить дозу препарата и контролировать функцию почек у этих пациентов (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Этодолак необходимо применять с осторожностью у пациентов с задержкой жидкости, АГ или сердечной недостаточностью.
При длительном применении этодолака необходимо регулярно контролировать функцию печени, почек, периферической крови.
Тромбоциты. Хотя НПВП не оказывают прямого влияния на тромбоциты так, как ацетилсалициловая кислота, все эти лекарственные средства могут подавлять биосинтез простагландинов, которые могут влиять на функцию тромбоцитов. Необходимо наблюдать пациентов, у которых возможно негативное влияние на функцию тромбоцитов.
Пожилой возраст. В общем отсутствует необходимость коррекции дозы у пациентов пожилого возраста. Однако следует соблюдать осторожность при подборе дозы, особенно при ее повышении. У пациентов пожилого возраста повышается частота развития побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные нарушения. Пациентам с АГ и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВП отмечают задержку жидкости и отек.
Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) связано с повышением риска развития сосудистых тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для исключения такого риска при применении этодолака.
У пациентов с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, ИБС, периферическим артериальным и/или цереброваскулярным заболеванием следует проводить терапию этодолаком только после тщательного анализа.
Подобный анализ необходим в начале длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (таких как АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Желудочно-кишечные нарушения. Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения, независимо от наличия предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с минимальной эффективной дозы. Для таких пациентов, а также для пациентов, требующих одновременного применения низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски, следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), главным образом на начальных этапах лечения.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, повышающие риск язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих этодолак, следует отменить лечение.
НПВП следует с осторожностью применять у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Системная красная волчанка и заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Нарушения со стороны кожи. При применении НПВП очень редко отмечали серьезные кожные реакции, некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Самый высокий риск появления таких реакций зафиксирован в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение 1-го месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо прекратить применение этодолака.
Фертильность. Этодолак может влиять на репродуктивную функцию. Препарат не рекомендуется женщинам, которые хотят забеременеть. Для женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены этодолака.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.
Дети. Не применяют у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Применение этодолака может вызвать развитие головокружения, сонливости, слабости и нарушения зрения. Это следует учитывать пациентам при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В случае возникновения таких реакций пациентам следует избегать управления транспортными средствами или другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

поскольку этодолак связывается с белками крови, может потребоваться изменение дозы других лекарственных средств, которые также хорошо связываются с белками крови.
Другие анальгетики, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Избегать одновременного применения двух или более НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту), так как повышается риск возникновения побочных эффектов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Антигипертензивные лекарственные средства. Снижает гипотензивное действие.
Диуретики. Снижает диуретическое действие. Диуретики повышают риск нефротоксичности НПВП.
Сердечные гликозиды. НПВП могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в крови.
Литий. Снижается выведение лития.
Метотрексат. Снижается выведение метотрексата.
Циклоспорин. Может повышаться нефротоксичность, связанная с циклоспорином.
Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут снижать действие мифепристона.
Кортикостероиды. Повышается риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Антикоагулянты. НПВП могут усилить действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Может удлиняться протромбиновое время при применении этодолака с другими НПВП, поэтому при применении с варфарином повышается риск кровотечения.
Хинолоновые антибиотики. Исследования на животных показывают, что НПВП повышают риск судорог, связанных с приемом хинолоновых антибиотиков. У пациентов, принимающих НПВП и хинолоновые антибиотики, повышается риск развития судорог.
Антитромботические лекарственные средства и ингибиторы селективного захвата серотонина. Повышается риск желудочно-кишечных кровотечений (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Такролимус. При одновременном применении НПВП с такролимусом повышается риск нефротоксичности.
Зидовудин. Повышается риск гематотоксичности при одновременном применении НПВП с зидовудином. Существуют доказательства повышенного риска гемартроза и гематомы у ВИЧ положительных пациентов с гемофилией, которые одновременно принимают зидовудин и ибупрофен.
Фенилбутазон. Не рекомендовано одновременное применение фенилбутазона и этодолака, поскольку фенилбутазон повышает (примерно до 80%) свободную фракцию этодолака. Исследования in vivo не проводились.
Антациды. При одновременном применении антацидов отсутствует влияние на общее всасывание этодолака. Антациды могут снижать пиковую концентрацию этодолака на 15–20%, однако определяющего влияния на С_max они не оказывают.
Лабораторные данные. При применении этодолака возможен ложноположительный результат анализа на билирубин вследствие наличия фенольных метаболитов этодолака в моче.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы передозировки включают головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, редко — диарею, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, головокружение, шум в ушах, обмороки, иногда судороги. В случае значительной передозировки возможны ОПН и повреждения печени.
Лечение симптоматическое. В течение 1 ч после приема потенциально токсичного количества препарата необходимо принять активированный уголь. У взрослых в течение 1 ч после приема количества препарата, угрожающего жизни, необходимо провести промывание желудка. Следует обеспечить достаточный диурез, контролировать функцию почек и печени. Необходимо наблюдать пациентов в течение не менее 4 ч после приема потенциально токсичного количества препарата. В случае возникновения частых и длительных судорог необходимо введение диазепама. В зависимости от клинического состояния пациента могут потребоваться другие меры.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.