Действующее вещество: domperidone;
1 таблетка содержит домперидона 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, повидон, магния стеарат;
пленочная оболочка: Sepifilm 752 Blanc.

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, повидон, магния стеарат, sepifilm 752 blanc.

№  UA/2467/01/01 от 22.07.2019Без рецептаB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Домперидон — стимулятор моторики ЖКТ. Механизм действия обусловлен блокадой дофаминовых Д₂-рецепторов, благодаря чему устраняется ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет моторику желудка, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода. Не влияет на желудочную секрецию. Оказывает противорвотное действие, обусловленное сочетанием гастрокинетического эффекта и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, расположенной вне ГЭБ. Устраняет икоту и тошноту.
Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени, в результате чего имеет низкую биодоступность — около 15%. Прием пищи и снижение кислотности желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание домперидона. C_max в крови достигается через 60 мин. Связывание с белками плазмы крови — 91–93%. Плохо проникает через ГЭБ. Поступает в грудное молоко, где его уровень составляет приблизительно ¼ концентрации в плазме крови. Биотрансформируется путем гидроксилирования и N-дезалкирования. Т_½ составляет 7–9 ч, при выраженной почечной недостаточности увеличивается. Выводится из организма с калом (66%) и мочой (33%), в том числе в неизмененном виде — 7–10 и 0,4–1% соответственно.

ПОКАЗАНИЯ:

взрослые. Тошнота и рвота, ощущение переполнения желудка, боль в верхнем участке живота, изжога с забросом содержимого желудка или без заброса.
Дети. Тошнота и рвота.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Домидон рекомендуется применять перорально, до еды. При приеме после еды абсорбция несколько замедляется.
Взрослым и детям (старше 12 лет с массой тела 35 кг и больше) назначают по 10–20 мг (1–2 таблетки) 3 раза в сутки за 15–30 мин до еды и, если необходимо, перед сном.
Максимальная суточная доза препарата — 80 мг.
Длительность первичного лечения — 4 нед. Врач определяет необходимость дальнейшего применения препарата.
При почечной недостаточности необходимо снизить частоту приема препарата; при печеночной недостаточности не следует назначать препарат пациенту.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к домперидону или другим компонентам препарата.
Случаи, когда стимуляция моторной деятельности ЖКТ может представлять опасность (например желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника).
Больным с пролактинсекретирующей опухолью гипофиза (пролактинома).
Одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов CYP 3A4, лекарственных средств, удлиняющих интервал Q–T, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница, аллергические реакции;
со стороны эндокринной системы: редко — повышение уровня пролактина;
психические расстройства: редко — нервозность; очень редко — ажитация;
со стороны нервной системы: часто — сухость во рту, головная боль; нечасто — бессонница, головокружение, жажда, вялость, раздражительность; редко — экстрапирамидные побочные эффекты; очень редко — сонливость, судороги;
со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — отек, ощущение сердцебиения; нарушение частоты и ритма сердечных сокращений: удлинение интервала Q–T, желудочковые аритмии;
со стороны ЖКТ: редко — гастроинтестинальные расстройства, включая абдоминальную боль, диарею, регургитацию, изменение аппетита, тошноту, изжогу, запор; очень редко — кратковременные спазмы кишечника;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — зуд, сыпь;
со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко — галакторея, гинекомастия, аменорея;
со стороны мочевыделительной системы: редко — частое мочеиспускание, дизурия;
со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: редко — боль в ногах, астения;
другие: редко — конъюнктивит, стоматит;
изменение лабораторных показателей: повышение уровня АлАТ, АсАТ и ХС.
Так как гипофиз находится за пределами ГЭБ, применение домперидона может привести к повышению уровня пролактина. Редко гиперпролактинемия может вызвать нейроэндокринные побочные эффекты, такие как галакторея, гинекомастия и аменорея.
Очень редко у взрослых отмечались экстрапирамидные явления. Эти побочные реакции исчезают полностью после прекращения применения препарата.
Другие побочные эффекты, связанные с нервной системой, — судороги, ажитация и сонливость — наблюдались очень редко.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Домидон не следует принимать одновременно с антацидными или антисекреторными препаратами.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Принимая во внимание высокий уровень метаболизма домперидона в печени, не следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина в плазме крови >6 мг/100 мл, то есть >0,6 ммоль/л) T_½ домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 ч, но концентрация препарата в плазме крови была ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку незначительный процент препарата выводится с мочой в неизмененном виде, однократную дозу можно не корригировать. Но при длительном применении домперидона частоту приема препарата следует снизить до 1–2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений функций почек. Также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии эти больные должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Домперидон следует с осторожностью применять у пациентов с фактором риска пролонгации интервала Q–T, включая гиперкалиемию, тяжелую гипермагниемию, органические заболевания сердца, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q–T.
Применение в период беременности и кормления грудью. Домидон не рекомендуется применять во время беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами во время лечения препаратом.
Дети. Детям в возрасте до 12 лет с массой тела <35 кг не рекомендуется назначать препарат в данной лекарственной форме. Препарат применяется для лечения детей в возрасте старше 12 лет с массой тела ≥35 кг.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Домидон. Биодоступность препарата при приеме внутрь снижается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с препаратом Домидон, так как они снижают его биодоступность после приема внутрь. Основной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента CYP 3A4 системы цитохрома P450, поэтому при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме крови. Примерами ингибиторов изофермента CYP 3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол, интраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир), антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, нефазодон, телитромицин.
При одновременном применении препарата с М-холинолитиками и наркотическими анальгетиками снижается влияние домперидона на моторно-эвакуаторную деятельность желудка и кишечника.
Одновременное применение с кетоконазолом, эритромицином или другими потенциальными ингибиторами CYP 3A4 может привести к увеличению интервала Q–T.
При одновременном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в сутки и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала Q–T на 10–20 мс. При монотерапии домперидоном как в аналогичном дозировании, так и суточной дозе 160 мг (что в два раза выше максимально допустимой суточной дозы) не отмечалось клинически значимых изменений интервала Q–T.
Одновременный прием домперидона с дигоксином или парацетамолом не влияет на уровень этих препаратов в крови.
Домидон может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушение пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: отмена препарата, прием активированного угля. Для устранения экстрапирамидной симптоматики применяют холиноблокирующие препараты, средства для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическим действием.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.