№  UA/0489/01/01 от 24.06.2019По рецепту A

№  UA/0489/01/02 от 24.06.2019По рецепту A

№  UA/0489/01/03 от 24.06.2019По рецепту A

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Механизм действия бетагистина изучен только частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые подтверждаются данными исследований, проведенными на животных и с участием людей.
Влияние бетагистина на гистаминергическую систему. Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность относительно H₁-рецепторов, а также антагонистическую активность относительно H₃-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении H₂-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических H₃-рецепторов и индукции процесса уменьшения количества соответствующих H₃-рецепторов.
Бетагистин может увеличить кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозгу. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, ускоряя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H₃-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах. Также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина, как это продемонстрировано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика
Всасывание
Бетасерк, таблетки. При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. При приеме препарата с пищей C_max препарата оказывается ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.
Бетасерк, р-р. При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий, поэтому большинство фармакокинетических анализов основываются на измерении содержания 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. В исследовании с использованием чувствительного биоаналитического метода продемонстрировано, что плазменные концентрации материнского соединения бетагистина достигают максимальных значений в пределах 1 ч после приема препарата. При приеме препарата с пищей C_max препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.
Распределение. Количество бетагистина, которое связывается с белками плазмы крови, составляет <5%.
Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не проявляет фармакологической активности). После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и моче) достигает своего максимума через 1 ч после приема препарата и снижается с T_½ ≈3,5 ч.
Выведение. 2-Пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг ≈85% начальной дозы выявляют в моче. Выделение бетагистина почками или с калом незначительно.
Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг препарата, подтверждая линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщаемым.

ПОКАЗАНИЯ:

болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами: головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой; снижением слуха (тугоухостью); шумом в ушах.
Симптоматическое лечение при вестибулярном головокружении различного происхождения.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Бетасерк, таблетки. Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределенных для приема на протяжении суток.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение выраженности симптомов иногда наблюдается только после 2–3 нед лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что применение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.
Бетасерк, р-р для приема внутрь. Доза для взрослых составляет 24–48 мг и делится на приемы в течение суток — 1–2 мл 3 раза в сутки или 3 мл 2 раза в сутки (упаковка содержит дозирующий шприц с метками от 1 до 3 мл).
Р-р бетагистина можно разводить водой. Если пациент выбирает такой способ применения, отобранную с помощью дозирующего шприца определенную дозу разводят в стакане с водой и размешивают перед применением. В противном случае для приема внутрь содержимое шприца необходимо полностью вылить в столовую ложку. После использования шприц следует промыть водой.
Дозу подбирают индивидуально в зависимости от реакции на лечение. В некоторых случаях улучшение отмечают только через 2 нед лечения. Иногда лучший результат достигается только через несколько месяцев лечения. Существуют данные о том, что начало лечения при первых проявлениях заболевания предупреждает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.
Пациенты пожилого возраста. Хотя на сегодня данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период предполагает, что коррекции дозы для этой популяции пациентов не требуется.
Почечная недостаточность. В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, но согласно опыту пострегистрационного применения коррекции дозы не требуется.
Печеночная недостаточность. В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, но согласно опыту пострегистрационного применения коррекции дозы не требуется.
Дети. В связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности применения препарата Бетасерк его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата. Феохромоцитома.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

во время плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов, получавших бетагистин, отмечали такие побочные реакции со следующей частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота и диспепсия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
В дополнение к случаям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, о следующих нежелательных явлениях были спонтанные сообщения, полученные в ходе постмаркетингового применения и из научной литературы. По имеющимся данным частота не может быть установлена, поэтому она классифицирована как «неизвестная».
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.
Со стороны ЖКТ: жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Как правило, эти побочные эффекты исчезают при приеме препарата с пищей или после снижения дозы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: наблюдали реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с БА и/либо язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Бетасерк в форме р-ра содержит 5 объемных процентов алкоголя (этанола), то есть с учетом наивысшей индивидуальной дозы (3 мл=120 мг) это эквивалентно 3 мл пива или 1,3 мл вина в одной дозе. Это вредно для лиц с алкоголизмом. О содержании алкоголя в препарате следует помнить при назначении препарата женщинам в период беременности и кормления грудью, детям и пациентам групп высокого риска, например с заболеваниями печени или эпилепсией.
Препарат в форме р-ра содержит метилпарагидроксибензоат (E218) и пропилпарагидроксибензоат (E216).
Препарат может вызывать аллергические реакции (вероятно, замедленного типа).
Случайное вдыхание р-ра бетагистина теоретически может привести к развитию бронхоспазма и снижению АД.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистина у беременных.
Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследований на животных относительно выделения бетагистина с молоком не проводили. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Бетагистин показан для лечения при синдроме Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружение, снижение слуха, шум в ушах, — а также для симптоматического лечения при вестибулярном головокружении. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. По данным клинических исследований, в которых изучали влияние этого препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или оказывал несущественное влияние на эту способность.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

исследований in vivo, направленных на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводили. На основании данных исследований in vitro, не ожидается угнетения активности ферментов цитохрома P450 in vivo.
Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о подавлении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность МАО, включая подтип B МАО (например селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип B МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов отмечали легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме бетагистина в повышенной дозе, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение при передозировке. Лечение при передозировке должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

таблетки — в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Р-р хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C. Не охлаждать. Не замораживать. Применить в течение 2 мес после раскрытия бутылки.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек: по рецепту.