каталог

Кавинтон форте таблетки по 10 мг №90


Кавинтон форте (Cavinton forte)

Vinpocetinum     N06B X18

Gedeon Richter

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

таблетки 10 мг, №  30, №  90

Вспомогательные вещества: стеарат магния; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; лактозы моногидрат; крахмал кукурузный.

№  UA/4854/01/01 от 14.05.2021По рецепту A

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятное влияние на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.
Винпоцетин проявляет нейропротекторные эффекты: препарат ослабляет негативное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротекторный эффект аденозина.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает стойкость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы — исключительного источника энергии для головного мозга — через ГЭБ; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; выборочно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-ФДЭ; повышает уровень цАМФ и цГМФ в мозге. Препарат увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью, в результате действия всех вышеупомянутых эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает устойчивость эритроцитов к деформации и ингибирует захват аденозина; улучшает транспортировку O2 в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.
Винпоцетин селективно повышает кровоток в головном мозге: препарат повышает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (АД, сердечный выброс, частоту пульса, ОПСС); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне приема препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией (обратный эффект обкрадывания).
Фармакокинетика. Всасывание. Винпоцетин быстро всасывается, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина являются проксимальные отделы пищеварительного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.
Распределение. В ходе исследований с пероральным применением препарата у крыс радиоактивно меченный винпоцетин в наибольшей концентрации выявлялся в печени и пищеварительном тракте. Cmax в тканях можно было выявить через 2–4 ч после применения препарата. Концентрация радиоактивной метки в мозге не превышала концентрации в крови.
У человека связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном применении составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме крови превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.
Выведение. При многократном пероральном применении препарата в дозах 5 и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Т½ у человека составляет 4,83±1,29 ч. В ходе исследований, проведенных с применением радиоактивно меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Наибольшее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота (АВК) выделяется почками путем простой клубочковой фильтрации, Т½ этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.
Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является АВК, которая у людей образуется в 25–30%. После перорального применения AUC АВК в 2 раза превышает таковую после в/в введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими обнаруженными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, выделившееся в неизмененном виде, составляло всего несколько процентов от принятой дозы препарата.
Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата для пациентов с заболеваниями печени или почек, ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).
Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии пациентов преимущественно пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов — снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения — необходимо было провести исследование по оценке кинетики препарата именно в этой же возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пациентов пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительно принимать препарат.

ПОКАЗАНИЯ:

неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.
Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки глаза и сетчатки.
Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

ПРИМЕНЕНИЕ:

обычные дозы препарата составляют 5–10 мг 3 раза в сутки (15–30 мг/сут). Таблетки следует принимать после еды.
Пациентам с заболеваниями почек или печени особого подбора доз не требуется.
Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.
Дети. Применение препарата Кавинтон форте противопоказано детям.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

беременность, период кормления грудью и применение женщинам репродуктивного возраста, не применяющих надежный метод контрацепции.
Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.
Применение лекарственного средства детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Кавинтон форте является безопасным препаратом, подтвержденным исследованиями по оценке безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже те нежелательные эффекты, которые возникали чаще всего, не подпадали под категорию «частые (1/100)» согласно определению MedDRA, то есть побочные эффекты с наибольшей вероятностью возникновения регистрировались с частотой менее 1%. По этой причине в таблице ниже отсутствует категория «частые».
Нежелательные реакции указаны ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA:

Класс системы органов
(MedDRA 12.1)
Нечасто
(≥1/1000—<1/100)
Редко
(≥1/10 000—<1/1000)
Очень редко
(<1/10 000)
Со стороны крови и лимфатической системы Лейкопения, тромбоцитопения Анемия, агглютинация эритроцитов
Со стороны иммунной системы  Гиперчувствительность
Нарушения метаболизма и питанияГиперхолестеринемияСнижение аппетита, анорексия, сахарный диабет 
Психические расстройства Бессонница, нарушения сна, беспокойство, ажитацияЭйфория, депрессия
Со стороны нервной системыГоловная больГоловокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезияТремор, судороги
Со стороны органа зрения Отек соска зрительного нерваГиперемия конъюнктивы
Со стороны органа слуха и лабиринтаВертигоГиперакузия, гипоакузия, шум в ушах 
Со стороны сердца Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиенияАритмия, фибрилляция предсердий
Со стороны сосудистой системыАртериальная гипотензияАГ, приливы, тромбофлебитКолебания АД
Со стороны пищеварительного трактаАбдоминальный дискомфорт, сухость во рту, тошнотаБоль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвотаДисфагия, стоматит
Со сторы кожи и подкожной клетчатки Эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпьДерматит
Общие нарушения Астения, слабость, ощущение жараДискомфорт в грудной клетке, гипотермия
Результаты лабораторных и инструментальных исследованийСнижение АД Повышение АД, повышение уровня ТГ в крови, депрессия сегмента ST на ЭКГ, увеличение/уменьшение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментовУвеличение/уменьшение количества лейкоцитов, уменьшение количества эритроцитов, уменьшение протромбинового времени, увеличение массы тела


ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при повышенном внутричерепном давлении, введении антиаритмических средств, а также при аритмиях и синдроме удлиненного интервала Q–T препарат может быть назначен после тщательного взвешивания пользы и риска терапии.
Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала Q–T или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствующего удлинению интервала Q–T.
В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что препарат содержит лактозу: каждая таблетка Кавинтона форте (10 мг) содержит 83 мг лактозы.
Мутагенность. Винпоцетин не оказывает мутагенного действия.
Канцерогенность. Винпоцетин не оказывает канцерогенного действия.
Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности, кормления грудью и женщинам репродуктивного возраста, не применяющих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.
Исследование репродуктивности. Согласно результатам исследований, винпоцетин не влиял на фертильность животных мужского и женского пола. Пероральное введение винпоцетина животным во время беременности вызывало токсичность для развития, включая пороки развития при клинически значимых экспозициях в расчете на мг/м2 поверхности тела. Кроме того, у животных при применении высоких доз зафиксирована эмбриофетальная летальность.
Беременность. Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и крови плода выявляется в более низких концентрациях, чем в крови матери. В ходе исследований на животных зафиксирована репродуктивная токсичность, в том числе пороки развития. В ходе исследований на животных применение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.
Кормление грудью. Винпоцетин экскретируется в грудное молоко. В ходе исследований с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем крови матери. Количество, выделяемое с грудным молоком в течение 1 ч, составляет 0,25% от примененной дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с грудным молоком, а данных по воздействию на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Исследований по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами или работе с другими механизмами не проводилось, но следует учитывать вероятность возникновения при применении лекарственного средства сонливости, головокружения и вертиго.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

в ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с блокаторами β-адренорецепторов, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом какого-либо взаимодействия между этими лекарственными препаратами не было выявлено. В отдельных случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль АД.
Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении винпоцетина с лекарственными препаратами, влияющими на ЦНС, а также при сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг также безопасно. Даже однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не вызывал какого-либо клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30 °С, в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.
Препарат хранить в недоступном для детей месте!

Аналоги

Популярные товары

img img