Месалазин............................................................ 4 г
Вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е211), калия метабисульфит (Е224), динатрия эдетат, карбомер 934 Р, калия ацетат, ксантановая камедь, вода очищенная.

№  UA/3745/02/01 от 17.08.2020По рецепту A

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что определенную роль может играть ингибирование липооксигеназы.
Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.
Месалазин при ректальном введении действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань просвета кишечника.
Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях безопасности, фармакологии, генотоксичности, канцерогенности (на крысах) или токсичности относительно репродуктивной системы, не указывают на особую опасность для человека.
Была отмечена почечная токсичность (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальных канальцах (Pars convoluta) или целого нефрона) в исследованиях токсичности при повторном применении высоких пероральных доз месалазина. Клиническая значимость этих данных неизвестна.
Фармакокинетика. Общие свойства месалазина
Всасывание. Поглощение месалазина наиболее высокое в проксимальной части кишечника и наименее низкое — в дистальной.
Биотрансформация. Месалазин метаболизируется как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования больного. Ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий в толстой кишке. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43 и 78%.
Выведение/экскреция. Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с калом (основная часть), почками (варьирует между 20 и 50%, в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно посредством N-Aц-5-АСК. Около 1% от общей перорально введенной дозы месалазина экскретируется в грудное молоко, главным образом в виде N-Aц-5-АСК.
Особенности клизм Салофалька, 4 г/60 мл
Распределение. Сцинтиграфическое исследование с участием пациентов с острым язвенным колитом незначительной или умеренной выраженности показало, что жидкость клизмы в начале лечения и через 12 нед применения распределяется главным образом в прямой и сигмовидной кишках и в меньшей степени в ободочной кишке.
Поглощение и выведение. В исследовании с участием пациентов с язвенным колитом в стадии ремиссии пик концентрации в плазме крови составлял для 5-АСК 0,92 мкг/мл и для N-Ац-5-АСК — 1,62 мкг/мл через 11–12 ч в стабильном состоянии. Скорость элиминации — примерно 13% (через 45 ч), причем большее количество (около 85%) выводилось в форме метаболита — N-Ац-5-АСК.
Концентрация в плазме крови 5-АСК и N-Ац-5-АСК у детей с хроническим воспалением толстой кишки при лечении Салофальком, 4 г/60 мл, составляла 0,5–2,8 мкг/мл и 0,9–4,1 мкг/мл соответственно.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение обострений язвенного колита (хронического воспалительного заболевания толстой кишки).

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослые и пациенты пожилого возраста
Пациентам с симптомами острого воспаления рекомендуется применять содержание одной клизмы (60 г суспензии) ректально 1 раз в сутки вечером, перед сном.
Наилучший результат достигается, если перед применением клизмы Салофалька производится очищение кишечника.
Желаемого лечебного результата можно достичь только при регулярном и постоянном применении клизм Салофалька.
Продолжительность применения определяет врач.
Инструкция по введению суспензии
Подготовка:

• взболтать клизму в течение 30 с;

• снять защитный колпачок с аппликатора;
• держать клизму на боковых поверхностях.

Правильное положение при введении клизмы: пациент должен лечь на левую сторону и вытянуть левую ногу, согнув правую. Это облегчает введение клизмы и повышает ее эффективность.
Введение клизмы:

• ввести кончик аппликатора как можно дальше в прямую кишку;

• немного приподнять клизму вверх дном и медленно сжать;

• как только клизма опустеет, медленно вывести кончик аппликатора из прямой кишки;

• пациенту следует продолжать лежать не менее 30 мин, чтобы содержимое клизмы распределилось по прямой кишке;
• если это возможно, жидкость клизмы должна находиться в прямой кишке всю ночь.

Дети. Нет достаточного опыта применения этого лекарственного средства у детей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к месалазину, к любому из компонентов препарата или к салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

*См. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Сообщалось о появлении нежелательных тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанных с лечением месалазином (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Фоточувствительность. Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с кожными заболеваниями, ранее существовавшими, такими как атопический дерматит и атопическая экзема.
Также возможны усталость, парестезия, метгемоглобинемия, длительная диарея, усиление симптомов колита.
Механизм развития миокардита, перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита в связи с применением месалазина неизвестен; он может иметь аллергическую этиологию. Следует отметить, что некоторые из этих расстройств можно объяснить воспалением кишечника.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после получения разрешения на реализацию лекарственного средства очень важно. Это позволяет постоянно контролировать баланс пользы/риск применения лекарственного средства.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

по назначению врача следует во время и после лечения проводить анализы крови (развернутый анализ крови; показатели функции печени, такие как АлАТ или АсАТ; креатинин сыворотки крови) и мочи (тестовые полоски, осадок). Ориентировочно анализы рекомендуется делать через 14 дней после начала лечения и затем еще 2–3 раза с интервалами в 4 нед.
Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки можно проводить каждые 3 мес, но при появлении других дополнительных симптомов анализы необходимо выполнить срочно.
С осторожностью следует применять у больных с нарушениями функции печени.
Необходимо с осторожностью применять клизмы Салофалька при нарушении функции почек легкой и умеренной степени тяжести. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно: измерять уровень азота мочевины в крови, креатинина у пациентов с протеинурией. При ухудшении функции почек во время лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность почек.
При применении месалазина сообщалось о случаях нефролитиаза, в том числе образования камней со 100% содержанием месалазина. Рекомендуется обеспечить достаточный прием жидкости при лечении.
Больным с легочными заболеваниями, в частности с БА, следует находиться под наблюдением врача в течение курса лечения клизмами Салофальк.
Нежелательны тяжелые кожные реакции. Сообщалось о появлении нежелательных тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанных с лечением месалазином. Следует прекратить применение месалазина при появлении первых признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Больным, имеющим в анамнезе побочные реакции на препараты, содержащие сульфасалазин, следует находиться под тщательным контролем с самого начала курса лечения клизмами Салофальк. Если суспензия Салофальк вызывает острые реакции непереносимости, такие как спазмы в животе, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.
Благодаря тому, что клизмы Салофальк, 4 г/60 мл, содержат метабисульфит калия, они могут спровоцировать аллергические реакции с анафилактическими симптомами и бронхоспазмом у чувствительных пациентов, в частности у больных БА или с аллергией в анамнезе.
Поскольку препарат содержит бензоат натрия, он может спровоцировать развитие реакции повышенной чувствительности у пациентов в виде раздражения кожи, глаз или слизистых оболочек.
Применение в период беременности или кормления грудью. Адекватных данных о применении клизм салофалька у беременных нет. Однако данные о применении у ограниченного количества беременных указывают на отсутствие нежелательного воздействия месалазина на течение беременности или на здоровье плода и новорожденного. На сегодняшний день какие-либо другие эпидемиологические данные относительно препарата недоступны. Только в одном случае после длительного применения месалазина в высокой дозе (2–4 г перорально) в течение беременности сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного. Поступали сообщения о нарушениях со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин.
Исследование на животных, которым месалазин давали в форме для перорального применения, не подтвердило прямого или опосредованного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Клизмы Салофальк в течение беременности необходимо применять только тогда, когда ожидаемая польза будет превосходить возможный риск.
N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодняшний день имеется лишь ограниченный опыт применения у женщин в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности у грудного ребенка, таких как диарея. Следовательно, клизмы Салофалька можно применять при грудном вскармливании только тогда, когда ожидаемая польза от применения будет превосходить возможный риск. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Какого-либо влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не наблюдалось. Если при лечении препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

особых исследований лекарственного взаимодействия не проводилось.
Во время комплексного лечения препаратом Салофальк и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином в некоторых исследованиях была выявлена большая частота миелосупрессивных эффектов, что свидетельствует о наличии взаимодействия, однако ее механизм установлен не полностью. Рекомендуется регулярно контролировать уровень лейкоцитов, а режим дозировки тиопурина следует откорректировать.
Имеются данные о том, что месалазин может снизить антикоагуляционное действие варфарина.
Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может снижаться. Месалазин может потенцировать нежелательное действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, уменьшать всасывание дигоксина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

на сегодняшний день о случаях интоксикации и специфических антидотах не сообщалось. Поступали данные о случаях передозировки (например, преднамеренное самоубийство путем приема внутрь высокой дозы месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.
При необходимости применяют в/в инфузию электролитов (принудительный диурез).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.