№  UA/7563/01/02 от 29.11.2017По рецепту B

№  UA/7563/01/01 от 29.11.2017По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

• кардиоселективным β-адреноблокирующим действием;
• отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственной симпатомитической активности);
• слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих рекомендованные терапевтические дозы.

Фармакокинетика
Абсорбция. Препарат быстро и полностью всасывается после приема внутрь при очень небольшом эффекте первого прохождения через печень и очень высокой биодоступности — примерно 85%, что обеспечивает низкие отличия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении.
Бетаксолол связывается с белками плазмы крови на 50%.
Метаболизм. Объем распределения составляет около 6 л/кг массы тела. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты, и только 10–15% бетаксолола определяют в моче в неизмененном виде. Основной путь элиминации — через почки.
Выведение. Т_½ бетаксолола из организма составляет 15–20 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ. Профилактика приступов стенокардии напряжения.

ПРИМЕНЕНИЕ:

обычная доза при АГ и для профилактики приступов стенокардии напряжения — 1 таблетка по 20 мг/сут.
Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью клиренс бетаксолола уменьшается со снижением почечной функции.
Дозу необходимо адаптировать к состоянию функции почек больного: при клиренсе креатинина ≥20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако рекомендуется проводить клиническое наблюдение, начиная с 1-й недели лечения до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 сут).
Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут (независимо от частоты и расписания процедур диализа у больных, которым проводится гемодиализ).
Для больных с печеночной недостаточностью нет необходимости корректировать дозу; однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому применение его у этой категории пациентов противопоказано.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

тяжелые формы БА и ХОБЛ. Сердечная недостаточность, не контролируемая лечением. Кардиогенный шок. AV-блокада II и III степени у больных, не имеющих водителя ритма. Стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия препаратом при изолированной/типовой форме этого заболевания). Дисфункция синусового узла (включая синоатриальную блокаду). Брадикардия (ЧСС <45–50 уд./мин). Тяжелые формы синдрома Рейно и других нарушений периферического кровообращения. Нелеченная феохромоцитома. Артериальная гипотензия. Гиперчувствительность к бетаксололу. Анафилактические реакции в анамнезе. Метаболический ацидоз.
Препарат противопоказан для применения в комбинации с флоктафенином и сультопридом (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Применение препарата не рекомендуется в сочетании с амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
В связи с наличием лактозы это лекарственное средство противопоказано пациентам с врожденной галактоземией, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или синдромом дефицита лактазы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение псориаза (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), крапивница, зуд, гипергидроз.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, дистальная парестезии, летаргия.
Нарушения со стороны органа зрения: сухость слизистой оболочки глаза, нарушение остроты зрения.
Психические расстройства: астения, бессонница, усталость, депрессия, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, диарея, тошнота и рвота.)
Метаболические и нутритивные расстройства: гипогликемия, гипергликемия, брадикардия (возможно, тяжелая), замедление AV-проводимости или усиления существующей AV-блокады, сердечная недостаточность, снижение АД.
Нарушения со стороны сосудов: ощущение холода в конечностях, синдром Рейно, ухудшение перемежающейся хромоты.
Нарушения со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: бронхоспазм, диспноэ.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: импотенция.
Лабораторные показатели. Редко наблюдается появление антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождалась клиническими проявлениями по типу системной красной волчанки, исчезавших после прекращения лечения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

никогда не следует внезапно прекращать лечение препаратом у больных со стенокардией: резкое прекращение приема препарата может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной летальному исходу.
В связи с наличием лактозы это лекарственное средство противопоказано пациентам с врожденной галактоземией, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или синдромом дефицита лактазы.
Меры предосторожности при применении. Отмена препарата. Лечение препаратами не следует прекращать внезапно, особенно у лиц с ИБС. Дозу необходимо снижать постепенно, в течение 1–2 нед, а при необходимости можно одновременно начать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.
БА и ХОБЛ. Блокаторы β-адренорецепторов можно назначать только пациентам с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного блокатора β-адренорецепторов в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку дыхательной функции.
При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (β₂-адреномиметики).
Сердечная недостаточность. Для лечения больных с нерефрактерной сердечной недостаточностью препарат Бетак в случае необходимости можно применять под тщательным контролем в низких дозах, которые постепенно повышаются.
Брадикардия. Дозу необходимо снизить, если ЧСС в состоянии покоя <50–55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.
AV-блокада I степени. Учитывая негативный дромотропный эффект блокаторов β-адренорецепторов, Бетак с осторожностью назначают пациентам с AV-блокадой I степени.
Стенокардия Принцметала. Количество и продолжительность приступов стенокардии могут увеличиться при применении блокаторов β-адренорецепторов у больных стенокардией Принцметала. Применение препарата возможно при заболевании средней степени тяжести и при условии, что лечение проводится одновременно с применением сосудорасширяющих средств.
Нарушения периферического кровообращения. Блокаторы β-адренорецепторов могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). В таких случаях рекомендуется применять кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов с наличием свойств частичного агониста β-рецепторов; назначать его следует с осторожностью.
Феохромоцитома. При применении блокаторов β-адренорецепторов для лечения АГ, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный мониторинг АД.
Больные пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста обязательно строгое соответствие противопоказаниям. Необходимо соблюдать осторожность: лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с низкой дозы и под тщательным наблюдением (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Больные с почечной недостаточностью. Для больных с почечной недостаточностью дозу препарата необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Больные сахарным диабетом. Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы крови в начале лечения. Продромальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированными, особенно тахикардия, сердцебиение и повышенное потоотделение (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Псориаз. Назначение препарата требует тщательной оценки о необходимости его применения, поскольку имеются сообщения об ухудшении состояния больных псориазом при лечении блокаторами β-адренорецепторов (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Аллергические реакции. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, особенно связанным с применением флоктафенина (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ), или при проведении десенсибилизации терапия блокаторами β-адренорецепторов может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения этого состояния эпинефрином в обычных дозах.
Общая анестезия. Блокаторы β-адренорецепторов вызывают ослабление рефлекторной тахикардии и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение лечения блокаторами β-адренорецепторов снижает риск развития аритмии, миокардиальной ишемии и гипертонических кризов. Необходимо информировать анестезиолога о том, что больной проходит лечение блокаторами β-адренорецепторов.
При необходимости прекращения лечения и отмены препарата считается достаточно 48 ч для восстановления чувствительности к катехоламинам.
Терапию блокаторами β-адренорецепторов не следует прекращать:

• больным с коронарной недостаточностью, которым желательно принимать препарат до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой блокатора β-адренорецепторов;
• в случае ургентных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно. Больного необходимо защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва, применяя премедикацию атропином, с повторением при необходимости. Для анестезии необходимо применять средства, которые подавляют миокард в наименьшей степени, а потерю крови следует компенсировать.

Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.
Офтальмология. Блокада β-адренорецепторов приводит к снижению внутриглазного давления и может обусловить изменение результатов скринингового исследования глаукомы. Следует информировать офтальмолога о том, что пациент принимает бетаксолол. Пациенты, применяющие блокаторы β-адренорецепторов и системно, и в форме глазных капель, требуют контроля с учетом возможного аддитивного эффекта этих препаратов.
Тиреотоксикоз. Блокаторы β-адренорецепторов маскируют сердечно-сосудистые симптомы тиреотоксикоза.
Спортсмены. Спортсменам необходимо учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов антидопингового контроля.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальадсорбции.
Примененеие в период беременности и кормления грудью
Беременность. Тератогенный аспект. В настоящее время не получено сообщений о тератогенных эффектах препарата у человека. Неонатальный аспект. Действие блокаторов β-адренорецепторов сохраняется в течение нескольких дней после рождения у новорожденных, матери которых применяли данное лекарственное средство. Хотя указанный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее сохраняется возможность развития сердечной недостаточности. В таком случае новорожденного следует поместить в отделение интенсивной терапии (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА). В такой ситуации необходимо избегать применения плазмозаменителей (из-за риска развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение новорожденных в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы крови в течение первых 3–5 дней жизни).
В связи с этим применение бетаксолола в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза от применения препарата превышает возможные риски.
Кормление грудью. Блокаторы β-адренорецепторов проникают в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения препаратом Бетак следует прекратить, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии у новорожденных не изучали.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследований влияния бетаксолола на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводили. При управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема этого препарата иногда могут возникать головокружение, нарушение остроты зрения и другие побочные реакции, что может негативно повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

брадикардия может быть обусловлена целым рядом лекарственных средств: блокаторами β-адренорецепторов, антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидин, дизопирамид), класса III (амиодарон и соталол), класса IV (дилтиазем и верапамил), а также гликозидами наперстянки, клонидином, гуафанцином, мефлохином и ингибиторами холинэстеразы, применяемыми для лечения при болезни Альцгеймера.
Противопоказано одновременное применение Бетак с нижеуказанными препаратами
Флоктафенин. При шоке или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, блокаторы β-адренорецепторов вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
Сультоприд. Нарушение сердечного ритма (чрезмерная брадикардия), обусловленная аддитивным эффектом снижения ЧСС.
Не рекомендуется применять препарат Бетак с нижеуказанными препаратами
Блокаторы кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушение автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), синоатриальной и AV-проводимости, а также сердечная недостаточность (синергическое действие). Такие комбинации можно применять только при тщательном клиническом контроле и ЭКГ-наблюдении, особенно у больных пожилого возраста или в начале лечения.
Амиодарон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
Следует с осторожностью применять препарат Бетак с нижеуказанными препаратами
Ингаляционные анестетики, содержащие галоген. Блокаторы β-адренорецепторов вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций (во время операции угнетение β-адренорецепторов можно устранить β-стимуляторами).
Как правило, терапию блокаторами β-адренорецепторов не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Необходимо сообщить анестезиологу о проводимом лечении.
Препараты, которые могут провоцировать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа torsade de pointes (кроме сультоприда). Антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, сотатол); некоторые нейролептики группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, в/в спирамицин и винкамин). Повышение риска развития желудочковой аритмии и особенно пароксизмальной тахикардии по типу torsades de pointes (гипокалиемия является провоцирующим фактором). Необходим клинический и ЭКГ-контроль.
Пропафенон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходим клинический и ЭКГ-контроль.
Баклофен. Усиление антигипертензивного действия. Требуется контроль АД и коррекция дозы антигипертензивного средства.
Инсулин и антидиабетические сульфаниламиды. Все блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Пациента необходимо предупредить о необходимости усиления самоконтроля уровня глюкозы крови.
Ингибиторы холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Необходим регулярный клинический контроль.
Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия. Необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.
Лидокаин (в/в). Повышение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным усилением нежелательных неврологических и сердечных эффектов (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клинический и ЭКГ-контроль и, возможно, определение концентрации лидокаина в плазме крови как во время лечения блокаторами β-адренорецепторов, так и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.
Комбинации, требующие особого внимания
НПВП (системные), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение вазодилатирующих простагландинов НПВП, задержка жидкости и натрия пиразолоновыми производными).
Блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридины). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение блокаторами β-адренорецепторов может минимизировать рефлекторные симпатичные механизмы, которые запускаются при чрезмерных гемодинамических реакциях.
Антидепрессанты, родственные имипрамину, нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск возникновения ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие в отношении развития брадикардии).
Дипиридамол (в/в). Усиление антигипертензивного эффекта.
Блокаторы α-адренорецепторов, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.
Сердечные гликозиды. Комбинация, которая может пролонгировать время AV-проводимости и стать причиной брадикардии.
Финголимод. Одновременное применение финголимода с блокаторами β-адренорецепторов может усиливать брадикардичний эффект, и поэтому эта комбинация не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения требуется соответствующий мониторинг с момента начала лечения, рекомендуется проводить ночной мониторинг.
Йодосодержащие контрастные вещества. В случае шока или артериальной гипотензии на введение йодосодержащих контрастных веществ, блокаторы β-адренорецепторов вызывают уменьшение выраженности сердечно-сосудистых компенсаторных реакций.
Если возможно, лечение блокаторами β-адренорецепторов требуется прекратить перед проведением радиографического исследования. Если применение необходимо, врач должен иметь возможности проведения интенсивной терапии.
ГКС и тетракозактид. Снижение антигипертензивного эффекта (задержка воды и натрия в комбинации с ГКС).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы передозировки препарата: брадикардия или чрезмерное снижение АД.
При брадикардии или чрезмерном снижении АД необходимо ввести: 1–2 мг атропина в/в; 1 мг глюкагона (введение препарата повторить при необходимости); при необходимости провести медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводить 2,5–10 мкг/кг/мин добутамина.
При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности применяли блокаторы β-адренорецепторов: глюкагон из расчета 0,3 мг/кг массы тела; госпитализация в отделение интенсивной терапии; изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и продолжительное время, под контролем специалиста.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.