№  UA/7654/01/01 от 17.10.2019По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Орнидазол — противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium  spp. и анаэробных кокков.
По механизму действия орнидазол — ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферредоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия заключается в восстановлении нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активности уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.
Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в ЖКТ. В среднем всасывание составляет 90%. C_max в плазме крови достигается в пределах 3 ч.
Распределение. Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет около 13%. Действующее вещество проникает в СМЖ, другие жидкости организма и в ткани.
Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения доз 500 и 1000 мг у здоровых добровольцев через каждые 12 ч коэффициент кумуляции составляет 1,5–2,5.
Метаболизм. Орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.
Выведение. Т_½ составляет 13 ч. После однократного применения 85% дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4% принятой дозы выделяется почками в неизмененном виде.
Особенности фармакокинетики при определенных нарушениях функционирования органов и систем
Нарушение функции печени. Т_½ действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 ч, клиренс снижается (35 по сравнению с 51 мл/мин) по сравнению со здоровыми лицами.
Нарушение функции почек. Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому дозу препарата изменять не требуется.
Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г.
Дети. Фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе новорожденных) подобна фармакокинетике у взрослых.

ПОКАЗАНИЯ:

трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis).
Амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени).
Лямблиоз.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Оргил принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.
Поскольку прием орнидазола может привести к таким реакциям, как гиперемия, онемение, жар, тошнота и рвота, также возможна артериальная гипотензия и шум в ушах. По меньшей мере в течение 3 дней после приема препарата не следует употреблять алкоголь.
Трихомониаз. Таблетки 500 мг применяют в схемах одноразовой или 5-дневной терапии.
Поскольку прием орнидазола может привести к таким реакциям, как гиперемия, онемение, жар, тошнота и рвота, также возможна артериальная гипотензия и шум в ушах. По меньшей мере в течение 3 дней после приема препарата не следует употреблять алкоголь.
Таблица 1. Рекомендуемая схема дозирования препарата при трихомониазе

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения. Одноразовая суточная доза для детей составляет 25 мг/кг.
Амебиаз. Возможные схемы лечения:
— 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией;
— 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.
Таблица 2. Рекомендуемая схема дозирования препарата при амебиазе

Лямблиоз
Таблица 3. Рекомендуемая схема дозирования препарата при лямблиозе

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекции дозы не требуется для пациентов с нарушениями функции почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью: интервал приема должен быть вдвое больше для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Пациенты пожилого возраста: отсутствуют клинические данные по применению у пациентов пожилого возраста.
Дети. Детям препарат следует применять согласно рекомендациям по дозировке, указанным в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата или другим производным нитроимидазола. Больные с поражением ЦНС (эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз); дискразия или другие гематологические аномалии.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны системы крови и лимфатической системы: проявления влияния на костный мозг, в том числе угнетение костномозгового кроветворения, лейкопения, нейтропения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая проявления кожных аллергических реакций, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи.
Со стороны нервной системы: головная боль, утомляемость, возбуждение, спутанность сознания, тремор, ригидность, нарушение координации, атаксия, судороги, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, головокружение, сонливость, пространственная дезориентация.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, обложенный язык, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, диарея, боль в эпигастральной области, диспепсия, потеря аппетита.
Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, гепатотоксичность, нарушение биохимических показателей функции печени, повышение уровня печеночных ферментов.
Общие нарушения: повышение температуры тела, озноб, общая слабость, одышка.
Инфекции и инвазии: обострение кандидомикоза.
Другие: потемнение цвета мочи, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, в том числе снижение АД.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при применении препарата в высоких дозах и в случае лечения на протяжении >10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.
При наличии в анамнезе пациента нарушений со стороны крови рекомендуется контроль лейкоцитов, особенно при повторных курсах лечения.
Увеличение выраженности нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы могут отмечать в период лечения. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помутнения сознания применение препарата следует прекратить.
Возможно обострение кандидомикоза, которое требует соответствующего лечения.
В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение Т_½ и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.
Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать при применении терапии литием.
Эффект других лекарственных средств может быть повышен или ослаблен во время лечения препаратом.
С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени.
Вспомогательные вещества. Препарат содержит азокраситель желтый «солнечный закат» FCF, который может вызывать аллергические реакции.
Применение в период беременности и кормления грудью. Исследования на животных не выявили тератогенного или токсического воздействия орнидазола на плод. Поскольку контролируемые исследования с участием беременных не проводились, препарат противопоказан в I триместр беременности. Во II и III триместр беременности препарат следует принимать только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества от применения лекарственного средства для матери превышают потенциальный риск для плода/ребенка.
В случае необходимости применения орнидазола следует прекратить грудное вскармливание.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении орнидазола возможны такие проявления, как сонливость, ригидность мышц, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать для пациентов, которые управляют транспортными средствами или работают с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

хотя орнидазол (в отличие от других производных нитроимидазола) не угнетает альдегиддегидрогеназу, не следует употреблять алкоголь в течение курса лечения препаратом Оргил и не менее 3 сут после прекращения приема препарата.
Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы.
Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.
Сочетанное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов сокращает период циркуляции орнидазола в плазме крови, в то время как ингибиторы ферментов (например циметидин) увеличивают.
Литий. Одновременное применение орнидазола с препаратами лития должно сопровождаться мониторингом концентрации солей лития и электролитов, а также уровня креатинина в сыворотке крови (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

в случае передозировки возможны симптомы, которые упоминались в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, но более выражены. Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен. В случае судорог рекомендуется в/в введение диазепама.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.