№  UA/5384/01/01 от 31.10.2016По рецепту A

№  UA/5384/01/02 от 31.10.2016По рецепту A

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Беклометазона дипропионат — предшественник активного вещества со слабым сродством к ГКС-рецепторам. Он гидролизуется эстеразами с образованием активного метаболита беклометазона-17-монопропионата, который оказывает высокую местную противовоспалительную активность.
Фармакокинетика. При ингаляционном применении системная абсорбция неизмененного беклометазона дипропионата происходит через легкие с незначительной пероральной абсорбцией дозы, попавшей в ЖКТ. До абсорбции происходит интенсивное преобразование беклометазона дипропионата в его активный метаболит беклометазона-17-монопропионат. Системная абсорбция беклометазона-17-монопропионата состоит из абсорбции в легких и в ЖКТ. Абсолютная биодоступность при ингаляционном применении составляет примерно 60% введенной дозы для беклометазона-17-монопропионата.
Беклометазона дипропионат очень быстро выводится из системного кровообращения путем метаболизма с участием эстераз. Главный продукт метаболизма — активный беклометазона-17-монопропионат.
Объем распределения беклометазона дипропионата в фазе плато умеренный (20 л), однако у беклометазона-17-монопропионата он больше (424 л). Связывание с белками плазмы крови умеренно высокое (87%).
Беклометазона дипропионат и беклометазона-17-монопропионат имеют высокий плазменный клиренс (150 и 120 л/ч), T_½ составляют 0,5 и 2,7 ч. Примерно 60% дозы препарата выводится с калом, 12% — с мочой в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов. Почечный клиренс беклометазона дипропионата и его метаболитов незначительный.

ПОКАЗАНИЯ:

Беклазон-Эко, 100 мкг: профилактическое лечение при хронической БА легкой, умеренной и тяжелой степени.
Беклазон-Эко, 250 мкг: лечение БА тяжелой степени у взрослых, а также лечение больных, нуждающихся в применении системных стероидов для адекватного контроля симптомов БА.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Препарат назначают только для пероральных ингаляций. Терапевтический эффект наблюдается после лечения в течение нескольких дней и достигает максимума через 2–3 нед. При переводе пациента с других ингаляционных препаратов на Беклазон-Эко необходимо оставить такую же дозу беклометазона дипропионата, которую в дальнейшем определяют индивидуально.
Беклазон-Эко, 100 мкг. Для получения оптимальных результатов следует регулярно применять Беклазон-Эко. Начальная доза должна соответствовать тяжести заболевания.
Следует установить минимальную дозу, при которой обеспечивается эффективный контроль БА.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: начальная доза составляет от 100 до 500 мкг/сут (максимальная суточная доза составляет 1000 мкг), в зависимости от тяжести БА больного.
Поддерживающая доза обычно составляет 200–400 мкг, равномерно распределенная в течение дня. В случае необходимости можно применять более высокие дозы, до 1000 мкг в течение суток.
Дети в возрасте 7–12 лет: начальная доза составляет 100 мкг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза составляет 200 мкг), в зависимости от тяжести БА больного.
Если симптомы БА остаются удовлетворительными, то дозу можно постепенно снизить до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает эффективный контроль БА.
Беклазон-Эко, 250 мкг. Пациенты должны знать, что Беклазон-Эко следует применять для профилактики заболевания и поэтому его следует применять регулярно, даже в период отсутствия приступов БА.
Дозу препарата корригируют в зависимости от индивидуальной реакции.
Если улучшение состояния после применения краткодействующих бронходилататоров становится менее эффективным или требуется большее количество ингаляций, чем обычно, необходимо пересмотреть лечение.
Начальная доза должна соответствовать степени тяжести заболевания. Для пациентов, нуждающихся в высокой дозе ингаляционного ГКС, начальная доза должна составлять 1000 мкг/сут. Дозу препарата затем можно корригировать до достижения контроля симптомов БА или снизить до минимально эффективной, в зависимости от индивидуальной реакции больного.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет (в том числе пациенты пожилого возраста): 1000 мкг/сут; доза может быть повышена до 2000 мкг/сут. После стабилизации состояния пациента дозу можно снизить. Суточную дозу можно назначать за 2; 3 или 4 приема.
Для получения оптимального результата Беклазон-Эко необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов.
Инструкция по использованию ингаляторов
Проверить работу ингалятора перед его использованием.
1. Снять с ингалятора колпачок. Убедиться, что в выходной трубке нет пыли и грязи.
2. Держать баллончик в вертикальном положении, положив указательный палец на дно, а большой — на верхушку баллончика. Интенсивно встряхнуть баллончик вверх-вниз.
3. Сделать как можно более полный выдох (без напряжения). Плотно зажать губами выходную трубку баллончика. Сделать медленный глубокий вдох. В момент начала вдоха нажать указательным пальцем на дно баллончика, выпуская дозу лекарства. Продолжать медленно и глубоко вдыхать.
4. Трубку ингалятора извлечь изо рта и задержать дыхание на 10 с или настолько, сколько можно сделать без напряжения. Медленно выдохнуть.
5. Если необходимо принять больше одной дозы лекарства, подождать примерно 1 мин и затем повторить действие, начиная с пункта 2. Опять надеть колпачок на ингалятор.
Во время выполнения пункта 3 не торопиться. В момент выпуска дозы важно делать вдох как можно медленнее.
Уход за ингалятором
1. Вынуть алюминиевый баллончик из пластикового футляра. Необходимо избегать контакта баллончика с водой.
2. Снять защитный колпачок.
3. Пластиковый футляр с ротовым аппликатором промыть горячей водой и хорошо высушить (не применяя прямого нагрева).
4. После высушивания снова положить баллончик в пластиковый футляр, закрыть ротовой аппликатор защитным колпачком.
Мыть ротовой аппликатор следует один раз в неделю.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к беклометазона дипропионату или к какому-либо из вспомогательных веществ.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Инфекции и инвазии: латентные/оппортунистические инфекции, кандидоз ротовой полости и горла.
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек глаз, горла, губ и лица; респираторные симптомы (диспноэ и/или бронхоспазм с усилением свистящего дыхания, кашель) и анафилактоидные/анафилактические реакции.
Нарушения со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников (системное воздействие), задержка роста у детей и подростков.
Нарушения со стороны органа зрения: катаракта, затуманенность зрения, центральная серозная ретинопатия, глаукома (системное воздействие).
Нарушения со стороны респираторной системы: охриплость голоса,, раздражение горла, парадоксальный бронхоспазм.
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: крапивница, сыпь, зуд, эритема.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: уменьшение минеральной плотности костной ткани (системное воздействие).
Психические нарушения: нарушения сна, тревожность, депрессия, агрессия, изменения поведения, включая гиперактивность и возбуждение (главным образом у детей).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

лечение при БА следует проводить согласно поэтапной программе, состояние пациента необходимо регулярно контролировать как клинически, так и путем определения показателей функции внешнего дыхания.
Повышение частоты введения/доз бронходилататоров (в частности быстродействующих ингаляций β₂-агонистов) с целью устранения симптомов БА свидетельствует об ухудшении контроля БА. В этих условиях терапию необходимо пересмотреть. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля БА является потенциально опасным для жизни, поэтому следует повышать дозу ГКС. У пациентов, относящихся к группе риска, требуется проводить пикфлоуметрию.
Беклазон-Эко предназначен не для купирования острых приступов БА, а для длительного профилактического лечения. Для облегчения состояния при острых астматических приступах следует применять быстро- и кораткодействующие ингаляционные бронходилататоры.
Необходимо правильно пользоваться ингалятором для того, чтобы обеспечить попадание препарата в бронхи. Приведение в действие аэрозоля должно быть синхронизировано с вдыханием. Недостаточный ответ на лечение или тяжелое обострение БА требуют повышения дозы препарата Беклазон-Эко и при необходимости — применения системных стероидов и/или антибиотиков при наличии инфекции.
При применении ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может возникнуть системное действие, но значительно меньше, чем при приеме пероральных стероидов. Системное действие может проявляться синдромом Кушинга, кушингоидными признаками, угнетением надпочечников, задержкой роста у детей и подростков, уменьшением минерализации костной ткани, катарактой и глаукомой. Поэтому важно, чтобы доза ингаляционных ГКС была снижена до минимально возможной, которая бы поддерживала эффективный контроль симптомов БА. У таких пациентов следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и снижать дозу системного стероида с осторожностью. Некоторые пациенты испытывают недомогание (то есть головную боль, тошноту, ощущение дискомфорта в суставах или мышцах) в фазу отказа, несмотря на сохранение или даже улучшение дыхательной функции. Их необходимо поощрять к дальнейшим ингаляциям и отказу от системного стероида, за исключением тех случаев, когда имеются объективные признаки недостаточности надпочечников. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, применяющих длительное лечение ингаляционными ГКС.
Существует индивидуальная повышенная чувствительность к ингаляционным ГКС.
Перевод пациентов с пероральных ГКС на Беклазон-Эко требует особого внимания и постоянного контроля функции надпочечников, главным образом потому, что восстановление нарушения функции коры надпочечников, вызванного длительным системным лечением с применением стероидов, является медленным. Состояние пациента должно быть умеренно устойчивым перед началом ингаляций Беклазон-Эко как дополнение к обычной поддерживающей дозе системного стероида. Примерно через 1 нед начинают постепенную отмену системного стероида, уменьшая ежедневную дозу на 1 мг преднизолона или его эквивалента для других ГКС, не менее чем с недельными перерывами.
Следует применять спирометрическую и клиническую оценку при снижении доз в ходе перорального применения ГКС. Большинство пациентов можно успешно перевести на Беклазон-Эко с поддержанием должной дыхательной функции, но особая осторожность необходима в первые месяцы после перехода, пока гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая функция не восстановилась достаточно для того, чтобы организм пациента мог справиться с непредвиденными случаями, такими как травма, операция или инфекции.
В связи с возможностью угнетения функции надпочечников перевод пациентов с пероральных ГКС на Беклазон-Эко требует особого внимания и постоянного контроля функции надпочечников.
Процесс перехода на Беклазон-Эко и прекращение системной терапии должны быть постепенными и пациенты должны иметь при себе специальную карточку с предупреждением о необходимости дополнительного введения системного стероида в стрессовый период, например при тяжелом астматическом приступе, тяжелых интеркуррентных заболеваниях, хирургических вмешательствах, травмах, им следует также предоставить запас пероральных стероидов для применения в непрогнозированном случае, например при ухудшении симптомов БА в результате инфекции, локализованной в области грудной клетки. Следует повысить в это время дозу Беклазон-Эко, а после прекращения приема системного стероида снизить ее до поддерживающего уровня.
Аналогично, замена системной стероидной терапии на ингаляционную иногда может демаскировать аллергические заболевания, такие как аллергический ринит или экзема, ранее контролируемые системным приемом стероидов. Эти аллергические проявления следует лечить антигистаминными средствами и/или топическими препаратами, в том числе и ГКС.
Лечение препаратом Беклазон-Эко не прекращать внезапно!
У пациентов с высокими уровнями Candida precipitins в крови, которые указывают на инфекцию в анамнезе, более вероятным является развитие кандидоза полости рта и горла (кандидозный стоматит). Для всех пациентов может быть полезным после использования ингалятора промывать рот водой.
Как и при лечении другими ингаляционными препаратами, возможно развитие парадоксального бронхоспазма с быстро растущей одышкой после ингаляции. В таком случае следует немедленно применять быстродействующие ингаляционные бронходилататоры, ингаляцию препарата Беклазон-Эко сразу прекратить, провести обследование пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.
Пациентов также следует ознакомить с тем, что Беклазон-Эко придется применять регулярно для получения оптимального результата, даже если у них нет никаких симптомов. Пациенты, получающие лечение с применением Беклазон-Эко по 100 мкг/доза, могут быть переведены непосредственно на лечение с применением Беклазон-Эко по 250 мкг/доза (в такой же общей ежедневной дозе, при необходимости повысив дозу до максимальной ежедневной — 1000 мкг). У большинства пациентов не наблюдается значимого влияния на уровни свободного кортизона в плазме крови или мочи до тех пор, пока не превышена доза 1000 мкг/сут. У некоторых пациентов, которые получают 2000 мкг/сут беклометазона дипропионата, отмечали снижение уровня свободного кортизона в плазме крови или моче, хотя краткосрочный надпочечниковый резерв остается неизменным. У любых пациентов риск развития угнетения надпочечников следует сопоставлять с терапевтическими преимуществами и также следует применять меры для того, чтобы обеспечить поддержку с применением системных стероидов в ситуации длительного стресса.
Как и при лечении другими ингаляционными ГКС, требуется особая осторожность при назначении препарата Беклазон-Эко больным с активным и латентным туберкулезом легких. Лечение ГКС может маскировать симптомы туберкулеза легких и других бактериальных, вирусных и грибковых инфекций дыхательных путей. Возможна реактивация туберкулеза легких. В случае назначения препарата пациентам с сопутствующими инфекциями дыхательных путей они должны быть пролечены надлежащим образом. С ограничениями применять препарат для лечения пациентов с аномалиями легких, такими как бронхоэктазии и пневмокониоз из-за возможности грибковой инфекции. После применения препарата требуется прополоскать полость рта водой.
Не следует назначать препарат больным при наличии простого герпеса и астматического статуса. Особую осторожность следует соблюдать для минимизации применения местных ГКС у пациентов с иммуносупрессией.
Препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с вирусными, бактериальными и грибковыми инфекциями глаза или ротовой полости, а также дыхательных путей. В случае бактериальной инфекции дыхательных путей может быть необходимым применение соответствующего антибиотика.
Больных необходимо предупредить, что препарат содержит небольшое количество этанола. В терапевтических дозах количество этанола чрезвычайно мало и не представляет риска для пациентов.
Аэрозольный баллончик содержит жидкость под давлением сжатого газа, поэтому его нельзя подвергать воздействию температур выше 50 °C, пробивать или разбивать, даже когда он, вероятно, является пустым. Не охлаждать и не замораживать.
Лекарственные средства, в которых больше нет необходимости, следует утилизировать в соответствии с внутренними правилами утилизации данного вида товаров. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность применения препарата Беклазон-Эко в период беременности окончательно не установлена. Вдыхание беклометазона может сопровождаться внутриутробной задержкой роста плода. При решении вопроса о применении беклометазона в период беременности требуется взвесить соотношение ожидаемой пользы для матери и потенциалього риска для плода.
Беклометазон проникает в грудное молоко, но в очень незначительном количестве. Назначение препарата в период кормления грудью должно быть взвешенным с учетом того, что терапевтическая польза от применения препарата должна быть больше возможного риска для плода.
Дети. Беклазон-Эко 100 мкг не рекомендован для применения у детей в возрасте младше 7 лет в связи с недостаточностью данных по поводу его безопасности и эффективности.
Беклазон-Эко 250 мкг не рекомендуется применять детям в возрасте до 12 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение барбитуратов, фенитоина или рифампицина может увеличивать метаболизм и снижать эффективность пероральных ГКС. Реакция на антикоагулянты может быть снижена и в некоторых случаях — повышена в связи с действием пероральных ГКС. Одновременное применение пероральных ГКС или мочегонных средств, которые не задерживают калий, таких как тиазиды или фуросемид, может вызвать чрезмерную потерю калия. Не сообщалось о взаимодействии при применении препарата Беклазон-Эко.
Беклазон-Эко содержит очень незначительное количество этанола, поэтому теоретически у пациентов с повышенной чувствительностью возможно взаимодействие при одновременном приеме с дисульфирамом или метронидазолом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

острая токсичность препарата Беклазон-Эко очень низкая. Единственный вредный эффект после ингаляции большого количества доз в течение короткого времени — это временное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой функции. В таком случае специальные меры не требуются. Лечение следует продолжать в рекомендованной дозе. Восстановление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой функции происходит в течение 1–2 дней.
Однако при применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, в течение длительного времени возможно некоторое угнетение функции надпочечников в дополнение к угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой функции. В таких случаях необходимо проверять резерв функции надпочечников. Пациента следует лечить как стероидзависимого и перевести на соответствующую поддерживающую дозу системного стероида, такого как преднизолон. Как только состояние больного стабилизируется, его следует перевести на Беклазон-Эко способом, описанным в разделе ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
Специфического лечения при передозировке беклометазона дипропионата нет. В случае передозировки следует проводить поддерживающую терапию с соответствующим контролем при необходимости. Дальнейшее лечение — в соответствии с клиническим состоянием или в соответствии с местными рекомендациями при их наличии.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C.