Прочие ингредиенты: спирт бензиловый, пропиленгликоль, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, вода для инъекций.

№  UA/3480/03/01 от 13.05.2020По рецепту B

Прочие ингредиенты: сахар сферический, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, магния карбонат тяжелый, дисперсия метакрилатного сополимера, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (е171), натрия карбоксиметилцеллюлоза, макрогол 6000, натрия гидроксид, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип а), аммонийно-метакрилатный сополимер тип в, индигокармин (е132), желатин.

№  UA/3480/06/01 от 27.04.2017По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Действующее вещество препарата Наклофен — диклофенак — НПВП с выраженными противоревматическими, жаропонижающими, анальгетическими и противовоспалительными свойствами. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение синтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действие Наклофена приводит к значительному уменьшению выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и тем самым — улучшению функционального состояния пациента.
При наличии воспаления, вызванного травмой или хирургическим вмешательством, Наклофен быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. При совместном применении с опиоидами для устранения послеоперационной боли Наклофен существенно уменьшает потребность в опиоидах.
В клинических исследованиях было установлено, что Наклофен оказывает также сильное анальгетическое действие при умеренно и сильно выраженных болевых ощущениях неревматического происхождения. Проведенные клинические исследования позволили установить, что Наклофен способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.
Таблетки Наклофен покрыты кислотоустойчивой оболочкой и растворяются после поступления в кишечник.
Фармакокинетика. Абсорбция. После перорального применения диклофенак быстро всасывается. Абсорбция превышает 90%, но в результате первичного метаболизма в печени биодоступность составляет 60%. В пероральных формах C_max в сыворотке крови достигается через 1–4 ч в зависимости от типа препарата.
Поскольку диклофенак всасывается в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике, пища замедляет скорость абсорбции, что приводит к задержке и снижению C_max действующего вещества в сыворотке крови. Несмотря на то, что прием пищи снижает скорость всасывания, он не уменьшает его объема. После повторного применения пища не имеет никакого влияния на уровень диклофенака в сыворотке крови.
Чрескожная абсорбция разовой дозы Наклофена в форме геля определялась на основе выделения метаболитов в мочу. При локальном нанесении геля с содержанием 2,5 г диклофенака на 500 см² кожи в общем кровотоке выявляли 6–7% активного вещества, которое впиталось.
Распределение. 99% диклофенака связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминами.
Диклофенак легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 60–70% от уровня в сыворотке крови. Через 3–6 ч концентрация препарата и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем концентрация в сыворотке крови. Из синовиальной жидкости диклофенак выводится значительно медленнее, чем из сыворотки крови.
Метаболизм и выведение. Т_½ диклофенака составляет 1–2 ч. При незначительной почечной или печеночной недостаточности он не изменяется.
Практически весь диклофенак метаболизируется в печени преимущественно благодаря гидроксилированию и метоксилированию. Примерно 70% диклофенака выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Лишь 1% выводится в неизмененном виде. Остальные метаболиты выводятся с желчью и калом.
Наклофен гель. У здоровых добровольцев было установлено, что после повторного наружного применения терапевтических доз стабильность достигается на второй день и поддерживается в течение всего исследования.
Метаболиты, определенные в моче, были очень сходными с теми, которые были обнаружены после перорального введения. После прекращения применения концентрации в плазме крови снижались так же, как и после разового применения. Это означает, что после повторного применения не образуется никаких депо диклофенака в коже.
У лиц пожилого возраста не происходит значительных изменений в абсорбции, распределении, метаболизме и выведении диклофенака.

ПОКАЗАНИЯ:

при пероральном применении:

• воспалительные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, болевой синдром различной локализации, внесуставной ревматизм;
• посттравматическая и послеоперационная боль, воспалительный процесс и отек;
• болевые и/или воспалительные состояния в гинекологии (например первичная дисменорея, аднексит).

Наклофен эффективен также при приступах мигрени.
Местно. Местное лечение боли и воспаления суставов, мышц, связок и сухожилий ревматического или травматического происхождения.
Препарат при в/м введении предназначен для лечения:

• воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, внесуставного ревматизма;
• острых приступов подагры;
• почечной и печеночной колик;
• боли и отека после травм и операций;
• тяжелых приступов мигрени.

Препарат при введении в виде в/в инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Наклофен таблетки гастрорезистентные. Для того чтобы минимизировать побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов. Таблетки желательно принимать перед едой, запивая жидкостью, их нельзя делить или разжевывать.
Начальная доза обычно составляет 100–150 мг/сут. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75–100 мг/сут. Суточную дозу делят на 2–3 приема. Во избежание ночной боли или утренней скованности суставов лечение гастрорезистентными таблетками Наклофен можно дополнить назначением ректальных суппозиториев Наклофен перед сном. Суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирать индивидуально, в целом она составляет 50–150 мг. Начальная доза может составлять 50–100 мг/сут, при необходимости ее можно повысить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей 200 мг/сут. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.
Пациенты пожилого возраста. Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Наклофен не ухудшается до клинически значимой степени, НПВП следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать в отношении желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.
Наклофен суппозитории. Начальная доза составляет 100–150 мг диклофенака в сутки в зависимости от тяжести заболевания, то есть по 1 суппозиторию 2–3 раза в сутки. Поддерживающая доза составляет 100 мг диклофенака в сутки, то есть по 1 суппозиторию 2 раза в сутки.
При первичной дисменорее суточную дозу следует подбирать индивидуально, она составляет от 50 до 150 мг. Начальная доза может быть 50–100 мг/сут, но при необходимости ее можно повысить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей 200 мг/сут. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней в зависимости от динамики регрессии симптомов.
Для лечения приступов мигрени курс начинать в дозе 100 мг при проявлении первых признаков начала приступа. При необходимости в тот же день можно применить второй суппозиторий (100 мг диклофенака). В случае необходимости в последующие дни лечения можно продолжить (суточная доза не должна превышать 150 мг, дозу распределять на 2–3 приема).
При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточную дозу можно повысить до 3 мг/кг массы тела, что является максимальной суточной дозой, и она не должна превышать 150 мг/сут.
Способ применения суппозиториев. Суппозитории вводить в прямую кишку как можно глубже, желательно после очищения кишечника. Суппозитории не следует делить на части, поскольку подобное изменение способа применения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества.
Наклофен гель. На пораженный участок необходимо наносить полоску геля длиной 5–10 см 3–4 раза в сутки и осторожно втирать в кожу. После применения препарата необходимо вымыть руки, кроме тех случаев, когда именно этот участок подлежит лечению. Длительность лечения обычно составляет 7 дней без консультации с врачом.
Препарат не следует применять дольше 14 дней подряд при поражении мягких тканей или ревматических заболеваниях мягких тканей или дольше 21 дня — в случае боли, вызванной артритом, если врачом не назначено иначе. Наклофен гель можно применять как дополнение к пероральным формам НПВП, но с осторожностью.
Наклофен Дуо. Рекомендованная начальная доза для взрослых составляет 75–150 мг/сут (1–2 капсулы Наклофена Дуо) в зависимости от выраженности симптомов заболевания. При длительной терапии, как правило, достаточно применения 1 капсулы Наклофена Дуо в сутки. Если симптомы заболевания наиболее выражены в течение ночи или утром, Наклофен Дуо необходимо применять вечером.
Капсулы следует глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости во время или сразу после еды.
Наклофен Ретард. Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 100 мг/сут (1 таблетка Наклофена Ретард). При длительной терапии, как правило, достаточным является также применение 1 таблетки Наклофена Ретард. Если симптомы заболевания наиболее выражены в течение ночи или утром, Наклофен Ретард необходимо применять вечером.
При назначении суточной дозы 150 мг диклофенака можно сочетать прием Наклофена Ретард с таблетками Наклофена по 50 мг или суппозиториями Наклофена по 50 мг.
Суточная доза не должна превышать 150 мг.
Таблетки следует глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, во время или сразу после еды. Чтобы минимизировать побочные эффекты, препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени для контроля симптомов, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.
Дети. Наклофен Ретард не рекомендуется для применения у детей.
Пациенты пожилого возраста. Не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетики при применении Наклофена Ретард у пациентов пожилого возраста. Но у пациентов пожилого возраста НПВП следует применять с особой осторожностью, поскольку они более подвержены развитию побочных реакций. Рекомендуется применение минимальной эффективной дозы у пациентов пожилого возраста или лиц с низкой массой тела, а также пациентов, которые нуждаются в постоянном наблюдении для выявления возможного желудочно-кишечного кровотечения при применении НПВП.
Наклофен р-р для инъекций. Общая рекомендация — дозу следует подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы, и принимать на протяжении наиболее короткого срока. Препарат Наклофен р-р для инъекций не применять более 2 дней; в случае необходимости лечение можно продолжить пероральными формами препарата.
В/м инъекция. С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте в/м инъекции следует выполнять следующие правила.
Обычная доза составляет 75 мг/сут (1 ампула), вводится путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант седалищной мышцы. В тяжелых случаях (например колика) суточную дозу можно повысить до 2 инъекций по 75 мг, между которыми следует соблюдать интервал в несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу).
Взрослым при выраженном болевом синдроме Наклофен назначают в/м по 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1–2 раза в сутки в течение непродолжительного времени с последующим переходом на пероральный прием или ректальное введение препарата до достижения общей максимальной суточной дозы 150 мг.
Пациентам с болевым синдромом при почечной колике повторную инъекцию в дозе 75 мг следует проводить, соблюдая интервал в несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу).
При приступе мигрени клинический опыт ограничен случаями начального применения 1 ампулы 75 мг. Дозу при необходимости вводят сразу же после применения суппозиториев по 100 мг. Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в 1-й день.
В/в инфузия. Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.
Препарат Наклофен, р-р для инъекций, не применять более 2 дней, в случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями Наклофен.
В/м инъекция. С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте инъекции необходимо придерживаться следующих правил.
Доза обычно составляет 75 мг (1 ампула) в сутки, которую вводить путем глубокой инъекции в верхний наружный сектор большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например колики) суточную дозу можно увеличить до 2 инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 75 мг р-ра для инъекций можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата Наклофен (например таблетками или суппозиториями) до максимальной суммарной суточной дозы 150 мг диклофенака натрия.
В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением 1 ампулы 75 мг, дозу вводить по возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же самый день (в случае необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в 1-й день.
Нет доступных данных по применению препарата Наклофен для лечения приступов мигрени более чем 1 день.
В/в инфузии. Непосредственно перед началом инфузии Наклофен следует развести в 100–500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы. Оба р-ра необходимо буферизировать р–ром бикарбоната натрия (0,5 мл 8,4% р-ра или 1 мл 4,2%). Использовать можно только прозрачные р-ры.
Наклофен, р-р для инъекций, не следует вводить в виде болюсной инъекции.
Рекомендуемые два альтернативных режима дозирования Наклофен, р-ра для инъекций:

• для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 мин до 2 ч; в случае необходимости лечение можно повторить через 4–6 ч, но доза не должна превышать 150 мг/сут;
• для профилактики послеоперационной боли через 15 мин – 1 ч после хирургического вмешательства следует ввести нагрузочную дозу 25–50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию примерно 5 мг/ч до максимальной суточной дозы 150 мг.

Пациенты пожилого возраста. Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Наклофен не ухудшается до клинически значимой степени, НПВП следует применять с осторожностью у пациентов, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); также пациентов необходимо обследовать в отношении желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.
Рекомендуемая максимальная суточная доза Наклофена составляет 150 мг.
Не рекомендуется смешивать этот препарат с другими лекарственными средствами в одном шприце.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к действующему веществу, натрия метабисульфиту или любым другим компонентам препарата.

• Кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанные с предыдущим лечением НПВП.
• Активная форма язвы ЖКТ/кровотечения или рецидивирующая язва ЖКТ/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизодах установленной язвы или кровотечения).
• Печеночная недостаточность.
• Почечная недостаточность.
• Застойная сердечная недостаточность (NYHA II–IV).
• III триместр беременности.
• Как и другие НПВП, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП провоцирует приступы БА, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита.
• Воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит).
• Высокий риск развития послеоперационных кровотечений, свертывания крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений.
• Лечение периоперационной боли при коронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения).
• Ишемическая болезнь сердца у пациентов со стенокардией или перенесенным инфарктом миокарда.
• Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак.
• Заболевания периферических артерий.

Препарат в форме р-ра для инъекций противопоказан для применения у детей.
Противопоказания для в/в применения.

• Одновременное применение НПВП или антикоагулянта (в том числе низких доз гепарина).
• Наличие в анамнезе геморрагического диатеза, подтвержденное или подозреваемое цереброваскулярное кровотечение в анамнезе.
• Операции, связанные с высоким риском кровотечения.
• БА в анамнезе.
• Умеренное или тяжелое нарушение функции почек (креатинин плазмы крови >160 мкмоль/л).
• Гиповолемия или обезвоживание по любой причине.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные эффекты, которые могут возникнуть во время применения диклофенака, классифицированы в следующие группы согласно их частоте: очень часто (>10%), часто (1–10%), нечасто (0,1–1%), редко (0,01–0,1%), очень редко (<0,01%), включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — тошнота, диарея, запор, боль в животе, диспепсия, метеоризм; редко — желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови); язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией; рвота; анорексия; гастрит; отдельные случаи — колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), стоматит, глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — желтуха, бессимптомный гепатит, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный некроз и холестаз, повышение уровня трансаминаз, расстройства печени, печеночная недостаточность; отдельные случаи — фульминантный гепатит.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — дезориентация, ночные кошмары, психотические нарушения, парестезии, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, инсульт, БА (включая одышку), депрессия, бессонница, усталость, чувство тревоги, раздражительность, сонливость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — почечная недостаточность, ОПН, гематурия, задержка жидкости; отдельные случаи — интерстициальный нефрит, нефротический синдром, медуллярный некроз почки, протеинурия, папиллярный некроз.
Со стороны иммунной системы: редко — сыпь, экзантема; очень редко — зуд, крапивница; отдельные случаи — фототоксические реакции, гиперчувствительность, анафилактические реакции (включая бронхоспазм), ангионевротический отек (включая отек лица и анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, АГ, васкулит.
Отек, АГ и сердечная недостаточность отмечались при одновременном применении терапии НПВП.
Клиническое исследование и эпидемиологические данные указывают на то, что применение диклофенака, особенно в больших дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении, может ассоциироваться с несколько повышенным риском тромботических явлений со стороны артерий (например риск инфаркта миокарда или инсульта).
Со стороны крови и лимфатической системы: отдельные случаи — гемолитическая анемия и апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, затуманенность зрения, диплопия.
Со стороны органа слуха: очень часто — вертиго; нечасто — шум в ушах, нарушение слуха.
Со стороны кожи и подкожной ткани: очень часто — кожная сыпь; часто — крапивница; нечасто — буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — пневмонит.
При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

нежелательное воздействие может быть сведено к минимуму при использовании Наклофена в самой эффективной дозе в течение короткого периода и контроле возникновения симптомов (см. желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые риски ниже).
Общие. Плацебо-контролируемые исследования показали повышенный риск тромботических, сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений в связи с приемом определенных селективных ингибиторов ЦОГ-1/ЦОГ-2 некоторых НПВП. В настоящее время нет доступных данных по длительному лечению максимальной дозой диклофенака, возможность аналогичного повышенного риска не может быть исключена. Пока такие данные станут доступными, следует осуществлять тщательную оценку соотношения риска и пользы по применению диклофенака у пациентов с клинически подтвержденной ИБС, цереброваскулярными расстройствами, окклюзионными заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска (например АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). В связи с этим следует применять самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода лечения.
Следует избегать одновременного применения Наклофена и системных НПВП, таких как селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.
Следует с осторожностью назначать лечение пациентам пожилого возраста в соответствии с рекомендациями для данной группы пациентов. С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. В частности, рекомендуется применение минимальной эффективной дозы у ослабленных пациентов пожилого возраста или больных с низкой массой тела.
Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, редко могут развиваться аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного применения препарата.
Как и другие НПВП, диклофенак благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.
Влияние на ЖКТ. Желудочно-кишечное кровотечение (гематемезис, мелена), язва или перфорация, которые могут быть летальными, отмечались при применении НПВП, включая диклофенак, и могут возникать в любой период времени в течение лечения, с или без симптомов-предвестников или серьезных желудочно кишечных явлений в анамнезе. У пациентов пожилого возраста такие осложнения имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих лечение диклофенаком, данное лекарственное средство следует отменить.
Как и при применении всех НПВП, включая диклофенак, тщательное медицинское наблюдение и особая осторожность необходимы при назначении диклофенака пациентам с симптомами, указывающими на нарушения со стороны ЖКТ или с подозреваемым язвой, кровотечением или перфорацией желудка или кишечника в анамнезе. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ЖКТ повышается с повышением доз НПВП, включая диклофенак, а также у пациентов с язвой в анамнезе, в частности осложненной кровотечением или перфорацией.
У пациентов пожилого возраста отмечается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, которые могут быть летальными.
Для снижения риска возникновения желудочно-кишечного токсичности у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с кровотечением или перфорацией, и лиц пожилого возраста лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы и придерживаться ее.
Следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с применением защитных средств (например мизопростола или ингибиторов протонной помпы) для пациентов, которым необходимо сопутствующее применение лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повышать риск со стороны ЖКТ.
Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, требуется наблюдение в отношении непривычных абдоминальных симптомов (особенно желудочно-кишечного кровотечения).
Следует соблюдать осторожность пациентам, получающим сопутствующее лечение препаратами, которые могут повышать риск появления язвы или кровотечения, такими как системные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антиагрегантные препараты, такие как ацетилсалициловая кислота.
Тщательного медицинского наблюдения и осторожности требуют пациенты с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку такие состояния могут обостриться.
Влияние на печень. Тщательное медицинское наблюдение необходимо в случае, если препарат Наклофен назначать пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может обостриться.
Как и при применении всех НПВП, включая диклофенак, уровень одного или более печеночных ферментов может повышаться. Во время длительного лечения диклофенаком регулярный контроль функции печени показан в качестве меры предосторожности.
Если изменение показателей функции печени сохраняется или они ухудшаются, появляются клинические признаки или симптомы заболевания печени или другие проявления (эозинофилия, сыпь), применение Наклофена следует прекратить.
Гепатит может развиться при приеме диклофенака без продромальных симптомов.
Требует осторожности применение диклофенака у пациентов с печеночной порфирией, поскольку он может вызвать обострение.
Влияние на почки. Поскольку при применении НПВП, включая диклофенак, отмечали задержку жидкости и отеки, особую осторожность следует соблюдать пациентам с нарушением функции сердца или почек, АГ в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующее лечение диуретиками или препаратами, которые могут существенно влиять на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением объема внеклеточной жидкости по любой причине, например до или после обширного хирургического вмешательства. В таких случаях при применении диклофенака рекомендуется в качестве меры предосторожности проводить мониторинг функции почек. После прекращения терапии состояние пациентов, как правило, нормализуется до состояния, которое предшествовало лечению.
Воздействие на кожу. Сообщалось о серьезных реакциях со стороны кожи, некоторые из них летальные, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, которые выявляли очень редко при применении НПВП, включая Наклофен. Самый высокий риск развития этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Следует прекратить прием Наклофена при первых проявлениях кожной сыпи, язвах слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.
Кардиоваскулярные и цереброваскулярные проявления. Соответствующего медицинского надзора и консультирования требуют пациенты с АГ и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или средней степени в анамнезе, поскольку при применении НПВП, включая диклофенак, отмечали задержку жидкости и отеки.
Результаты клинического исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при долгосрочном лечении, может быть связано с небольшим повышением риска тромбоза артерий (например инфарктом миокарда или инсультом).
Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут повышаться с повышением дозы и продолжительности лечения, его следует применять в течение как можно более короткого периода и в самой эффективной дозе. Следует периодически определять потребности пациента в применении диклофенака для уменьшения симптомов и ответ на терапию.
Гематологические проявления. Во время длительного лечения диклофенаком, как и при применении других НПВП, рекомендованные контрольные анализы крови с определением количества форменных элементов.
Наклофен ретард может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов. Пациентам с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими отклонениями требуется тщательное наблюдение.
Применение при наличии БА. У пациентов с БА, сезонным аллергическим ринитом, отеком назальной слизистой оболочки (то есть полипами), ХОБЛ или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно при наличии связи с симптомами, похожими на аллергический ринит), реакции на НПВП, подобные обострениям БА (так называемая аспириновая астма с непереносимостью анальгетиков), отек Квинке и крапивница отмечаются чаще, чем у других пациентов. В связи с этим таким пациентам рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, например сыпь, зуд, крапивница.
Как другие средства, которые подавляют активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызвать бронхоспазм в случае назначения пациентам с астмой в настоящее время или в анамнезе.
Женская фертильность. Наклофен может влиять на женскую фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения Наклофена у женщин, которые не могут забеременеть, а также женщин, которым проводится обследование по поводу бесплодия.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Диклофенак можно применять I и II триместр беременности только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Лекарственное средство противопоказано в течение III триместра беременности.
Кормление грудью. Препарат противопоказан в период кормления грудью.
Дети. Наклофен Дуо в капсулах не назначают детям из-за высокого содержания активного вещества в капсуле. Наклофен гель назначают детям старше 12 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Пациентам, у которых во время приема диклофенака возникают головокружения или другие неприятные ощущения со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, управлять транспортными средствами или другими механизмами не рекомендуется.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

не следует вводить Наклофен в одном шприце с другими препаратами.
Диклофенак может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови. При условии одновременного применения диклофенака с литием или дигоксином рекомендуется мониторинг уровня лития или дигоксина соответственно.
Диклофенак, как и другие НПВП, может подавлять активность диуретиков. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (этот показатель следует регулярно контролировать). Одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ) осуществляют с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно АД. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию; рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности. Одновременное лечение препаратами калия может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания пациентов под постоянным контролем.
Одновременное системное применение НПВП может повысить частоту побочных реакций препарата.
Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, одновременно принимавших диклофенак и антикоагулянты. Поэтому за такими пациентами рекомендуется тщательное наблюдение.
Одновременное применение НПВП и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений.
В клинических исследованиях установлено, что диклофенак можно применять совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их лечебное действие. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы сахаропонижающих препаратов во время применения диклофенака. Рекомендуется во время терапии контролировать уровень глюкозы в крови.
Необходима осторожность при применении НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Влияние НПВП, в том числе и диклофенака, на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. У пациентов, принимающих циклоспорин, диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у пациентов, которые не применяют циклоспорин.
Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получающих одновременно хинолиновые производные и НПВП.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

клинические признаки острой передозировки проявляются со стороны пищеварительного тракта, почек, печени и ЦНС, а именно: тошнота, рвота, диарея, боль в области эпигастрия, головокружение, звон в ушах и возбуждение, иногда — рвота с примесью крови, мелена, нарушение сознания, затрудненное дыхание, судороги и почечная недостаточность; поражения печени возможны в случае тяжелой интоксикации.
Специфического антидота нет. Лечение острого отравления НПВП состоит в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузии, будут эффективными для выведения НПВП, включая диклофенак, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После приема потенциально токсических доз может быть применен активированный уголь, а после приема потенциально опасных для жизни доз — проведение обеззараживания желудка (например вызывание рвоты, промывание желудка).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C.