Прочие ингредиенты: лидокаина гидрохлорид, спирт бензиловый, натрия полифосфат, калия гексацианоферрат iii, натрия гидроксид, вода для инъекций.

№  UA/8049/02/01 от 27.07.2018По рецепту C

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное действие при воспалительных и дегенеративных заболеваниях нервов и опорно-двигательного аппарата. Их назначают для устранения дефицитных состояний, а в высоких дозах они оказывают анальгезирующее действие, улучшают кровообращение, нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения.
Витамин В₁ является важным активным веществом. В организме он фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфата (кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфата (ТТР).
Тиаминдифосфат как коэнзим принимает участие в важных функциях углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани, влияет на проведение нервного импульса в синапсах. При дефиците витамина В₁ в тканях происходит накопление метаболитов, в первую очередь молочной и пировиноградной кислот, что приводит к различным патологическим состояниям и нарушениям функции нервной системы.
Витамин В₆ в фосфорилированной форме (пиридоксаль-5’-фосфат — PALP) является коэнзимом ряда ферментов, взаимодействующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Посредством декарбоксилирования они участвуют в образовании физиологически активных аминов (например адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), посредством трансаминирования — в анаболических и катаболических процессах обмена (например глутаматоксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, ГАМК, α-кетоглютараттрансаминаза), а также в различных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В₆ действует на 4 разных этапа метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина витамин В₆ катализирует образование α-амино-β-кетоадининовой кислоты.
Витамин В₁₂ необходим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешний противоанемический фактор), принимает участие в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, оказывает обезболивающее действие.
Фармакокинетика. При пероральном применении витамин В₆ и его производные в большинстве быстро всасываются в верхнем отделе пищеварительного тракта путем пассивной диффузии и экскретируются в пределах 2–5 ч. После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Около 1 мг тиамина метаболизируется ежедневно. Метаболиты выводятся с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках. Биологический период полураспада тиамина составляет 0,35 ч. Накопления тиамина в организме не происходит благодаря слабому растворению в жирах.
Витамин В₆ фосфорилируется и окисляется до пиридоксаль-5’-фосфата. В плазме крови пиридоксаль-5’-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Транспортируется в форме пиридоксаля. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5’-фосфат, связанный с альбумином, гидролизируется посредством ЩФ в пиридоксаль.
Витамин В₁₂ после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Витамин B₁₂ поступает в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции, проникает через плацентарный барьер.

ПОКАЗАНИЯ:

неврологические заболевания различного происхождения: неврит, невралгия, полинейропатия (диабетическая, алкогольная), корешковый синдром, ретробульбарный неврит, поражения лицевого нерва.

ПРИМЕНЕНИЕ:

дозировка. В случаях тяжелой и острой боли для достижения быстрого повышения уровня препарата в крови применяют сначала 1 инъекцию (2 мл) 1 раз в сутки. После завершения острой стадии и при заболеваниях слабой степени применяют по 1 инъекции 2-3 раза в неделю. В течение терапии рекомендуется еженедельный врачебный контроль. Следует стремиться к тому, чтобы как можно раньше осуществить переход на пероральную терапию. Способ применения. Инъекции вводятся глубоко в мышцы (в/м). Предупреждение о недопущении ошибочной в/в инъекции. Допускается только в/м введение Мильгаммы. Не разрешается в/в введение в кровеносную систему. В случае ошибочной в/в инъекции, в зависимости от степени тяжести симптомов, необходим медицинский контроль или наблюдение в стационарных условиях. В промежутке между инъекциями для дальнейшего лечения и в легких случаях применяют по 1 таблетке Мильгамма по 3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата; острое нарушение сердечной проводимости, острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности.
Витамин В₁ противопоказан при аллергических реакциях.
Витамин В₆ противопоказано применять при язве желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (поскольку возможно повышение кислотности желудочного сока).
Витамин В₁₂ противопоказано применять при эритремии, эритроцитозе, тромбоэмболии.
Лидокаин. Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину или другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог при применении лидокаина, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II—III степени), синдром слабости синусного узла, WPW синдром, синдром Адамса — Стокса, AV-блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения.
Период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

очень часто: (≥1/10). Часто: (≥1/100 до <1/10). Нечасто: (≥1/1000 до <1/100). Редко: (≥1/10.000 до <1/1.000). Очень редко: (<1/10.000). Неизвестно (частоту невозможно оценить на основе имеющихся данных). Со стороны иммунной системы: Неизвестно: бензиловый спирт может вызвать аллергические реакции. Очень редко: реакции гиперчувствительности (например, экзантема, одышка, шоковое состояние, ангионевротический отек). Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: тахикардия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко: потливость, угри, кожные реакции с зудом и крапивницей. Общие нарушения и состояния в месте введения: неизвестно: возможны системные реакции из-за быстрого накопления (случайная в/в инъекция, инъекция в ткань с высоким кровоснабжением) или передозировка. Возможны головокружение, рвота, брадикардия, нарушение сердечного ритма, судороги. Жжение в месте инъекции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Мильгамма содержит лидокаина гидрохлорид, и поэтому лекарственное средство следует вводить только внутримышечно. Не разрешается в/в введение в кровеносную систему. В случае ошибочной в/в инъекции, в зависимости от степени тяжести возникших симптомов, необходим медицинский контроль или наблюдение в стационарных условиях. Длительное, более 6 мес, применение лекарственного средства может привести к обратимой периферической сенсорной нейропатии. Препарат содержит соединения натрия (23 мг натрия на 2 мл) на единицу дозировки (ампулу), следовательно этот препарат практически «без натрия». Мильгамма содержит бензиловый спирт. Бензиловый спирт связан с риском серьезных побочных эффектов («синдром одышки») у новорожденных и детей младшего возраста. Из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз) большие количества бензилового спирта следует использовать только с осторожностью и в случае крайней необходимости, особенно у людей с нарушением функции печени или почек, а также при беременности и в период кормления грудью.
Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности и кормления грудью рекомендуемое ежедневное употребление витамина В₁ составляет 1,4–1,6 мг, для витамина В₆ 2,4–2,6 мг. Во время беременности эти дозы могут быть превышены, если у пациента отмечен дефицит витаминов В₁ и В₆.
Витамины В₁ и В₆ проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина В₆ могут уменьшать количество молока.
Препарат содержит 100 мг витамина В₆ в 1 ампуле или 1 таблетке, поэтому его не следует применять в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат не применяют у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Если во время лечения отмечают головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

тиамин полностью разлагается сульфитсодержащими растворами. Другие витамины могут быть инактивированы в присутствии продуктов распада витамина В₁. Терапевтические дозы витамина В₆ могут ослабить эффект L-допы. Другие взаимодействия существуют с INH, D-пеницилламином и циклосерином.
Когда лидокаин вводят парентерально, сердечные побочные эффекты могут усиливаться при применении эпинефрина или норэпинефрина. Другие взаимодействия существуют с сульфонамидами.
В случае передозировки местных анестетиков эпинефрина или норэпинефрина применять нельзя.
Несовместимость.
Тиамин несовместим с окислительными и редуцирующими соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний-цитратом, а также с фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом, поскольку инактивируется в их присутствии. Медь ускоряет распад тиамина; кроме того, тиамин теряет свое действие при увеличении значений рН (>3).
Витамин В₁₂ несовместим с окислительными и редуцирующими соединениями и с солями тяжелых металлов.
В растворах, содержащих тиамин, витамин В₁₂, как и другие факторы комплекса группы В, быстро разрушается продуктами распада тиамина (низкие концентрации ионов железа могут защитить от этого). Также рибофлавин, в частности в сочетании с действием света, оказывает разрушающее действие; никотинамид ускоряет фотолиз, тогда как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

витамин В₁ имеет широкий терапевтический диапазон. Очень высокие дозы (более 10 г) проявляют курареподобный эффект, подавляя проводимость нервных импульсов.
Витамин В₆ обладает очень низкой токсичностью. Чрезмерное применение витамина В₆ в дозах более 1 г/сут в течение более чем 2 мес может привести к нейротоксическому эффекту.
Нейропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭЭГ, а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит были описаны после введения в дозе выше 2 г/сут.
Витамин В₁₂: после парентерального введения (в редких случаях — после перорального применения) в дозах более высоких, чем рекомендованные, отмечали аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественную форму акне.
При длительном применении в высоких дозах возможны нарушение активности ферментов печени, боль в области сердца, гиперкоагуляция.
Лидокаин. Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови >0,006 мг/кг массы тела, судороги — при 0,01 мг/кг.
Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норэпинефрин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (0,5–1 мг атропина). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в недоступном для детей месте при температуре не выше 2–8 °С в оригинальной упаковке для защиты от света.