Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон (К25), натрия крахмал гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая;
оболочка: титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза.

№  UA/3975/01/01 от 06.04.2020По рецепту B

Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон (К25), натрия крахмал гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая;
оболочка: титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза.

№  UA/3975/01/02 от 06.04.2020По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Амоксициллин — антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических аминопенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий.
К препарату чувствительны такие виды микроорганизмов: грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori; анаэробы: Peptostreptococci; другие: Borrelia.
Непостоянно чувствительны (приобретенная резистентность может стать проблемой): Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, , Fusobacterium spp.
Устойчивы такие виды, как: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.
Фармакокинетика. Всасывание. Биодоступность амоксициллина зависит от дозы и находится в пределах 75–90%. В дозах 250–1000 мг биодоступность (параметры AUC и C_max) линейно пропорциональна дозе. При более высоких дозах степень абсорбции снижается. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляет 6–11 мг/л. C_max в плазме крови достигается через 1–2 ч.
Распределение. Около 17% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация быстро достигается в плазме крови, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Концентрация препарата в желчи превышает его концентрацию в крови в 2–4 раза. Амоксициллин плохо проникает в СМЖ; однако при воспалении мозговых оболочек (например при менингите) концентрация в СМЖ составляет около 20% концентрации в плазме крови.
Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны.
Выведение. Амоксициллин выделяется преимущественно почками. Около 60–80% принятой дозы элиминирует через 6 ч в неизмененном виде. Т_½ препарата составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек Т_½ препарата увеличивается и достигает 8,5 ч при анурии.
Т_½ препарата не изменяется при нарушении функции печени.

ПОКАЗАНИЯ:

вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами инфекции:
– дыхательных путей;
– мочеполовой системы;
– пищеварительного тракта (в том числе эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, в составе комбинированной терапии);
– кожи и мягких тканей.
При применении амоксициллина в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать информацию о других лекарственных средствах, применяемых в комбинированной терапии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

дозы амоксициллина устанавливает врач в зависимости от возраста, массы тела и состояния почек больного, а также от чувствительности микроорганизмов и локализации инфекционного процесса.
Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. Таблетку следует проглатывать целиком или разделить на части, не разжевывать, запить 1 стаканом воды.
Дозировка. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени взрослым и детям в возрасте от 12 лет (с массой тела >40 кг) рекомендуется принимать 500–750 мг 2 раза в сутки или 500 мг 3 раза в сутки.
При лечении хронических заболеваний, в случае рецидива, инфекции с тяжелым течением дозу можно повысить и ее рекомендуется распределить на 3 приема: взрослым назначают по 750–1000 мг 3 раза в сутки; детям в возрасте от 12 лет — до 60 мг/кг/сут в 3 приема.
Дети с массой тела <40 кг. Суточная доза для детей составляет 40-90 мг/кг/сут, распределенная на 2–3 приема (не превышать дозу 3 г/сут), в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности микроорганизмов.
Данные фармакокинетики и фармакодинамики свидетельствуют, что применение препарата трижды в сутки более эффективно, чем дважды в сутки (суточную дозу рекомендуется распределять на 2 приема, если она приближается к верхней рекомендуемой границе).
Специальные рекомендации
Тонзиллит: 50 мг/кг/сут в 2 приема.
Острый средний отит: в зоне высокой распространенности пневмококка с пониженной чувствительностью к пенициллинам дозовый режим должен соответствовать национальным/местным рекомендациям.
Ранняя стадия болезни Лайма (мигрирующая эритема): 50 мг/кг/сут в 3 приема в течение 14–21 дня.
Профилактика эндокардита: взрослые — прием разовой дозы 2–3 г амоксициллина за 1 ч до плановой хирургической процедуры; дети — прием разовой дозы 50 мг/кг массы тела за 1 ч до плановой хирургической процедуры.
Гонорея (острая, неосложненная): прием разовой дозы 3 г.
Продолжительность применения. При инфекциях легкой и средней степени лекарственное средство принимают в течение 5–7 дней. Однако если инфекции вызваны стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций с тяжелым течением продолжительность лечения определяют по клинической картине заболевания. Прием препарата следует продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.
Пациенты с нарушением функции почек. Необходимо снизить дозу пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Для пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин рекомендуется увеличивать интервал между приемом препарата и снижать суточную дозу. При нарушении функции почек не рекомендуются короткие курсы лечения (прием разовой дозы 3 г).
Таблица 1.
Почечная недостаточность у взрослых пациентов (включая пациентов пожилого возраста)

В конце процедуры гемодиализа следует применять 500 мг амоксициллина.
Таблица 2.
Почечная недостаточность у детей с массой тела <40 кг

Пациенты с нарушениями функции печени. При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
Дети. Детям в возрасте младше 12 лет рекомендована другая лекарственная форма препарата — суспензия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам или вспомогательным веществам препарата. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в том числе анафилаксии), к бета-лактамным антибиотикам (в том числе цефалоспоринам, карбапенемам или монобактамам).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

наиболее частыми побочными эффектами являются диарея, тошнота и сыпь.
Критерии оценки частоты развития побочных реакций: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), единичные (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно определить из-за отсутствия данных).
Инфекции и инвазии: нечасто — длительное или повторное применение препарата может привести к развитию суперинфекции и чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов или дрожжей, которые вызывают кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — эозинофилия, гемолитическая анемия; очень редко — лейкопения, тяжелая нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, миелосупрессия, гранулоцитопения, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса. Эти проявления являются обратимыми при прекращении лечения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек (отек Квинке), анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит, отек гортани, анафилактический шок; частота неизвестна — реакция Яриша — Герксгеймера (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны пищеварительного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в желудке, неоформленный стул, зуд в области ануса, потеря аппетита, энантема (особенно в области рта), сухость во рту, нарушение вкуса; редко — изменение цвета поверхности зубов (особенно у детей при приеме суспензии). Надлежащие гигиенические процедуры для полости рта могут предупредить изменение цвета зубов, поскольку такой налет большей частью удаляется при чистке зубов; очень редко — антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), кандидоз кишечника, окрашивание языка в черный цвет. Эти побочные эффекты в основном не являются тяжелыми и проходят или во время лечения, или сразу после его завершения. Возникновения таких явлений можно избежать, если применять амоксициллин во время приема пищи.
Со стороны нервной системы: очень редко — гиперкинезия, гиперактивность, головокружение, судороги (у пациентов с эпилепсией и менингитом, при нарушении функции почек, при применении высоких доз амоксициллина), асептический менингит.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и кратковременное повышение уровня печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — кожная сыпь, крапивница, зуд; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Лайелла, реакция на лекарственное средство в виде эозинофилии и системных проявлений (DRESS-синдром).
Внезапное возникновение крапивницы указывает на аллергическую реакцию на амоксициллин и требует немедленного прекращения терапии.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко — острый интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Другие: редко — лихорадка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность. Перед началом лечения амоксициллином необходимо убедиться в наличии/отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибактериальным препаратам и аллергенам.
Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (включая анафилактоидные реакции и тяжелые кожные реакции) отмечали у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции с большей вероятностью возникают у больных с гиперчувствительностью к пенициллинам в анамнезе или наличием гиперчувствительности к различным аллергенам. В случае возникновения аллергической реакции терапию амоксициллином следует прекратить и назначить соответствующее лечение.
Нечувствительные микроорганизмы. Поскольку амоксициллин не предназначен для лечения некоторых типов инфекций, препарат следует применять, только когда патогенный микроорганизм идентифицирован или когда есть основания считать, что данный инфекционный возбудитель, скорее всего, чувствителен к действию амоксициллина (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). Это в особенности касается пациентов с инфекциями мочеполовой системы и тяжелыми инфекциями уха, носа и горла.
Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата или имеет склонность к судорогам (например наличие в анамнезе эпилептических припадков, леченной эпилепсии, менингита) (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Почечная недостаточность. Пациентам с почечной недостаточностью дозу амоксициллина следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.
Кожные реакции. Появление в начале лечения генерализованной эритемы с лихорадкой, ассоциированной с пустулами, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Очень редко может развиваться синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла и медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применять амоксициллин.
Следует избегать применения амоксициллина при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку возникновение кореподобной сыпи в этом случае может ассоциироваться с гиперчувствительностью к пенициллинам.
Реакция Яриша — Герксгеймера. При лечении болезни Лайма может наблюдаться реакция Яриша — Герксгеймера (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), возникающая вследствие бактерицидного действия амоксициллина на возбудителя болезни Лайма — спирохету Borrelia burgdorferi.
Резистентность. Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к препарату микрофлоры. Как и при применении других пенициллинов широкого спектра действия, могут возникать суперинфекции.
Псевдомембранозный колит. При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированного колита от легкой степени до угрожающего жизни. При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение антиперистальтических средств противопоказано. Следует также принять необходимые меры при возникновении геморрагического колита или реакций гиперчувствительности.
Длительная терапия. При длительном лечении рекомендуется периодически оценивать показатели функций систем организма, включая мочевыделительную, гепатобилиарную и гемопоэтическую. Сообщалось о повышении активности печеночных ферментов и о случаях изменения показателей крови.
Антикоагулянты. Очень редко сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получавших амоксициллин. При одновременном назначении препарата с антикоагулянтами следует осуществлять соответствующий контроль и корректировать дозу последних в случае необходимости.
Кристаллурия. У пациентов со сниженным диурезом очень редко отмечалась кристаллурия. При применении высоких доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, связанной с амоксициллином. Наличие высокой концентрации препарата в моче может вызвать выпадение осадка в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные промежутки времени.
У недоношенных детей и в неонатальный период следует контролировать показатели функции почек, печени и крови.
При применении препарата в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori следует ознакомиться с инструкцией по применению других лекарственных средств для комбинированной терапии.
Применение в период беременности и кормления грудью. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер; его концентрация в плазме крови плода составляет около 25–30% концентрации в плазме крови беременной. Ограниченные данные по применению амоксициллина в период беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на плод/новорожденного. Исследования на животных показали отсутствие тератогенного действия амоксициллина. При необходимости назначения амоксициллина в период беременности следует провести тщательную оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины.
Амоксициллин выделяется в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка в период кормления грудью. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Кормление грудью следует прекратить, если у новорожденного возникли желудочно-кишечные расстройства (диарея), кандидоз или высыпания на коже.
Фертильность. Данные о влиянии амоксициллина на фертильность у людей отсутствуют. Исследования репродуктивной токсичности на животных показали отсутствие влияния на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может быть головокружение, судороги) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени — ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон уменьшают почечную канальцевую секрецию амоксициллина, что может приводить к повышению его уровня в плазме крови и пролонгации действия. Не рекомендуется одновременное применение с амоксициллином.
Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином может повышать вероятность возникновения кожных аллергических реакций.
Тетрациклин и другие препараты, оказывающие бактериостатическое действие (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.
Одновременное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).
Пероральные антикоагулянты. Антикоагулянты для перорального применения и пенициллиновые антибиотики применяются в практике, при этом сообщений о взаимодействии не поступало. Однако описаны отдельные случаи повышения уровня международного нормализованного отношения у пациентов, которые одновременно принимали амоксициллин и аценокумарол или варфарин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное отношение или прекратить лечение амоксициллином. Кроме того, может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.
Метотрексат. Применение амоксициллина с метотрексатом приводит к усилению токсического действия последнего. Амоксициллин снижает почечный клиренс метотрексата, поэтому следует проверять уровень его концентрации в плазме крови.
Другие виды взаимодействий. Повышенный уровень препарата в плазме крови и моче может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований. При применении химических методов обычно наблюдаются ложноположительные результаты.
При определении глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазный метод.
Наличие амоксициллина может влиять на результаты количественного определения эстриола у беременных.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта — тошнота, рвота, диарея; следствием этого может быть нарушение водно-электролитного баланса.
Сообщалось о случаях кристаллурии, что иногда приводило к почечной недостаточности. У пациентов с нарушениями функции почек или тех, кто получал высокие дозы амоксициллина, могут возникать судороги (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Лечение. Необходимо вызвать рвоту или промыть желудок, после чего принять активированный уголь и осмотические слабительные средства. Следует поддерживать водно-электролитный баланс. Амоксициллин выводится при помощи гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.