№  UA/5237/01/01 от 03.11.2016Без рецептаB

Прочие ингредиенты: макрогол 6000, р-р сахарозы, сахарин натрия, калия сорбат, кислота лимонная безводная, ароматизатор карамельно-ванильный, вода очищенная.

№ UA/5237/02/01 от 28.04.2017Без рецептаB

Прочие ингредиенты: твердый жир.

№  UA/5237/03/01 от 17.11.2017Без рецептаB

Прочие ингредиенты: твердый жир.

№  UA/5237/03/02 от 17.11.2017Без рецептаB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

препарат Эффералган оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза простагландинов и преобладающим влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Всасывание парацетамола при ректальном введении является более медленным, чем при оральном применении, однако оно более полное. C_max в плазме крови достигается в течение 2–3 ч после введения.
При пероральном приеме парацетамол быстро и полностью всасывается в ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 30–60 мин после приема.
Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрации в крови, слюне и плазме сопоставимы. Связывание с белками плазмы слабое. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами.
Минимальный путь метаболизма, катализируемый цитохромом P450, приводит к образованию промежуточного реагента (N-ацетилбензохинонимина), который при нормальном применении быстро детоксифицируется восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении уровень этого токсичного метаболита повышается.
Выводится в основном с мочой. 90% принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой (от 60 до 80%) и сульфатных конъюгатов (от 20 до 30%). Менее 5% вещества выводится в неизмененном виде.
T_½ составляет 4–5 ч.
При серьезной почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.

ПОКАЗАНИЯ:

симптоматическое лечение заболеваний, сопровождающихся болью слабой и умеренной интенсивности и/или повышением температуры тела.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Эффералган, суппозитории ректальные. Препарат следует применять под тщательным наблюдением врача, с особой осторожностью применяют у детей в возрасте до 1 года.
Применять ректально. Суппозитории не подлежат разделению для получения необходимой дозировки. Если при проведении расчетов суточной дозы соответственно массе тела ребенка необходимо разовое дозирование меньше содержимого одного суппозитория, то после консультации с врачом рекомендуется применять другие лекарственные формы парацетамола (например р-р оральный).
При лечении у детей следует соблюдать режим расчета дозы в соответствии с массой тела ребенка, и в зависимости от этого необходимо подбирать подходящую лекарственную форму. Примерный возраст детей, исходя из массы тела, приведен только в качестве рекомендации.
Эффералган, суппозитории ректальные по 80 мг, предназначен для применения у детей с массой тела 4–6 кг (в возрасте приблизительно 1–4 мес). 3–4 суппозитория в сутки с интервалом между введениями 6 ч в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сут.
Образец расчета дозы, когда масса тела ребенка — 4 кг:
(4 кг · 60 мг)/80 мг = 3 (до 3 суппозиториев в сутки),
где:
60 мг — суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела в сутки;
80 мг — количество парацетамола в 1 суппозитории.
Эффералган, суппозитории ректальные по 150 мг, предназначен для применения у детей с массой тела 8–12 кг (в возрасте примерно от 6 мес до 2 лет). 3–4 суппозитория в сутки с интервалом между введениями 6 ч в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сут.
Образец расчета, когда масса тела ребенка — 10 кг:
(10 кг · 60 мг)/150 мг = 4 (до 4 суппозиториев в сутки),
где:
60 мг — суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка в сутки;
150 мг — количество парацетамола в 1 суппозитории.
Эффералган, суппозитории ректальные по 300 мг, предназначен для применения у детей с массой тела 15–4 кг (в возрасте приблизительно 4–9 лет).
Образец расчета, когда масса тела ребенка — 20 кг:
(20 кг · 60 мг)/300 мг = 4 (до 4 суппозиториев в сутки);
где:
60 мг — суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела в сутки,
300 мг — количество парацетамола в 1 суппозитории.
Рекомендуемую суточную дозу парацетамола, которая составляет около 60 мг/кг/сут, следует разделить на 4 приема, то есть 15 мг/кг массы тела каждые 6 ч. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина — менее 10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 ч.
Применение предусматривает введение ректально 1 суппозитория 80, 150 или 300 мг, которое повторяют при необходимости с интервалом не менее 6 ч, но не превышая дозу и количество 4 суппозиториев в сутки.
Из-за риска местной токсичности не рекомендуется применять суппозитории более 4 раз в сутки, а продолжительность применения при ректальном способе введения должна быть минимальной.
Эффералган, р-р оральный. Препарат применяют у детей с массой тела 4–32 кг (в возрасте от 1 мес до 12 лет).
Разовая доза парацетамола составляет 15 мг/кг массы тела. Суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 6 ч. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина — <10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 ч.
В таблице приведены данные по применению препарата.

*Перед применением препарата необходимо определить массу тела ребенка для предотвращения передозировки и токсических эффектов.
На мерную ложку нанесены деления, соответствующие массе в 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16 кг. Дополнительные деления соответствуют промежуточной массе тела: 3, 5, 7, 9, 11, 13, 15 кг. Препарат можно применять в неразведенном виде или разведенным в небольшом количестве жидкости (например воде, молоке, фруктовом соке).
Мерную ложку наполнить соответственно массе тела ребенка и корректировать уровень жидкости в зависимости от делений:

• от 4 до 16 кг: использовать мерную ложку с делениями, соответствующими массе тела, или использовать деление, наиболее близкое к массе тела ребенка. Например 4–5 кг: наполнить мерную ложку до деления 4 кг. В случае необходимости прием препарата можно повторить через 6 ч;
• 16–32 кг: сначала наполнить мерную ложку, а затем довести до необходимого количества, наполняя мерную ложку во второй раз, до получения показателя массы тела ребенка. Например 18–19 кг: сначала наполнить мерную ложку до деления 10 кг, а затем наполнить до деления 8 кг. В случае необходимости прием препарата можно повторить через 6 ч.

Если болевой синдром сохраняется или усиливается в течение 5 дней после начала лечения препаратом, или повышенная температура тела сохраняется, или усиливается в течение 3 дней после начала лечения препаратом, следует пересмотреть целесообразность его дальнейшего применения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата.
Эффералган, суппозитории ректальные: детский возраст до 1 мес (масса тела ребенка — до 4 кг). Тяжелые нарушения функции почек и/или печени, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения. Воспаление слизистой оболочки прямой кишки и нарушение функции ануса. Не применять препарат при диарее.
Эффералган, р-р оральный: тяжелые нарушения функции почек и/или печени, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

очень редко:
аллергические реакции: анафилаксия, анафилактический шок, отек Квинке, эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения;
со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект);
со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
При возникновении любых нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обязательно обратиться к врачу.
Побочные эффекты лекарственной формы суппозитории ректальные: раздражение прямой кишки и анального отверстия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат не применяют у детей вместе с другими средствами, содержащими парацетамол.
При лечении парацетамолом в дозе 60 мг/кг/сут сопутствующее применение другого антипиретика оправдано лишь в случае неэффективности парацетамола. Не следует превышать рекомендуемые дозы.
Если гипертермия продолжается более 3 сут при лечении Эффералганом (суппозиториями ректальными) или состояние здоровья ухудшилось, необходимо обратиться к врачу.
Эффералган, суппозитории ректальные, не применять при диарее.
Если признаки заболевания не начнут исчезать на протяжении 3 дней лечения Эффералганом (р-ром оральным) или наоборот, состояние здоровья ухудшится, необходимо обратиться к врачу.
Эффералган, р-р оральный, содержит сахарозу, что следует учитывать у пациентов с непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы и/или сахарозы-изомальтозы. Если признаки заболевания не начнут исчезать в течение 3 дней лечения или же наоборот, состояние здоровья ухудшится, необходимо обратиться к врачу.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат применяют только в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Препарат применяют только в педиатрической практике.
Дети
Эффералган, суппозитории ректальные. При лечении у детей следует придерживаться режима дозирования в соответствии с массой тела ребенка, и в зависимости от этого необходимо подбирать соответствующую лекарственную форму.
Эффералган, суппозитории ректальные по 80 мг, предназначен для применения у детей с массой тела от 4 до 6 кг (в возрасте приблизительно от 1 до 4 мес).
Эффералган, суппозитории ректальные по 150 мг, предназначен для применения у детей с массой тела от 8 до 12 кг (в возрасте примерно от 6 мес до 2 лет).
Эффералган, суппозитории ректальные по 300 мг, предназначен для применения у детей с массой тела от 15 до 24 кг (в возрасте приблизительно от 4 до 9 лет).
Эффералган, р-р оральный. Препарат применяют у детей с массой тела от 4 до 32 кг (в возрасте от 1 мес до 12 лет).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при приеме максимальных доз парацетамола (4 г/сут) в течение как минимум 4 дней существует риск усиления эффекта перорального антикоагулянта и повышенный риск кровотечения. Следует контролировать показатель свертываемости крови через равные промежутки времени. При необходимости дозу перорального антикоагулянта следует откорректировать при лечении парацетамолом.
Скорость всасывания парацетамола могут повышать метоклопрамид и домперидон и снижать — колестирамин. Барбитураты снижают жаропонижающий эффект парацетамола. Антисудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами возрастает гепатотоксическое влияние препарата на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом, рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.
Высокие концентрации парацетамола могут влиять на лабораторные результаты определения глюкозы в крови оксидазо-пероксидазным методом, мочевой кислоты при использовании метода с фосфорновольфрамовой кислотой.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

чтобы избежать передозировки, следует убедиться в том, что другие лекарственные средства, которые принимает пациент, не содержат парацетамола.
Существует риск передозировки у детей (распространены медикаментозная передозировка и случайное отравление). Это может привести к летальному исходу.
У детей с массой тела <37 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 80 мг/кг/сут. У детей с массой тела 38–50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 3 г/сут. У детей с массой тела более 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 4 г/сут.
Однократный прием в дозе 150 мг/кг массы тела у ребенка может вызвать гепатоцеллюлярную недостаточность, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, кровоизлияния, гипогликемию, энцефалопатию, кому и летальный исход. При этом повышается уровень печеночной трансаминазы, ЛДГ и билирубина, в течение 12–48 ч снижается уровень протромбина. ОПН с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны органов кроветворения могут развиться: апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; со стороны ЦНС — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальний нефрит, папиллярный некроз); со стороны пищеварительной системы — гепатонекроз. У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, которые индуцируют печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например неправильное питание, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) применение 5 г или более парацетамола способно привести к поражению печени, что можно выявить через 12–48 ч после передозировки. При передозировке пациента следует немедленно доставить в лечебное учреждение, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы передозировки проявляются в течение первых 24 ч: тошнота, рвота, снижение аппетита, бледность, боль в животе. Они могут не отражать всей тяжести состояния или риска поражения. Неотложные мероприятия:

• немедленная госпитализация;
• определение уровня парацетамола в плазме крови;
• промывание желудка;
• введение антидота N-ацетилцистеина в/в или метионина перорально в течение первых 10 ч;
• симптоматическая терапия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

суппозитории хранить при температуре не выше 30 °C, р-р — при температуре не выше 25 °C.