1 таблетка, покрытая оболочкой содержит этацизина 50 мг.
Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, сахароза, кальция стеарат; оболочка: сахароза, повидон, кальция карбонат, магния карбонат легкий, кремния диоксид коллоидный безводный, воск карнаубский; красители: хинолиновый желтый (Е104), желтый закат FCF (Е110), титана диоксид (Е171).

№  UA/3771/01/01 от 23.10.2020По рецепту C

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Этацизин — антиаритмический препарат IС класса. Обладает выраженным и длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия, не меняет потенциал покоя. Влияет преимущественно на натриевые каналы (как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого потока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам мембраны. Удлиняет продолжительность рефрактерных периодов предсердий и AV-узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения возбуждения по AV-узлу и пучку Кента. Подавляет синоатриальное проведение, особенно при синдроме слабости синусного узла, расширяет комплекс QRS на ЭКГ (примерно на 25%), поскольку замедляет проводимость желудочков (в системе Гиса — Пуркинье). Имеет отрицательное инотропное действие, проявляет местноанестезирующую и спазмолитическую активность. Этацизин не изменяет ЧСС при кратковременном применении и снижает при длительном применении.
Фармакокинетика. При приеме внутрь Этацизин быстро всасывается в пищеварительном тракте и определяется в крови через 30–60 мин. C_max Этацизина в плазме крови регистрируется через 2,5–3 ч. Биодоступность — 40%. 90% связывается с белками плазмы крови. Т_½ составляет в среднем 2,5 ч. Все перечисленные параметры фармакокинетики подвержены значительным индивидуальным колебаниям. Этацизин интенсивно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Из организма выводится с мочой в виде метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ:

желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмы фибрилляции и трепетания предсердий, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков.

ПРИМЕНЕНИЕ:

внутрь независимо от приема пищи, начиная с 50 мг 2–3 раза в сутки. В случае недостаточного клинического эффекта дозу повышают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг).
При достижении устойчивого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.
Некоторым пациентам для достижения стабильного антиаритмического действия необходимо комбинированное лечение Этацизином и блокаторами β-адренорецепторов.
Пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность, применяя этацизин. Необходимо снизить начальную дозу и осторожно повышать дозу.
Нарушение функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, поскольку возможно гепатотоксическое действие. При тяжелых нарушениях функции печени применение противопоказано.
Дети. Применение лекарственного средства у детей противопоказано.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• повышенная чувствительность к этацизину или вспомогательным веществам препарата;
• выраженные нарушения проводимости (в том числе синоатриальная блокада, AV-блокада II–III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
• выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
• наличие постинфарктного кардиосклероза;
• кардиогенный шок;
• острый коронарный синдром;
• острый инфаркт миокарда и период 3 мес после острого инфаркта миокарда;
• выраженное расширение полости сердца;
• снижение фракции выброса левого желудочка (данные ЭхоКГ), остановка синусового узла;
• выраженная артериальная гипотензия;
• хроническая сердечная недостаточность ІІІ и ІV класса;
• выраженные нарушения функции печени и/или почек;
• нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия);
• одновременный прием ингибиторов МАО;
• одновременное применение антиаритмических средств класса IC (морацизин (этмозин), пропафенон, аллапинин) и IA (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);
• нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе пучок Гиса — волокна Пуркинье;
• период беременности и кормления грудью;
• возраст до 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

классификация побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно определить по доступным данным).
Побочные реакции возникают не у всех пациентов и часто зависят от величины дозы. Во избежание возникновения побочных эффектов не следует сразу назначать максимальные дозы препарата.
У лиц с индивидуальной непереносимостью возможны аллергические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — остановка синусного узла, АV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока; очень редко — аритмогенное действие, особенно после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, которое приводит к снижению сократительной функции миокарда и развитию сердечной недостаточности; проаритмогенный эффект с риском внезапного летального исхода.
Изменения на ЭКГ: очень редко — удлинение интервала P–Q, расширение зубца Р и комплекса QRS.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, расстройства аккомодации (в начале лечения); редко — головная боль, небольшая сонливость; очень редко — нарушение равновесия при ходьбе или резких поворотах головы, диплопия.
Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, боль в эпигастральной области.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

лечение аритмий, вызванных инфарктом миокарда (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), начинать не ранее чем через 3 мес. после развития инфаркта миокарда.
С особой осторожностью назначают при синдроме слабости синусного узла, брадикардии, AV-блокаде I степени, неполной блокаде ножек пучка Гиса, тяжеліх нарушениях кровообращения (ИБС, хронической сердечной недостаточности), закрытоугольной форме глаукомы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), пациентам с кардиостимуляторами (увеличение риска аритмии), печеночной/почечной недостаточности.
Подобно другим антиаритмическим препаратам, Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении Этацизина необходимо:
1. Строго учитывать противопоказания к применению препарата.
2. До начала лечения выявить и устранить гипокалиемию.
3. Не применять Этацизин одновременно с антиаритмическими препаратами IA и IC класса.
4. Курсовое лечение желательно начинать в стационаре (особенно на протяжении первых 3–5 дней применения препарата и с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ).
5. Немедленно прекратить курсовое лечение в случае учащения эктопических желудочковых комплексов, проявления блокад или брадикардии; при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, при расширении зубца Р на ЭКГ >0,12 с или интервалов Q–T >500 мс. Препарат следует применять с осторожностью, если интервал Q–T >400 мс.
Факторами риска аритмогенного действия Этацизина считаются: органические поражения сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка.
Аритмогенное действие препарата не напрямую зависит от дозы. Для ее снижения рекомендуется одновременное применение Этацизина и блокаторов β-адренорецепторов в невысоких дозах.
Во время лечения необходимо регулярно контролировать состояние больного и функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, ЭхоКГ).
Этацизин содержит сахарозу, поэтому не следует применять препарат у пациентов с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтазы.
В состав оболочки таблеток входит краситель желтый закат (Е110), который может вызвать аллергические реакции.
Пациентам с синусовым синдромом, особенно при первом применении препарата, необходим ЭКГ-контроль через 2–3 дня от начала приема препарата.
Пациентам с нарушением функции печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, поскольку возможно гепатотоксическое действие (при тяжелых нарушениях функции печени применение противопоказано).
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Отсутствуют данные клинических исследований по применению этацизина в период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, развитие эмбриона/плода. Применение в период беременности противопоказано.
Кормление грудью. Этацизин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период кормления грудью противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Применение этацизина может вызвать головокружение, нарушение зрения, поэтому в этих случаях следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение антиаритмических средств класса IС — морацизина, энкаинида, флекаинида, пропафенона — противопоказано. Комбинация блокаторов β-адренорецепторов с антиаритмическими препаратами IС класса (Этацизин) усиливает противоаритмический эффект, особенно в отношении аритмий, которые провоцируются физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет применять антиаритмический препарат в невысоких дозах, что снижает частоту проявления его побочного действия. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.
Этацизин можно сочетать с амиодароном (III класс). В таких случаях следует снизить дозы обоих препаратов. Для профилактики мерцания желудочков или желудочковой пароксизмальной тахикардии можно применять комбинацию мексилетин + этацизин + пропранолол.
При одновременном применении Этацизина и дигоксина усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их сочетанном применении возможны тошнота, анорексия, что связано с повышением концентрации дигоксина в плазме крови. В этом случае требуется снизить дозу дигоксина.
Применение глутаминовой кислоты в сочетании с Этацизином нивелирует кардиодепрессивное действие последнего у больных с начальными признаками нарушения кровообращения.
Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.
При лечении Этацизином следует учитывать его взаимодействие с этанолсодержащими препаратами.
При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Этацизин имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).
Симптомы: удлинение интервала P–R и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, расстройства ЖКТ.
Лечение: промывание желудка. Симптоматическая терапия: натрия гидрокарбонат (способній устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию). Не применять антиаритмические средства классов IА и IС для лечения желудочковой тахикардии. Тщательное наблюдение за пациентом с контролем АД и ЭКГ (мониторинг минимум в течение 6 ч до исчезновения нежелательных изменений на ЭКГ).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.