Прочие ингредиенты: жир твердый.

№  UA/3745/03/01 от 30.09.2020По рецепту A

Прочие ингредиенты: жир твердый, спирт цетиловый, натрия докузат.

№  UA/3745/03/02 от 30.09.2020По рецепту A

№ UA/3745/03/03 от 30.09.2020По рецепту A

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика Механизм действия. Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что определенную роль может играть ингибирование липооксигеназы.
Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота — 5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.
Фармакодинамический эффект. Месалазин при ректальном введении действует преимущественно локально на слизистую оболочку и подслизистую основу кишечника. Клиническая эффективность и безопасность суппозиториев Салофальк 1000 мг были проверены в III фазе мультицентровых клинических исследований с участием 403 пациентов с подтвержденным по данным эндоскопии и гистологии язвенным проктитом низкой или умеренной активности. Средний индекс активности заболевания (ИАЗ) в начале исследований составил 6,2±1,5 (диапазон — 3–10). Пациенты были рандомизированы для лечения с применением одного суппозитория препарата Салофальк 1000 мг (группа «1000×1») или 3 суппозиториев препарата Салофальк 500 мг ежесуточно (группа «500×3») в течение 6 нед. В качестве первичного критерия эффективности было установлено достижение клинической ремиссии, определенной как ИАЗ <4, во время последнего визита или отмены препарата. По данным заключительного аналитического протокола, 87,9% пациентов из группы «1000×1» и 90,7% из группы «500×3» находились в состоянии клинической ремиссии (по результатам анализа «intention-to-treat»: группа «1000 ×1»: 84,0%; группа «500×3»: 84,7%). Средний показатель изменения ИАЗ в сравнении с начальным уровнем составил −4,7 в обеих группах. Каких-либо серьезных, предопределенных лекарственными средствами побочных эффектов не наблюдалось.
Фармакокинетика Общие свойства месалазина
Всасывание. Поглощение месалазина наиболее высокое в проксимальной части кишечника и наиболее низкое — в дистальной его части.
Биотрансформация. Месалазин метаболизируется как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени до фармакологически неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования у пациента. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий в толстой кишке. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43 и 78%.
Выведение/экскреция. Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с калом (основная часть), почками (варьирует в диапазоне 20–50%, в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина) и желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно посредством N-Aц-5-АСК. Около 1% от общей пероральной введенной дозы месалазина экскретируется в грудное молоко, главным образом в виде N-Aц-5-АСК.
Особенности препарата Салофальк, суппозитории ректальные по 500 мг
Распределение. Сцинтиграфическое исследование с мечеными технецием суппозиториями препарата Салофальк показало пик распространения суппозитория, растаявшего при температуре тела, через 2–3 ч. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ректосигмовидным отделом. Следовательно, суппозитории препарата Салофальк особенно пригодны для лечения лиц с проктитом (язвенным колитом прямой кишки).
Всасывание. Как после однократного применения, так и после недельной терапии 500 мг месалазина в виде суппозиториев препарата Салофальк трижды в сутки пик концентрации 5-АСК в плазме крови варьировал в пределах 0,1–1,0 мкг/мл при диапазоне того же показателя для основного метаболита N-Aц-5-АСК 0,3–1,6 мкг/мл. В некоторых случаях пик концентрации 5-АСК в плазме крови достигался в течение первого часа после применения.
Выведение. После однократного применения 500 мг месалазина в виде суппозитория Салофальк примерно 11% (в течение 72 ч) и после недельной или длительной терапии 500 мг месалазина с применением суппозиториев препарата Салофальк трижды в сутки примерно 13% от введенной дозы 5-АСК выводилось почками. Около 10% однократно введенной дозы выводилось с желчью.
Особенности препарата Салофальк, суппозитории ректальные по 1000 мг
Распределение. Сцинтиграфическое исследование с мечеными технецием суппозиториями препарата Салофальк 500 мг показало пик распространения растаявшего при температуре тела суппозитория через 2–3 ч. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ректосигмоидным отделом. Следовательно, суппозитории препарата Салофальк 1000 мг особенно пригодны для лечения пациентов с проктитом (язвенным колитом прямой кишки).
Всасывание. У здоровых субъектов средняя концентрация 5-АСК в плазме крови после однократного ректального применения 1000 мг месалазина (супозиторий препарата Салофальк 1000 мг) составила 192±125 нг/мл (диапазон 19–557 нг/мл); при этом концентрация главного метаболита, N-Ац-5-АСК, составляла 402±211 нг/мл (диапазон 57–1070 нг/мл). C_max 5-АСК в плазме крови достигалась через 7,1±4,9 ч (диапазон 0,3–24 ч).
Выведение. У здоровых субъектов примерно 14% от введенной дозы 5-АСК выводится с мочой в течение 48 ч после однократного ректального применения 1000 мг месалазина (один суппозиторий препарата Салофальк 1000 мг).

ПОКАЗАНИЯ:

Салофальк, ректальные суппозитории по 250 мг: лечение пациентов с обострениями и поддержание ремиссии при язвенном колите, ограниченном прямой кишкой.
Салофальк, суппозитории ректальные по 500 мг: лечение больных с обострениями язвенного колита, ограниченного прямой кишкой.
Салофальк, суппозитории ректальные по 1000 мг: терапия при обострениях язвенного колита, ограниченного прямой кишкой (язвенный проктит).

ПРИМЕНЕНИЕ:

Салофальк, суппозитории ректальные по 250 мг, Салофальк, суппозитории ректальные по 500 мг. При применении суппозиториев препарата Салофальк трижды в сутки их вводят в прямую кишку утром, днем и вечером перед сном. Желаемого лечебного результата можно достичь только при регулярном и постоянном применении суппозиториев препарата Салофальк. Продолжительность применения определяет врач.
Взрослые и пациенты пожилого возраста
Лечение при обострениях язвенного колита. В зависимости от индивидуальной клинической необходимости 2 суппозитория препарата Салофальк 250 мг или 1 суппозиторий препарата Салофальк 500 мг вводят в прямую кишку 3 раза в сутки (эквивалентно 1500 мг месалазина в сутки).
Поддержание ремиссии язвенного колита. 1 суппозиторий препарата Салофальк 250 мг вводят в прямую кишку 3 раза в сутки (эквивалентно 750 мг месалазина в сутки).
Дети. Нет достаточных сведений о применении этого лекарственного средства у детей.
Салофальк, суппозитории ректальные по 1000 мг. Это лекарственное средство предназначено только для ректального применения. Применять суппозитории Салофальк 1000 мг желательно вечером перед сном. Желаемого лечебного результата можно достичь только в случае регулярного и постоянного применения препарата Салофальк, ректальных суппозиториев 1000 мг. Продолжительность применения определяет врач.
Взрослые и пациенты пожилого возраста. Один суппозиторий Салофальк 1000 мг вводят в прямую кишку 1 раз в сутки (эквивалентно 1000 мг месалазина в сутки).
Дети. Нет достаточных сведений о применении этого лекарственного средства у детей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к месалазину, любому из компонентов препарата или салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

*Детальная информация приведена в разделе ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Сообщалось о появлении нежелательных тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанных с лечением месалазином (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Фоточувствительность. Поступали сообщения о тяжелых реакциях у пациентов с заболеваниями кожи, например с атопическим дерматитом и атопической экземой.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после получения разрешения на реализацию лекарственного средства очень важно. Это позволяет постоянно контролировать баланс пользы/риска применения лекарственного средства.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

на усмотрение врача до и во время лечения следует выполнять анализы крови (развернутый анализ крови; показатели функции печени, такие как АлАТ или АсАТ; креатинин сыворотки крови) и мочи (тестовые полоски, осадок). Ориентировочно анализы рекомендуется выполнять через 14 дней после начала лечения и затем еще 2–3 раза с интервалами 4 нед.
Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки могут проводиться каждые 3 мес, но при появлении других дополнительных симптомов анализы необходимо сделать срочно.
С осторожностью следует применять у больных с нарушением функции печени.
Не следует применять суппозитории препарата Салофальк при нарушении функции почек. При применении месалазина сообщалось о случаях нефролитиаза, в том числе образования камней со 100% содержанием месалазина. При лечении рекомендуется обеспечивать достаточное потребление жидкости.
Если возникает нарушение функции почек во время лечения, следует принимать во внимание токсичность месалазина в отношении почек.
Пациентам с легочными заболеваниями, в частности с БА, следует находиться под наблюдением врача в течение курса лечения суппозиториями Салофальк.
Нежелательные тяжелые кожные реакции. Сообщалось о появлении нежелательных тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанных с лечением месалазином. Следует прекратить прием месалазина при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Пациентам, у которых отмечают реакции гиперчувствительности на препараты, содержащие сульфасалазин, следует находиться под наблюдением врача с самого начала лечебного курса с применением суппозиториев препарата Салофальк. При появлении острых симптомов непереносимости, таких как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Адекватных данных о применении суппозиториев Салофалька у беременных нет. Однако данные о применении у ограниченного количества беременных указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазина на течение беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодняшний день нет каких-либо других эпидемиологических данных относительно этого препарата. Только в одном случае после длительного применения месалазина в высокой дозе (2–4 г перорально) при беременности сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного. Исследование на животных при пероральном применении месалазина не подтвердило прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Суппозитории препарата Салофальк необходимо применять в течение беременности только тогда, когда ожидаемая польза от применения будет превосходить возможный риск.
Лактация. N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодняшний день имеется лишь ограниченный опыт применения у женщин в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности у грудного ребенка, таких как диарея. Следовательно, суппозитории препарата Салофальк должны применяться в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза для матери будет превышать возможный риск для ребенка. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Применение препарата Салофальк, суппозиториев по 250 мг, 500 мг или 1000 мг, не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

особых исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось.
При одновременном лечении препаратом Салофальк и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином следует учитывать возможное повышение миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина.
Имеются данные о том, что месалазин может уменьшить антикоагуляционное действие варфарина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

имеются данные о редких случаях передозировки (например, суицид путем приема внутрь высокой дозы месалазина), не указывающих на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке для защиты от света.