для
медичного
застосування
лікарського засобу
НЕОТОН
(NEOTON)
Склад:
діюча
речовина: фосфокреатин;
1 флакон
містить
фосфокреатину
натрію
Лікарська
форма. Порошок
для розчину
для інфузій.
Основні
фізико-хімічні
властивості: білий
кристалічний
порошок.
Фармакотерапевтична
група.
Кардіологічні
препарати.
Фосфокреатин.
Код
АТХ С01Е В06.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Фосфокреатин
відіграє
фундаментальну
роль в
енергетичних
процесах, що
супроводжують
скорочення
м’язів, і
використовується
для
ресинтезу
АТФ – джерела
енергії для
скорочення
міокарда та
скелетних
м’язів.
Недостатнє
постачання
енергії,
зумовлене
уповільненням
окисного
метаболізму,
є основною
причиною пошкодження
міоцитів.
Фармакологічні
дослідження
фосфокреатину
показали, що:
1) попереднє
внутрішньом’язове
введення фосфокреатину
тваринам у
дозозалежний
спосіб
протидіє
різним
ушкодженням
міокарда,
спричиненим
дією
хімічних
речовин (таких
як
ізопреналін,
еметин,
тироксин,
п-нітрофенол);
2) фосфокреатину
притаманний
позитивний інотропний
ефект, який
проявляється
на ізольованому
серці у
тварин у
гіподинамічних
умовах,
спричинених
дефіцитом
глюкози чи кальцію,
або
передозуванням
калію;
3) на
ізольованому
передсерді
морських свинок
фосфокреатин
протидіє
негативному
інотропному
ефекту,
спричиненому
аноксією;
4) додавання
фосфокреатину
до
кардіоплегічних
розчинів
сприяє
захисту
міокарда у багатьох
експериментальних
моделях як на
ізольованих
органах, так
і в умовах in vivo;
5) фосфокреатин
виявляє
захисний
ефект в експериментальних
моделях
інфаркта та
аритмії,
спричинених
коронарною
оклюзією.
Кардіопротекторна
дія
фосфокреатину
зумовлена
явищами
стабілізації
сарколеми, збереженням
клітинного
пулу
аденінових нуклеотидів,
що
забезпечується
за рахунок
інгібування
ферментів,
які приймають
участь у
катаболізмі
нуклеотидів, інгібування
розкладу
фосфоліпідів
в ішемічному
міокарді та
можливого
покращення
мікроциркуляції
в ішемічній
ділянці, що відбувається
за рахунок
інгібування
АДФ-індукованої
агрегації
тромбоцитів.
Фармакокінетика.
У
людини
середній час
напіввиведення
фосфокреатину
після
внутрішньовенного
введення
становить 0,09-0,2
години. Після
внутрішньом’язового
введення 500 мг
фосфокреатину
його можна
було виявити
у кровообігу
через 5
хвилин;
максимальні
концентрації
фосфокреатину,
що
становлять
приблизно 10
нмоль/мл,
досягалися
через 30
хвилин після
введення,
після чого
вони
зменшувалися
і сягали
рівня 4-5 нмоль/мл
через 1
годину. Через
2 години
після введення
концентрації
залишалися у
межах вимірювання
і становили 1-2
нмоль/мл.
Через
40 хвилин
після
краплинного
інфузійного
введення
Клінічні
характеристики.
Показання.
-
гострого
інфаркту
міокарда;
-
гострої та
хронічної
серцевої
недостатності;
-
гострого
порушення
мозкового
кровообігу,
енцефалопатії,
а також
гіпоксичних,
ішемічних,
травматичних
та токсичних
уражень центральної
нервової
системи.
Протипоказання.
Індивідуальна
гіперчутливість
до препарату.
Препарат у
високих
дозах (5-
Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.
У складі
комплексної
терапії
препарат може
підвищувати
ефективність
протиаритмічних,
протиангінальних
препаратів, а
також
препаратів, які
позитивно
впливають на
скорочувальну
функцію
міокарда.
Особливості
застосування.
Швидке
внутрішньовенне
введення доз
препарату, що
перевищують
Введення
високих доз
препарату (5-10
г/добу) призводить
до засвоєння
великої
кількості фосфатів,
що впливає на
метаболізм
кальцію та
секрецію
гормонів,
залучених до
регуляції
гомеостазу,
ниркової
функції та
метаболізму
пурину.
Високі дози
препарату
можна
застосовувати
лише у
окремих
хворих та
протягом
короткого
періоду часу.
Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.
Протипоказань
для
застосування
препарату в
періоди
вагітності
або
годування
груддю немає.
На сьогодні
відомості
відсутні.
Спосіб
застосування
та дози.
Препарат
вводиться
внутрішньовенно
краплинно
або
струминно.
Перед
введенням
порошок
розчиняють у
розчиннику; в
якості
розчинника
можна
використовувати
воду для
ін’єкцій, 0,9 %
розчин
натрію
хлориду або 5 %
розчин
глюкози. При
застосуванні
препарату
під час
хірургічних
процедур
рекомендується
додавати
його до
кардіоплегічних
розчинів.
При
гострому
інфаркті
міокарда в першу
добу
препарат
вводять
дорослим у дозі
2-
Гостра
та хронічна
серцева
недостатність.
При
гострій
серцевій
недостатності
препарат
вводять
дорослим у
вигляді
2-годинних внутрішньовенних
інфузій у
дозі 5-
При
гострих
порушеннях
мозкового
кровообігу,
енцефалопатії,
а також при
гіпоксичних,
ішемічних,
травматичних
і токсичних
ураженнях
центральної
нервової
системи
рекомендується
введення
щоденних
інфузій
препарату
дорослим у
дозі 120 мг/кг
маси тіла
впродовж 3
днів.
При
інтраопераційній
ішемії
міокарда
препарат
вводять у
складі
звичайного
кардіоплегічного
розчину у
концентрації
10 ммоль/л (2,5 г/л).
НЕОТОН
додають до
кардіоплегічного
розчину
безпосередньо
перед
введенням.
Рекомендується
проводити
курс інфузій розчину
препарату у
дозі
При
інтраопераційній
ішемії
кінцівок перед
проведенням
операції
дорослим пацієнтам
рекомендується
впродовж 30-60
хвилин внутрішньовенно
струминно
вводити розчин
2-
При
метаболічних
розладах
міокарда при
гіпоксії
препарат
вводять
дорослим
внутрішньовенно
струминно у
дозі 1-
Діти.
Існує
обмежена
інформація
про
застосування
препарату
для
лікування
педіатричної
групи
пацієнтів.
Передозування.
У випадку
різкого
зниження
артеріального
тиску,
спричиненого
у тому числі
передозуванням
препарату,
рекомендується
проведення
симптоматичного
лікування,
включаючи
застосування
препаратів-вазоконстрикторів.
Специфічний
антидот до
фосфокреатину
невідомий.
Побічні
реакції.
В окремих
випадках під
час швидкого
внутрішньовенного
введення
препарату у
дозах понад
Можливий
розвиток
реакцій
гіперчутливості,
включаючи
анафілактичні
реакції,
ангіоневротичний
набряк.
Термін
придатності. 3 роки.
Не
застосовувати
після
закінчення
терміну
придатності,
зазначеного
на упаковці.
Умови
зберігання.
Зберігати
при
температурі
не вище 25 °С.
Зберігати
у
недоступному
для дітей
місці.
Несумісність.
Інформація
відсутня.
Упаковка.
По
Категорія
відпуску. За
рецептом.
Виробник. Альфа
Вассерманн
С.п.А./Alfa Wassermann S.p.A..
Місцезнаходження
та його
адреса місця
провадження
діяльності.
Віа Енріко
Фермі 1, 65020
Аланно
(Пескара),
Італія/
Via Enrico Fermi 1, 65020 Alanno (Pescara), Italy.