ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ВІГАМОКС^Ò

(VIGAMOX^Ò)

Склад:

діюча речовина: 1 мл розчину містить моксифлоксацину гідрохлориду 5,45 мг, що еквівалентно 5 мг моксифлоксацину;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота борна, натрію гідроксид та/або кислота хлористоводнева концентрована (для регулювання рН), вода очищена.

Лікарська форма. Краплі очні.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в офтальмології. Антибактеріальні засоби. Код АТС S01АE07.

Клінічні характеристики.

Показання.

Місцеве лікування бактеріального кон’юнктивіту, викликаного чутливими до моксифлоксацину штамами бактерій. Для отримання інформації щодо відповідного застосування антибактеріальних засобів дивіться офіційні настанови.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого з компонентів препарату, або до інших хінолонів.

Спосіб застосування та дози.

Для офтальмологічного застосування.

Дорослі, у том числі пацієнти літнього віку

Закапувати по 1 краплі в уражене око (очі) 3 рази на день.

Зазвичай стан покращується протягом 5 днів, після чого лікування слід продовжувати ще наступні 2-3 дні. Якщо протягом 5 днів проведеного лікування покращення не спостерігається, слід проконсультуватися з лікарем для уточнення діагнозу та/або лікування. Тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості захворювання та від клінічної і бактеріологічної картини перебігу захворювання.

Діти

Немає потреби у коригуванні дози для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти з порушеннями функції печінки та нирок

Немає потреби у коригуванні дози для цієї категорії пацієнтів.

Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та розчину, необхідно дотримуватись обережності і не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці.

Для запобігання абсорбції крапель через слизову оболонку носа, особливо у новонароджених та дітей, загалом, рекомендується оклюзія нососльозного каналу протягом 2-3 хвилин після застосування крапель.

Побічні реакції.

Під час клінічних досліджень найпоширенішими побічними реакціями були біль в оці та подразнення ока, які виникали приблизно у 1 - 2 % пацієнтів.

Нижчезазначені побічні реакції за частотою класифікувалися таким чином: дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100 до <1/10), нечасті (≥1/1000 до <1/100), поодинокі (≥1/10000 до <1/1000), рідкісні (<1/10000) або частота невідома (неможливо оцінити частоту їх виникнення з існуючих даних). У межах кожної групи побічні ефекти представлені у порядку зменшення їх ступеня тяжкості.

Класи систем органів	Побічні реакції (згідно з класифікатором MedDRA)
Порушення з боку кровоносної та лімфатичної системи	Поодинокі: зменшення рівня гемоглобіну
Порушення з боку імунної системи	Частота невідома: підвищена чутливість
Порушення з боку нервової системи	Нечасті: головний біль, дисгевзія Поодинокі: парестезія Частота невідома: запаморочення
Офтальмологічні порушення	Часті: біль в оці, подразнення ока Нечасті: точковий кератит, синдром сухого ока, кон’юнктивальний крововилив, гіперемія кон’юнктиви, гіперемія ока, свербіж ока, аномальна чутливість очей, набряк повік Поодинокі: дефект епітелію рогівки, порушення функції рогівки, забарвлення рогівки, кон’юнктивіт, блефарит, припухлість ока, біль у повіках, набряк кон’юнктиви, відчуття дискомфорту в оці, затуманення зору, зниження гостроти зору, астенопія, порушення функції повік, еритема повік Частота невідома: виразковий кератит, кератит, підвищена сльозотеча, фотофобія, виділення з очей
Порушення з боку серцевої системи	Частота невідома: прискорене серцебиття
Порушення з боку респіраторної системи, торакальні та медіастинальні порушення	Поодинокі: відчуття дискомфорту в носі, глоточно-гортанний біль, відчуття стороннього тіла (у горлі) Частота невідома: диспное
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту	Поодинокі: блювання Частота невідома: нудота
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів	Поодинокі: підвищення рівня аланін-амінотрансферази, підвищення рівня гамма-глютамілтрансферази
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин	Частота невідома: еритема, свербіж, висип, кропив’янка

У пацієнтів, які проходили терапію хінолонами, спостерігалися серйозні та інколи летальні реакції підвищеної чутливості (анафілактичні), деякі – після застосування першої дози. Деякі реакції супроводжувались серцево-судинною недостатністю, втратою свідомості, відчуттям поколювання, набряком глотки або обличчя, диспное, кропив’янкою та свербежем (див. розділ «Особливості застосування»).

Запалення та розриви сухожиль можуть виникати при системному застосуванні фторхінолонів. Дослідження та постмаркетинговий досвід застосування системних хінолонів вказують на те, що ризик виникнення таких розривів може збільшуватися у пацієнтів, які отримують кортикостероїди, особливо у пацієнтів літнього віку, та при великому навантаженні на сухожилля, включаючи ахіллове сухожилля (див. розділ «Особливості застосування»).

Передозування.

Зважаючи на характеристики препарату, не очікується будь-якого токсичного ефекту в разі передозування при застосуванні препарату в око або при випадковому ковтанні вмісту флакона.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Репродуктивна функція

Вплив преапарту на репродуктивну функцію чоловіків або жінок під час застосування препарату Вігамокс^® , краплі очні, не повідомлялося.

Вагітність

Оскільки адекватних та добре контрольованих досліджень застосування препарату у вагітних жінок не проводилося,  Вігамокс^® не слід застосовувати під час вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плоду.

Годування груддю

Моксифлоксацин  не було виявлено у грудному молоці, хоча слід зважати на можливість його проникнення у грудне молоко жінки, що годує груддю. Тому слід з обережністю призначати Вігамокс^®  матерям, що  годують груддю.

Діти.

Під час клінічних досліджень Вігамокс^®, краплі очні, виявився безпечним при застосуванні дітям, включаючи новонароджених. У пацієнтів віком до 18 років зареєстровано дві побічні реакції: подразнення ока та біль в оці ( частота виникнення – 0,9 %).

Додаткову інформацію див. у розділі «Особливості застосування».

Особливості застосування.

- Тільки для офтальмологічного застосування.

- У пацієнтів, які проходили системну терапію хінолонами, спостерігалися серйозні та інколи летальні реакції підвищеної чутливості (анафілактичні), деякі – після застосування першої дози. Деякі реакції супроводжувались серцево-судинною недостатністю, втратою свідомості, ангіоневротичним набряком (включаючи набряк гортані, глотки та обличчя), обструкцією дихальних шляхів, диспное, кропив’янкою та свербежем.

- При виникненні алергічної реакції на Вігамокс^®, краплі очні, застосування препарату необхідно припинити. Серйозні гострі реакції підвищеної чутливості на моксифлоксацин або будь-який компонент даного лікарського засобу можуть потребувати невідкладного лікування. При клінічних показаннях слід проводити кисневу терапію та відновлення прохідності дихальних шляхів.

- Як і при застосуванні інших антибіотиків, тривале застосування препарату Вігамокс^Ò, краплі очні, може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів, включаючи гриби. При виникненні суперінфекції слід припинити лікування та призначити відповідну терапію.

- Запалення та розрив сухожилля можливі при системній терапії фторхінолонами. Лікування із застосуванням препарату Вігамокс^®, краплі очні, слід припинити при перших ознаках запалення сухожилля.

- Не рекомендується носити контактні лінзи під час лікування запалень/інфекцій ока.

- Препарат не призначають дітям до 2 років для лікування хламідіозу. Діти віком від 2 років із захворюваннями очей, спричиненими Chlamydia trachomitis, повинні отримувати відповідне системне лікування. Новонароджені повинні отримувати відповідне системне лікування у разі ураження очей, викликаних Chlamydia trachomitis або Neisseria gonorrhoeae.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Вігамокс^®, краплі очні, не має або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати, доки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Досліджень взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилось. Взаємодія з іншими лікарськими засобами малоймовірна, оскільки моксифлоксацин має низьку системну концентрацію при місцевому офтальмологічному застосуванні. Якщо одночасно призначають декілька офтальмологічних лікарських засобів для місцевого застосування, інтервал між їх застосуваннями повинен становити щонайменше 5 хвилин. Очні мазі слід застосовувати останніми.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Моксифлоксацин, фторхінолон четвертого покоління, пригнічує ДНК-гіразу та топоізомеразу IV, які необхідні для реплікації, відновлення та рекомбінації ДНК бактерій.

Механізм резистентності

Резистентність до фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин, зазвичай виникає при хромосомних мутаціях у генах, що кодують ДНК-гіразу та топоізомеразу IV. У грам-негативних бактерій резистентність до моксифлоксацину може виникнути через мутації у mar (мультирезистентність) та qnr (резистентність до хінолонів) системах генів. Перехресна резистентність з бета-лактамами, макролідами та аміноглікозидами малоймовірна через різницю у способі дії.

Граничні значення

Відповідно до Європейського комітету з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST), визначені такі граничні значення мінімальної пригнічувальної концентрації (МПК) (мг/л):

· види Staphylococcus	· S ≤ 0.5, R> 1
· Streptococcus A,B,C,G	· S ≤ 0.5, R> 1
· Streptococcus pneumoniae	· S ≤ 0.5, R> 0.5
· Haemophilus influenzae	· S ≤ 0.5, R> 0.5
· Moraxella catarrhalis	· S ≤ 0.5, R> 0.5
· Enterobacteriaceae	· S ≤ 0.5, R> 1
· невидоспецифічні	· S ≤ 0.5, R> 1

Граничні значення in vitro використовують для прогнозування клінічної ефективності моксифлоксацину при системному застосуванні. Ці граничні значення можуть бути неприйнятними при застосуванні лікарського засобу місцево в око, оскільки при місцевому застосуванні використовуються більші концентрації та місцеві фізичні/хімічні умови можуть впливати на активність препарату у місці введення.

Чутливість

Розповсюдженість набутої резистентності може змінюватися географічно та у часі для відповідних видів мікроорганізмів, тому бажано мати місцеву інформацію щодо резистентності мікроорганізмів, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

При необхідності слід звернутися за порадою до спеціаліста, якщо місцева розповсюдженість резистентності є такою, що активність моксифлоксацину, принаймні проти деяких видів інфекцій, є сумнівною.

ЧУТЛИВІ ВИДИ

Аеробні грампозитивні мікроорганізми:

види Corynebacterium, включаючи

Corynebacterium diphtheriae

Staphylococcus aureus (чутливі до метициліну)

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Streptococcus групи viridans

Аеробні грамнегативні мікроорганізми:

Enterobacter cloacae

Haemophilus influenzae

Klebsiella oxytoca

Moraxella catarrhalis

Serratia marcescens

Анаеробні мікроорганізми:

Proprionibacterium acnes

Інші мікроорганізми:

Chlamydia trachomatis

УМОВНО РЕЗИСТЕНТНІ ВИДИ

Аеробні грампозитивні мікроорганізми:

Staphylococcus aureus (стійкі до метициліну)

Staphylococcus, коагулазо-негативні види (стійкі до метициліну)

Аеробні грамнегативні мікроорганізми:

Neisseria gonorrhoeae

Інші мікроорганізми

Відсутні

РЕЗИСТЕНТНІ МІКРООРГАНІЗМИ

Аеробні грамнегативні мікроорганізми:

Pseudomonas aeruginosa

Інші мікроорганізми

Відсутні

Доклінічні дані щодо безпеки

У ході доклінічних досліджень ефекти після місцевого застосування в око спостерігалися тільки під час застосування дози, яка значно перевищувала максимальну дозу для людини, що вказуює на незначну релевантність при клінічному застосуванні.

Як і при застосуванні інших хінолонів, моксифлоксацин також виявився генотоксичним in vitro у клітинах бактерій та ссавців. Можна робити припущення щодо порогового рівня генотоксичності, оскільки в значно більших концентраціях ці ефекти можуть призвести до взаємодії з бактеріальною гіразою та топоізомеразою ІІ у клітинах савців. Під час досліджень in vivo, незважаючи на високі дози моксифлоксацину, жодних доказів генотоксичності виявлено не було. Таким чином, терапевтичні дози для людини забезпечують адекватний рівень безпеки. Жодних ознак канцерогенної дії при доклінічних дослідженнях у щурів не спостерігалося.

На відміну від інших хінолонів, моксифлоксацин не продемонстрував жодних фототоксичних та фотогенотоксичних властивостей у ході розширених досліджень in vitro та in vivo.

Фармакокінетика.

Після місцевого застосування препарату Вігамокс^®, краплі очні, моксифлоксацин абсорбувався у системний кровообіг. Концентрацію моксифлоксацину у плазмі відзначали у 21 досліджуваного – чоловіків і жінок, яким закапували лікарський засіб місцево в обидва ока 3 рази на день протягом 4 днів. Середнє статистичне значення концентрації С_max та значення залежності час/концентрація (AUC) у плазмі становили 2,7 нг/мл та 41,9 нг·год/мл відповідно. Ці значення приблизно у 1600 та 1200 разів нижчі, ніж середні значення C_max та AUC, про які повідомлялося після перорального застосування терапевтичних доз моксифлоксацину, що становили 400 мг. Період напіввиведення моксифлоксацину з плазми - 13 годин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, зеленувато-жовтий розчин.

Термін придатності. 3 роки.

Термін зберігання після першого відкриття флакона – 4 тижні.

Умови зберігання.

Спеціальні умови зберігання препарату не передбачені. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.

Упаковка.

По 5 мл у флаконах-крапельницях «Дроп-Тейнер^®».

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Алкон-Куврьор.

Alcon-Couvreur.

Місцезнаходження.

Рійксвег 14, B-2870 Пуурс, Бельгія.

Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium.