ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного
застосування
препарату |
||||||||||||||||||
ЛУЦЕТАМÒ (LUCETAMÒ) |
||||||||||||||||||
Склад: діюча
речовина: пірацетам; 1
таблетка
містить 400 мг, або
800 мг, або 1200 мг пірацетаму; допоміжні
речовини:
магнію стеарат,
повідон, дибутилсебацинат;
склад
оболонки
таблетки Opadry 03F28561
білий (макрогол,
титану діоксид
(E 171),
тальк,
етилцелюлози
водна
дисперсія, гіпромелоза). |
||||||||||||||||||
Лікарська
форма. Таблетки,
вкриті плівковою
оболонкою. |
||||||||||||||||||
Фармакотерапевтична
група. Психостимулюючі і ноотропні
засоби. Код
АТС N06B X03. |
||||||||||||||||||
Клінічні
характеристики. Показання. Дорослі: –
симптоматичне
лікування психоорганічного
синдрому, що
супроводжується
погіршенням
пам’яті, зниженням
концентрації
уваги та
загальної
активності; –лікування
запаморочення
і
пов’язаних
з ним
розладів
рівноваги,
за винятком
запаморочень
вазомоторного
і психічного
походження; –лікування
кортикальної
міоклонії
як монопрепарат
або у складі
комплексної
терапії; – у
комплексному
лікуванні
серпоподібно-клітинної
анемії для
зменшення
проявів вазооклюзивного
кризу; Діти: – лікування дислексії
у дітей
віком від 8 років
у поєднанні
з іншими належними
методами,
включаючи
логопедію; – лікування кортикальної міоклонії як монопрепарат або у складі комплексної терапії; – у
комплексному
лікуванні
серпоподібно-клітинної
анемії у
дітей віком
від 3 років
для
зменшення
проявів вазооклюзивного
кризу. |
||||||||||||||||||
Протипоказання.
Підвищена
чутливість
до пірацетаму
та до інших
похідних піролідону,
а також до
інших
компонентів
препарату. Тяжка
ниркова
недостатність
(кліренс креатиніну
менше 20 мл/хв). Геморагічний
інсульт. Хорея Хантінгтона. |
||||||||||||||||||
Спосіб
застосування
та дози. Препарат
застосовувати
перорально,
незалежно
від прийому
їжі. Таблетки
запивати достатньою
кількістю
рідини. Дорослі. При
лікуванні психоорганічного
синдрому
препарат
призначати у
дозі 2,4- При
лікуванні кортикальній
міоклонії
початкова
доза
становить При
лікуванні запаморочення
і
пов’язаних
з ним
розладів
рівноваги рекомендована
добова доза
становить 2,4- У
комплексному
лікуванні серпоподібно-клітинної
анемії для
зменшення проявів
вазооклюзивного
кризу застосовувати
препарат у
дозі 300 мг/кг
маси тіла,
розподілену
на 4 прийоми. Діти. У складі
комплексної
терапії дислексії препарат
застосовувати
дітям
віком від 8
років.
Добова
доза
становить
зазвичай У комплексному
лікуванні серпоподібно-клітинної
анемії для
зменшення
проявів
вазооклюзивного
кризу застосовувати дітям віком
від 3 років у
дозі 300 мг/кг
маси тіла,
розподілену
на 4 прийоми. Дозування
хворим із
порушенням
функції нирок. Оскільки
препарат
виводиться
з організму
нирками,
слід
виявляти обережність
при
лікуванні
хворих з
нирковою
недостатністю.
Розрахунок
дози повинен
виходити з
оцінки
кліренсу
креатиніну
у пацієнта.
Розраховувати за
формулою: Для жінок: Ккр *0,85. Призначати лікування
таким
хворим,
залежно від
ступеня
тяжкості
ниркової
недостатності,
дотримуючись
таких
рекомендацій:
|
||||||||||||||||||
Побічні
реакції. З боку
нервової
системи: часто:
гіперкінезія;
інколи: атаксія,
головний
біль,
безсоння,
підвищення
частоти
нападів
епілепсії,
порушення
рівноваги,
сонливість. З боку
імунної
системи:
гіперчутливість,
у тому числі
анафілаксія. З боку
травної
системи:
абдомінальний
біль, біль у
верхній
частині
живота,
нудота,
діарея,
блювання. З боку
шкіри та
підшкірних
тканин:
ангіоневротичний
набряк,
дерматити,
свербіж,
висипання,
кропив’янка.
Психічні
розлади: підвищена
збудливість,
сонливість,
депресія,
тривожність,
сплутаність
свідомості,
галюцинації. З боку крові
та лімфи:
кровоточивість. З боку
органів
слуху та
лабіринту:
запаморочення. Інші: збентеження,
гіпертермія,
астенія,
артеріальна
гіпертензія,
тромбофлебіт,
головний
біль, тремор,
підвищення
лібідо, збільшення
маси тіла, алергічні
реакції. |
||||||||||||||||||
Передозування. Симптоми:
посилення
проявів
побічної
дії
препарату. Пірацетам
не
токсичний
навіть у
високих
дозах. Специфічного
антидоту
немає. При
підозрі на
передозування
можна
промити
шлунок або
викликати
блювання. Лікування
симптоматичне,
яке може
включати гемодіаліз.
Пірацетам
може бути
виведений
шляхом гемодіалізу
з
ефективністю
50-60 % . |
||||||||||||||||||
Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.
Не
застосовувати
препарат у період
вагітності або
годування
груддю. У
разі
необхідності
застосування
препарату
годування
груддю слід
припинити. Діти.
Препарат не
застосовувати
дітям віком до
8 років при
комплексному
лікуванні
дислексії
та дітям
віком до 3
років у
комплексному
лікуванні
серпоподібно-клітинної
анемії для
зменшення
проявів
вазооклюзивного
кризу. |
||||||||||||||||||
Особливості
застосування. Здатність впливати на
швидкість
реакції при
керуванні автотранспортом
або роботі з іншими
складними механізмами. Слід
дотримуватися
обережності
під час керування
автотранспортом
або роботи з
іншими
механізмами,
зважаючи на
виникнення можливих
побічних
реакцій з
боку центральної
нервової
системи. |
||||||||||||||||||
Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій. При
сумісному
застосуванні
з тиреоїдними
гормонами (Т3+Т4)
можлива підвищена
дратівливість,
дезорієнтація
і порушення
сну. Не відзначено
взаємодії з клоназепамом,
фенітоїном,
фенобарбіталом,
вальпроатом
натрію.
Високі дози (9,6
г/добу) пірацетаму
підвищували
ефективність
аценокумаролу
у хворих на
венозний
тромбоз: відзначалося
значне
зниження
рівня
агрегації
тромбоцитів,
рівня
фібриногену,
факторів Віллібрандта,
в'язкості
крові і
плазми.
Імовірність
зміни фармакодинаміки
пірацетаму
під дією
інших
лікарських
засобів
низька, оскільки
90 % препарату
виводиться у
незмінному
вигляді з
сечею. In vitro
пірацетам
не
пригнічує
цитохром Р450
ізоформи
CYP1A2, 2В 6, 2С 8, 2С 9, 2С 19, 2D6, 2Е 1
і 4А 9/11 у
концентрації
142, 426, 1422 мкг/мл.
При
концентрації
1422 мкг/мл
відзначено
незначне
пригнічення
CYP2A6 (21 %) і ЗА 4/5 (11 %).
Однак рівень
Кі цих
двох
CYP-ізомерів
достатній
при перевищенні
1422 мкг/мл.
Тому
метаболічна
взаємодія з
препаратами,
що
піддаються біотрансформації
цими
ферментами,
мало
можлива.
Застосування
пірацетаму
у дозі 20
мг/добу щоденно
протягом 4
тижнів і
більше не змінював
пік і криву
рівня
концентрації
протиепілептичних
препаратів
у сироватці
крові (карбамазепін,
фенітоїн,
фенобарбітал,
вальпроат)
у хворих на
епілепсію.
Сумісний
прийом з алкоголем
не впливав
на рівень
концентрації
пірацетаму
в сироватці
і
концентрація
алкоголю в
сироватці
крові не
змінювалась
при застосуванні
|
||||||||||||||||||
Фармакологічні
властивості. Фармакодинаміка. Активним
компонентом
ЛуцетамуÒ є пірацетам,
циклічне
похідне
гамма-аміномасляної
кислоти. Пірацетам
є ноотропним
засобом, що
діє на мозок, покращуючи
когнітивні
функції
такі як здатність
до навчання,
пам'ять,
увага, а
також розумову
працездатність
у здорових
осіб та
хворих з
когнітивними
порушеннями.
Ці ефекти не
пов'язані із
седативною
або стимулювальною
дією. Ефекти пірацетаму
пов'язані зі
стимуляцією
нуклеотидного
метаболізму
в нейронах,
підвищенням
рівня
глюкози та
утилізації
кисню в
головному
мозку, а також
із
посиленням холінергічних
та дофамінергічних
механізмів
передачі
збудження у
нервовій
тканині.
Пірацетам
має
властивість
дозозалежного
зв'язування
з фосфоліпідним
подвійним
шаром
клітинних
мембран,
причому він
відновлює
їх
структуру,
таким чином, підвищується
плинність і
поліпшується
функція
мембран. Механізмів
впливу
препарату на
центральну
нервову
систему, імовірно,
кілька:
зміна
швидкості
поширення
збудження у
головному
мозку;
посилення
метаболічних
процесів у
нервових
клітинах;
поліпшення мікроциркуляції
шляхом
впливу на
реологічні
характеристики
крові, не
спричиняючи
при цьому
судинорозширювальної
дії.
Покращує
зв'язки між
півкулями
головного
мозку і синаптичну
провідність
у неокортикальних
структурах.
Пірацетам
пригнічує
агрегацію
тромбоцитів
і відновлює
еластичність
мембрани
еритроцитів,
зменшує
адгезію еритроцитів.
У дозі Експерименти
на тваринах
показали, що
пірацетам
захищає
центральну
нервову
систему від
гіпоксії,
травми
головного
мозку, токсичних
та електросудомних
впливів, а
також
зменшує шкідливий
вплив цих
факторів. Фармакокінетика.
Після
прийому
препарату
внутрішньо
пірацетам
швидко і
практично
повністю
всмоктується.
Максимальна
концентрація
Сmax у
плазмі крові
досягається
приблизно
через 30
хвилин після
прийому;
максимальна
концентрація
у
спинномозковій
рідині досягається
через 5 годин і
становить 40-60 мкг/мл.
Біодоступність
препарату
становить
майже 100 %. Об’єм
розподілу пірацетаму
– майже 0,6 л/кг.
Одночасний
прийом їжі
не впливає
на ступінь
всмоктування
препарату, однак
знижується
значення Сmax і
підвищується
tmax.
Період
напіввиведення
препарату з
плазми
крові становить
4-5 годин, зі
спинномозкової
рідини – 8,5 години.
Цей період
може
подовжуватися
при
нирковій
недостатності.
Не зв’язується
з білками
плазми
крові, не метаболізується
в організмі.
80-100 % пірацетаму
виводиться
нирками у
незміненому
вигляді
шляхом
клубочкової
фільтрації.
Нирковий
кліренс пірацетаму
у здорових
добровольців
становить 86
мл/хв. Фармакокінетика
пірацетаму
не
змінюється
у хворих із
печінковою
недостатністю.
Пірацетам
проникає
через гематоенцефалічний
та
плацентарний
бар'єри
(концентрація
у плода
досягає 70-90 %
його
концентрації
у
материнському
організмі) і проникає
у грудне
молоко.
Пірацетам
піддається
діалізу
(ефективність
виведення – 50-60
%). При
дослідженні
на тваринах
установлено,
що
пірацетам
вибірково
накопичується
в тканинах
кори головного
мозку,
переважно у
лобних,
тім’яних та
потиличних
зонах, мозочку,
базальних
гангліях,
хвостатому
ядрі, гіпокампі,
латеральному
колінчастому
тілі та
судинному
сплетінні
головного
мозку. Пірацетам
накопичується
у корі
головного
мозку і
мозочка,
хвостатому
ядрі, гіпокампі,
латеральному
колінчастому
тілі та
судинному
сплетінні
головного
мозку. |
Фармацевтичні
характеристики.
Основні
фізико-хімічні
властивості:
таблетки 400 мг
–
білі або
майже білі,
двоопуклі
овальної
форми
таблетки,
вкриті
плівковою оболонкою,
з фаскою, з
гравіруванням
Е 241 з одного
боку
таблетки,
без запаху; таблетки
800 мг – білі
або майже
білі,
двоопуклі
овальної форми
таблетки,
вкриті
плівковою
оболонкою, з
фаскою, з
рискою з
обох сторін, з
гравіруванням
Е 242 з одного
боку
таблетки, без
запаху; таблетки
1200 мг – білі або
майже білі,
двоопуклі
овальної форми
таблетки,
вкриті
плівковою
оболонкою, з
фаскою, з
гравіруванням
Е 243 з одного
боку таблетки,
без запаху. |
Термін
придатності.
5 років. |
Умови
зберігання. Зберігати
при
температурі
не вище 30 оС
у недоступному
для дітей
місці. Упаковка. Таблетки
400 мг: по 60
таблеток у
скляному
флаконі або
по 15 таблеток
у блістері (4
блістери) у
картонній
коробці. Таблетки
800 мг: по 30 таблеток
у скляному
флаконі або
по 15 таблеток
у блістері (2
блістери) у
картонній
коробці. Таблетки
1200 мг: по 20
таблеток у
скляному
флаконі або
по 10 таблеток у
блістері (2
блістери) у
картонній
коробці. |
Категорія
відпуску. За
рецептом. |
Виробник.
ВАТ Фармацевтичний
завод ЕГІС/ EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary. |
Місцезнаходження.
9900 Керменд,
вул. Матяш
кірай 65,
Угорщина/9900 Kormend, Matyas kiraly ut. 65, Hungary. |
|
|