ІНСТРУКЦІЯ
для медичного
застосування
препарату
ЕДЕМ®
Склад
лікарського
засобу:
діюча
речовина: desloratadinе;
1 мл
сиропу
містить
дезлоратадину
у
перерахуванні
на 100 % речовину
0,5 мг;
допоміжні
речовини: сорбіт
(Е 420); цукроза;
натрію гідрофосфат
додекагідрат;
натрію бензоат (Е 211);
динатрію
едетат;
пропіленгліколь;
кислота
лимонна,
моногідрат;
жовтий захід
FCF (E 110); вода
очищена.
Лікарська
форма. Сироп.
Прозора
в'язка рідина
оранжевого
кольору.
Назва
і
місцезнаходження
виробника.
ПАТ «Фармак».
Україна,
Фармакотерапевтична
група.
Антигістамінні
засоби для
системного
застосування.
Код АТС R06А Х27.
Дезлоратадин
є селективним
блокатором периферичних
гістамінових
Н1-рецепторів,
який не спричиняє
седативного
ефекту.
Дезлоратадин
– первинний активний метаболіт
лоратадину.
Після
перорального
застосування
селективно блокує периферичні
Н1-гістамінові
рецептори.
Крім
антигістамінної
активності, дезлоратадин
чинить протиалергічну
та протизапальну
дію. Встановлено,
що дезлоратадин
пригнічує
каскад різних
реакцій, які
лежать в основі
розвитку алергічного
запалення,
а саме:
· вивільнення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;
· вивільнення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;
· продукування супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;
· адгезію і хемотаксис еозинофілів;
· експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;
· IgE-залежне вивільнення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4;
· гострий алергічний бронхоспазм у ході досліджень на тваринах.
Безпека
застосування
дезлоратадину
дітям була продемонстрована
у трьох
клінічних
дослідженнях.
Препарат призначали дітям
віком від 6
місяців до 11
років, яким
було необхідне
проведення антигістамінної
терапії
у добовій
дозі 1 мг (вікова група від
6 до 11 місяців), 1,25
мг (вікова
група від 1 до 5
років) або 2,5 мг (від 6 до 11
років).
Лікування переносилося
добре, що було
підтверджено
результатами
клінічних лабораторних
досліджень,
станом життєво
важливих
функцій організму
та даними
ЕКГ
(включаючи довжину інтервалу
QT).
Під час клінічних досліджень щоденне застосування дезлоратадину у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У ході клініко-фармакологічного дослідження застосування дезлоратадину 45 мг/добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу QT.
Дезлоратадин не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку у групі плацебо. У ході клінічних досліджень дезлоратадин не впливав на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.
Дезлоратадин починає визначатися у плазмі крові протягом 30 хвилин після застосування. Едем® ефективно контролює симптоми упродовж 24 годин. Максимальна концентрація дезлоратадину у плазмі крові досягається у середньому через 3 години, період напіввиведення становить у середньому 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) і кратності застосування (1 раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози у діапазоні від 5 до 20 мг.
Дезлоратадин помірно (83-87 %) зв’язується з білками плазми крові. При застосуванні дезлоратадину у дозі від 5 до 20 мг 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.
При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці було виявлено, що показники AUC і Cmax дезлоратадину (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які приймали дезлоратадин у формі сиропу у дозі 5 мг.
Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїду.
Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.
Показання
для
застосування.
Для
усунення
симптомів,
пов'язаних з
алергічним
ринітом,
таких як
чхання,
виділення із
носа,
свербіж,
набряк та
закладеність
носа, а також
свербіж та
почервоніння
очей,
сльозотеча,
свербіж
піднебіння
та кашель.
Для
усунення
симптомів,
пов'язаних із
кропив'янкою,
таких як
свербіж та
висипання.
Протипоказання.
Підвищена
чутливість
до активної
речовини або до будь-якого
з компонентів
препарату.
Належні
заходи
безпеки при
застосуванні.
Едем®
не посилює
такі ефекти
алкоголю, як
порушення
психомоторної
функції і
сонливість.
У хворих із
нирковою
недостатністю
високого
ступеня застосування
препарату
Едем® слід
здійснювати
під
контролем
лікаря. Лікарський
засіб
містить
сорбіт, тому
його не слід
застосовувати
пацієнтам з
вродженою
непереносимістю
фруктози.
Особливі
застереження.
Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.
Безпека
застосування
препарату у
період вагітності
не
встановлена, тому
застосування
Eдему® у
цей період не
рекомендується.
Дезлоратадин
проникає у
грудне
молоко, тому
застосування
Едему®
жінкам, які
годують
груддю, не
рекомендується.
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або роботі з
іншими механізмами.
Пацієнтів
слід проінформувати,
що дуже рідко
можливе виникнення
сонливості,
що може
вплинути на
здатність
керувати автомобілем
та складною
технікою.
Діти. Ефективність
і безпека
застосування
сиропу Едем®
дітям віком
до 6 місяців
не встановлені,
тому не
рекомендується
застосовувати
його
пацієнтам
цієї вікової
категорії.
Спосіб
застосування
та дози.
Препарат
приймати
внутрішньо
незалежно
від прийому
їжі.
Діти:
–
віком
від 6 до 11
місяців: по 2
мл сиропу (1 мг
дезлоратадину)
1 раз на добу;
– віком
від 1 до 5 років:
по 2,5 мл сиропу
(1,25 мг
дезлоратадину)
1 раз на добу;
– віком
від 6 до 11 років:
по 5 мл сиропу (2,5
мг
дезлоратадину)
1 раз на добу.
Дорослі
та підлітки віком
від 12 років: по
10 мл сиропу (5 мг
дезлоратадину)
1 раз на добу.
Для
дозування
препарату
рекомендується
використовувати
дозувальну ложку
або дозуючий стакан
з
відповідними
поділками.
Тривалість
лікування
залежить від
тяжкості та
перебігу
захворювання.
Лікування
інтермітуючого
алергічного
риніту (наявність
симптомів
менше 4 днів
на тиждень
або менше 4
тижнів)
необхідно проводити
з
урахуванням
даних
анамнезу: припинити
після зникнення
симптомів та відновити
після
повторного їх
виникнення. При
персистуючому
алергічному
риніті
(наявність
симптомів більше
4 днів на
тиждень або
більше 4
тижнів) необхідно
продовжувати
лікування протягом
усього періоду
контакту з
алергеном.
Передозування.
У разі
передозування
застосовувати
стандартні
заходи для
видалення
неабсорбованої
активної
речовини.
Рекомендується
симптоматичне
та
підтримуюче
лікування.
У клінічних
дослідженнях,
у яких
дезлоратадин
вводили у дозах 45 мг
(що у 9 разів
перевищували
рекомендовані),
клінічно
значущі небажані
реакції не спостерігалися.
Дезлоратадин
не
видаляється
шляхом гемодіалізу;
можливість
його
видалення
при
перитонеальному
діалізі не
встановлена.
Побічні
ефекти.
Зазвичай
дезлоратадин
добре
переноситься,
але іноді можливе
виникнення побічних ефектів.
З
боку психіки: галюцинації.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми.
З боку серця: тахікардія, відчуття серцебиття.
З боку
шлунково-кишкового
тракту: сухість
у роті, діарея,
біль у
животі,
нудота,
блювання,
диспепсія.
З
боку гепатобіліарної
системи: підвищення
активності печінкових ферментів,
підвищення
рівня білірубіну,
гепатит.
З
боку скелетно-м’язової
системи та
сполучної
тканини:
міалгія.
Загальні
порушення: реакції
гіперчутливості
(включаючи
анафілаксію, ангіоневротичний
набряк, задишку, свербіж, висипання
та кропив’янку), підвищена
втомлюваність,
пропасниця.
Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.
Клінічно
значущих
змін у
плазмовій
концентрації
дезлоратадину
при
неодноразовому
сумісному
застосуванні
разом із
кетоконазолом,
еритроміцином,
азитроміцином,
флюоксетином,
циметидином
виявлено не
було. У зв'язку з
тим що
фермент, який
відповідає за
метаболізм дезлоратадину,
не
встановлений,
можливість
взаємодії з іншими
лікарськими
засобами
повністю виключити
не можна.
Термін
придатності. 2
роки.
Термін
придатності
після
розкриття
флакону – 90 діб.
Не
застосовувати
препарат
після
закінчення
терміну
придатності,
зазначеного
на упаковці.
Умови
зберігання. При
температурі не вище 30
°С. Зберігати
у
недоступному
для дітей
місці.
Упаковка.
По 60 мл
або 100 мл у
флаконі. По 1
флакону разом
з ложкою
дозувальною
та дозуючим стаканом
у пачці.
Категорія
відпуску. Без
рецепта.