ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування
препарату
ДРИПТАН®
(DRIPTANE®)
Cклад:
діюча речовина: оксибутиніну
гідрохлорид
1 таблетка
містить оксибутиніну гідрохлориду 5 мг;
допоміжні
речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, лактоза
безводна.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні
фізико-хімічні властивості: круглі білі двоопуклі таблетки, що діляться, з
насічкою з одного боку.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в урології.
Спазмолітики, які діють на сечовивідні шляхи. Код АТХ. G04В D04.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Оксибутинін чинить пряму спазмолітичну дію на
гладком’язові волокна детрузора, а також антихолінергічну дію, блокуючи вплив
ацетилхоліну на М-холінорецептори гладких м’язів. Ці властивості спричиняють
розслаблення детрузора сечового міхура. У пацієнтів з нестабільним сечовим
міхуром Дриптан® збільшує об’єм сечового міхура і зменшує частоту
спонтанних скорочень детрузора.
Фармакокінетика.
За даними
фармакокінетичних звітів, після перорального прийому оксибутинін швидко
всмоктується із травного тракту, максимальна концентрація у плазмі досягається
менш ніж за 1 годину, а потім знижується біекспоненціально з періодом
напіввиведення від 2 до 3 годин. Максимальний ефект спостерігається протягом
3-4 годин, залишкова дія може проявлятися ще після 10-ї години.
Рівноважна
концентрація досягається через 8 днів перорального прийому препарату. У
пацієнтів літнього віку, які ведуть активний спосіб життя, оксибутинін не
виявляє здатність до накопичення, і його фармакокінетика не відрізняється від
такої в інших дорослих пацієнтів. Однак у ослаблених пацієнтів літнього віку
величини Cmax і AUC суттєво збільшуються. Оксибутинін інтенсивно
метаболізується у печінці, в першу чергу за допомогою ферментів системи
цитохрому Р450, зокрема CYP 3A4, що міститься в основному в печінці та стінках
кишечнику; його метаболіти також мають М-холіноблокуючу дію. Основним шляхом
виведення є нирки; лише 0,3-0,4% незміненої діючої речовини виявляється у сечі
щурів через 24 години та 1% – у сечі собак через 48 годин. Таким чином, у щурів
та собак оксибутинін практично цілком піддається метаболізму.
Клінічні характеристики.
Показання. Нетримання сечі, імперативні
позиви або прискорене сечовипускання при нестабільності функції сечового міхура
внаслідок нейрогенної дисфункції сечового міхура (гіперрефлексії
детрузора), що спостерігається при таких захворюваннях як розсіяний склероз та spina bifida, або внаслідок ідіопатичної
нестабільності функції детрузора (моторне ургентне нетримання сечі). Також застосовують
з метою контролю гіперактивності сечового міхура, що виникає після хірургічних
операцій на сечовому міхурі або передміхуровій залозі, або при супутньому
циститі.
Застосування у дітей
Оксибутиніну гідрохлорид показаний для
застосування у дітей при:
Протипоказання.
Гіперчутливість
до діючої речовини або до будь-якого з інших компонентів препарату;
міастенія гравіс;
вузькокутова глаукома або
мілка передня камера ока;
пацієнти з лихоманкою або
умови підвищеної температури навколишнього середовища через ризик провокування
гіперпірексії;
діти віком до 5-ти років;
езофагеальна дисфункція,
включаючи грижу стравохідного отвору;
функціональна
або органічна шлунково-кишкова непрохідність, у тому числі пілоростеноз,
паралітична непрохідність кишечнику, атонія кишечнику;
пацієнти
з ілеостомією, колостомією, токсичним мегаколоном; тяжким виразковим колітом;
пацієнти
з обструкцією сечовивідних шляхів, коли затримка сечовипускання може
загостритися, наприклад, з гіпертрофією передміхурової залози.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При одночасному застосуванні з лизуридом існує
ризик порушення свідомості, тому необхідний регулярний клінічний нагляд за
хворими.
З обережністю слід застосовувати Дриптан® з іншими антихолінергічними
засобами через можливість потенціювання антихолінергічного ефекту.
Відзначалися поодинокі випадки взаємодії між
антихолінергічними засобами та фенотіазинами, амантидином, бутирофенонами,
леводопою, препаратами наперстянки, трициклічними антидепресантами. Слід
проявляти обережність у випадку одночасного застосування оксибутиніну з цими
лікарськими засобами.
Через зниження моторики шлунка оксибутинін може
погіршити абсорбцію інших лікарських засобів.
Особливості
застосування.
Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам літнього віку, які
можуть бути більш чутливими до ефектів оксибутиніну та можуть потребувати
зниження дози (див. «Спосіб застосування та дози»). Препарат слід з обережністю
застосовувати також пацієнтам із вегетативною нейропатією,
шлунково-кишковими захворюваннями,
включаючи важкі шлунково-кишкові розлади моторики, пацієнтам із недостатністю функції
печінки або нирок або недостатністю мозкового кровообігу.
Після прийому препарату Дриптан®
можливе посилення клінічних проявів гіпертиреозу, ішемічної хвороби серця, хронічної
серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, гіперплазії передміхурової
залози, серцевих аритмій, тахікардії.
Вважається, що оксибутинін не є безпечним для пацієнтів з порфірією,
оскільки він проявив порфіриногенність у дослідах на тваринах та in vitro.
Тривале застосування препарату Дриптан® може призводити до розвитку карієсу
зубів внаслідок зменшення або припинення салівації. В зв’язку з цим
рекомендується регулярна перевірка стану зубів при тривалому застосуванні
препарату.
У разі інфекції сечовивідних шляхів необхідно
призначити антибактеріальну терапію.
Пацієнтам із рідкісними спадковими формами
непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом мальабсорбції
глюкози і галактози не слід приймати Дриптан® через вміст лактози.
Застосування
у період вагітності або годування груддю.
Безпека застосування
оксибутиніну у період вагітності не встановлена. Дослідження у тварин виявили
появу репродуктивної токсичності при застосуванні доз, токсичних для матерів,
тому слід уникати прийому оксибутиніну у період вагітності, крім випадків, коли
більш безпечні альтернативні засоби відсутні.
У тварин оксибутинін проникає
у молоко матері, тому Дриптан® не можна
призначати жінкам у період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість
реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Препарат
може спричинити зниження гостроти зору або сонливість. Пацієнтам не слід
керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами, крім випадків, коли
було встановлено, що препарат не порушує здатність пацієнта до фізичної або
розумової діяльності.
Спосіб застосування та дози.
Препарат
застосовувати перорально. Таблетку
можна розділити на дві рівні дози.
Дорослі
Звичайна доза – 5 мг 2-3 рази на добу. Дозу можна
підвищити до максимальної – 5 мг 4 рази на добу – для отримання клінічного
ефекту за умови переносимості побічних ефектів.
Пацієнти літнього віку
У пацієнтів літнього віку період напіввиведення
препарату збільшений, тому рекомендовано застосовувати дозу 2,5 мг 2 рази на
добу, зокрема для ослаблених пацієнтів. Дозу можна
підвищити до 5 мг 2 рази на добу для
отримання клінічного ефекту за умови доброї переносимості побічних ефектів.
Діти від 5 років
Нейрогенна нестабільність сечового міхура, нічний енурез: звичайна доза становить 2,5 мг 2 рази на добу. Дозу
можна підвищити до 5 мг 2-3 рази на
добу для отримання клінічного ефекту
за умови доброї переносимості побічних ефектів. При нічному енурезі останню
дозу слід приймати перед сном.
Діти.
Дітям до 5 років застосування
препарату не рекомендовано через недостатність даних щодо безпеки та
ефективності. Існують обмежені дані щодо можливості застосування оксибутиніну у
дітей з моносимптоматичним нічним енурезом (не пов’язаним із гіперактивністю детрузора). У дітей старше 5 років препарат слід
застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть бути більш чутливими до
ефектів оксибутиніну, зокрема щодо проявів побічних реакцій з боку центральної
нервової системи та психіки.
Передозування.
Симптоми. Симптоми при
передозуванні Дриптану® розвиваються у порядку від посилення
звичайних побічних ефектів з боку центральної нервової системи (від неспокою і
збудження до психотичної поведінки) до порушення кровообігу (припливи, зниження
артеріального тиску, недостатність кровообігу та інше), дихальної
недостатності, паралічу і коми.
Лікування.
При передозуванні застосовувати переважно симптоматичне
лікування:
–
негайне промивання шлунка;
–
при вираженому антихолінергічному синдромі, який загрожує
життю, можливе застосування неостигміну (або фізостигміну);
–
лікування гарячки.
При вираженому неспокої або збудженні
внутрішньовенно вводити діазепам.
При тахікардії внутрішньовенно вводити
пропранолол.
При затримці сечі показана катетеризація сечового
міхура.
У разі розвитку паралічу дихальних м'язів
проводити штучну вентиляцію легенів.
Побічні реакції.
З боку шлунково-кишкового тракту
Нудота, запор, сухість у роті, відчуття
дискомфорту у ділянці живота, діарея, блювання і гастроезофагеальний рефлюкс.
З боку метаболізму та харчування
Погіршення апетиту.
З боку центральної нервової
системи
Головний біль, запаморочення, сонливість, судоми.
З боку психіки
Ажитація, галюцинації, кошмарні сновидіння,
порушення когнітивної функції (сплутаність свідомості, дезорієнтація, тривога,
делірій, параноя).
З боку серця
Тахікардія і серцеві аритмії.
З боку очей
Нечіткість зору, розширення зіниць, підвищення
внутрішньоочного тиску, закритокутова глаукома і сухість кон’юнктиви.
З боку нирок і сечовивідних
шляхів
Дизурія і затримка сечі.
З боку судин
Припливи (більше виражені у дітей, ніж у
дорослих).
З боку шкіри і підшкірних тканин
Сухість шкіри, алергічні реакції, включаючи шкірні
висипання, кропив’янка, ангіоневротичний набряк та фоточутливість.
Термін придатності. 3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну
придатності, зазначеного на упаковці.
Умови
зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці при
температурі не вище 30 °С.
Упаковка.
По 30 таблеток у блістері, по 1 блістеру в
картонній упаковці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Рецифарм
Фонтен, Франція/Recipharm Fontaine, France.
Місцезнаходження виробника
та адреса місця провадження його діяльності.
Рю де Пре Поте, 21121 Фонтен ле Діжон, Франція/Rue des Pres Potets, 21121 Fontaine les
Dijon, France.