ІНСТРУКЦІЯ
ПЕНТОКСИФІЛІН-ЗДОРОВ’Я
Склад:
діюча
речовина: pentoxifylline;
1 мл
розчину
містить
допоміжні
речовини: натрію
хлорид, вода
для ін’єкцій.
Лікарська
форма. Розчин
для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична
група. Засоби,
що впливають
на
серцево-судинну
систему.
Периферичні
вазодилататори.
Похідні
пурину.
Пентоксифілін.
Код АТС С04А D03.
Клінічні
характеристики.
Показання.
Атеросклеротична
енцефалопатія;
ішемічний
церебральний
інсульт;
дисциркуляторна
енцефалопатія;
порушення
периферичного
кровообігу,
зумовлені
атеросклерозом,
цукровим
діабетом (у
т.ч. з
діабетичною
ангіопатією),
запаленням;
трофічні
розлади у
тканинах,
пов’язані з
ураженням
вен або
порушенням мікроциркуляції
(посттромбофлебітичний
синдром,
трофічні
виразки,
гангрена, відмороження);
облітеруючий
ендартериїт;
ангіонейропатія
(хвороба
Рейно);
порушення кровообігу
ока (гостра,
підгостра,
хронічна недостатність
кровообігу у
сітківці і
судинній
оболонці
ока);
порушення
функції
внутрішнього
вуха
судинного
генезу, які
супроводжуються
зниженням
слуху.
Протипоказання.
–
Підвищена
чутливість
до
пентоксифіліну,
інших
компонентів
препарату
або до інших препаратів
групи
метилксантинів,
таких як
теофілін,
кофеїн,
холіну
теофілінат,
амінофілін
або теобромін;
–
масивні
кровотечі
(ризик
посилення
кровотечі);
–
крововиливи
у сітківку
ока, мозок;
якщо під час
лікування
пентоксифіліном
відбувається
крововилив у
сітківку ока,
застосування
лікарського
засобу слід
одразу припинити;
–
геморагічний
діатез;
–
гострий
період
інфаркту
міокарда;
–
виразка
шлунка та/або
кишкові
виразки.
Спосіб
застосування
та дози. Внутрішньовенні
інфузії є
найефективнішими
формами парентерального
введення
препарату,
які краще
переносяться.
Режим
дозування
визначається
лікарем і
залежить від
ступеня
тяжкості
циркуляторних
порушень,
маси тіла і
переносимості
лікування.
Інфузію
можна
проводити
тільки у випадку,
якщо розчин є
прозорим.
Рекомендовано
дорослим
такі схеми
лікування:
1.
Внутрішньовенна
інфузія 100-600 мг
пентоксифіліну
у 100-500 мл
розчину Рінгера
лактату, 0,9 %
розчину
натрію
хлориду або 5 %
розчину
глюкози 1-2
рази на добу.
Тривалість
внутрішньовенної
краплинної
інфузії
становить 60-360
хвилин, тобто
введення 100 мг
пентоксифіліну
повинно
тривати
щонайменше 60
хвилин.
Інфузія може
бути
доповнена
пероральним
прийомом Пентоксифіліну-Здоров’я
(400 мг) із
розрахунку,
що
максимальна
добова доза
(інфузійна і
пероральна)
становить 1200 мг.
2.
При тяжкому
стані
пацієнта
(особливо у
разі постійного
болю, гангрени
або
трофічних
виразок) можливе
проведення
інфузії
Пентоксифіліну-Здоров’я протягом 24
годин. При такій схемі введення
дозу
визначають
із
розрахунку 0,6 мг/кг/год.
Розрахована
таким чином
добова доза
для пацієнта
з масою тіла 70
кг становить
1000 мг, для
пацієнта з
массою тіла 80
кг – 1150 мг.
Незалежно
від маси тіла
пацієнта
максимальна
добова доза
становить 1200
мг.
Об`єм
інфузійного
розчину
розраховується
індивідуально,
з
урахуванням
супутніх захворювань,
стану
пацієнта, та
становить у
середьому 1-1,5 л
на добу.
3. В
окремих
випадках
препарат
застосовують
шляхом
внутрішньовенної
ін’єкції по 5 мл
(100 мг). Ін’єкцію
виконують
повільно,
протягом 5
хвилин,
положення
пацієнта –
лежачи.
Пацієнти
літнього
віку. Для
пацієнтів
літнього
віку немає
потреби в
коригуванні
дозування.
Тривалість
парентерального
курсу лікування
визначає
лікар, який
проводить
лікування.
Після поліпшення
стану
пацієнта
рекомендовано
продовжити
лікування,
застосовуючи
таблетовану
форму препарату
Пентоксифілін-Здоров’я.
Побічні
реакції.
З
боку
серцево-судинної
системи:
стенокардія,
тахікардія,
аритмії,
зниження
артеріального
тиску,
підвищення
артеріального
тиску,
відчуття
жару
(припливи),
кровотечі,
периферичний
набряк.
З
боку системи
крові та
лімфатичної
системи: лейкопенія;
тромбоцитопенія
з
тромбоцитопенічною
пурпурою і
апластична
анемія
(часткове чи
повне
припинення
утворення
всіх клітин
крові,
панцитопенія),
що може мати
летальний
наслідок; у
пацієнтів з
підвищеною
схильністю
до
кровоточивості
– кровотечі
(з судин шкіри,
слизових
оболонок,
шлунка,
кишечнику).
З
боку
нервової
системи:
запаморочення,
головний
біль,
збудження та
порушення
сну, тремор,
парестезії,
судоми,
галюцинації,
асептичний
менінгіт.
З
боку органів
зору: порушення
зору,
кон’юнктивіт,
крововиливи
у сітківку,
відшарування
сітківки.
З
боку травної
системи: шлунково-кишкові
розлади,
відчуття
тиску і
переповнення
у шлунку,
нудота,
блювання, метеоризм,
діарея,
атонія
кишечнику,
загострення
холециститу.
З
боку шкіри: свербіж,
почервоніння
шкіри,
кропив’янка,
токсичний
епідермальний
некроліз,
синдром
Стівенса-Джонсона.
З
боку імунної
системи:
анафілактичні/анафілактоїдні
реакції з розвитком
ангіоневротичного
набряку, бронхоспазму,
анафілактичного
шоку.
З
боку
гепатобіліарної
системи: внутрішньопечінковий
холестаз,
підвищення
рівня
трансаміназ,
лужної
фосфатази,
лактатдегідрогенази.
Інші: першіння
у горлі,
ларингіт,
грипоподібний
синдром,
закладеність
носа,
гіпоглікемія,
підвищена
пітливість,
підвищення
температури
тіла.
Передозування.
Початковими
симптомами
гострого
передозування
пентоксифіліном
є нудота, запаморочення
або зниження
артеріального
тиску. Крім
того, можуть
розвиватися
такі симптоми
як гарячка,
збудження,
відчуття
жару
(припливи),
втрата
свідомості,
арефлексія,
тоніко-клонічні
судоми та
блювота кольору
кавової гущі
(як ознака
шлунково-кишкової
кровотечі).
Лікування:
специфічний
антидот
невідомий. З
метою лікування
гострого
передозування
і попередження
виникнення
ускладнень
необхідне
загальне і
специфічне
інтенсивне
медичне спостереження
і вжиття терапевтичних
заходів.
Застосування
у період
вагітності
або
годування
груддю. Препарат
не
рекомендується
призначати у період
вагітності або
годування
груддю. При
необхідності
застосування
годування
груддю слід
припинити.
Діти.
Досвід
застосування
препарату
дітям
відсутній.
Особливості
застосування . При
перших
ознаках
розвитку
анафілактичної/анафілактоїдної
реакції
лікування препаратом
Пентоксифілін-Здоров’я
слід
припинити та
звернутися
за допомогою
до лікаря.
У
разі
застосування
препарату
Пентоксифілін-Здоров’я
пацієнтам із
хронічною
серцевою
недостатністю
попередньо
слід досягти
фази
компенсації
кровообігу.
У
хворих, які
страждають
на діабет і
отримують
лікування
інсуліном
або
пероральними
антидіабетичними
засобами, при
застосуванні
високих доз
препарату
можливе
посилення
впливу цих
препаратів
на рівень
цукру у крові
(див. розділ
«Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій»).
У цих
випадках
слід
зменшити
дозу інсуліну
або
пероральних
протидіабетичних
засобів і
особливо
ретельно
доглядати за пацієнтом.
Хворим
на системний
червоний
вовчак або з іншими
захворюваннями
сполучної
тканини
пентоксифілін
можна
призначати
тільки після
ґрунтовного
аналізу
можливих
ризиків і
користі.
Оскільки
під час
лікування
пентоксифіліном
існує ризик
розвитку
апластичної
анемії,
потрібен регулярний
контроль
загального
аналізу крові.
У
пацієнтів
із нирковою
недостатністю
(кліренс
креатиніну
менше 30 мл/хв)
або тяжкою
дисфункцією
печінки виведення
пентоксифіліну
може бути
уповільнене.
Потрібен
належний
моніторинг.
Особливо
уважне
спостереження
необхідне
для:
–
пацієнтів
із тяжкими
серцевими
аритміями;
–
пацієнтів
з
інфарктом
міокарда;
–
пацієнтів
з
артеріальною
гіпотензією;
–
пацієнтів з
вираженим
атеросклерозом
церебральних
та
коронарних
судин,
особливо при
супутній артеріальній
гіпертензії та
порушеннях
серцевого
ритму. У
цих
пацієнтів
при застосуванні
препарату можливі
напади
стенокардії, аритмії
та
артеріальна
гіпертензія;
–
пацієнтів
із нирковою
недостатністю
(кліренс
креатиніну
нижче 30 мл/хв);
–
пацієнтів
із тяжкою
печінковою
недостатністю;
–
пацієнтів
із високою
схильністю
до кровотеч,
зумовленою,
наприклад,
лікуванням
антикоагулянтами
або
порушеннями
згортання
крові. Щодо
кровотеч –
див. розділ
«Протипоказання»;
–
пацієнтів
із виразкою
шлунка та
дванадцятипалої
кишки в
анамнезі,
пацієнтів,
які нещодавно
перенесли
оперативне
лікування (підвищений
ризик
виникнення
кровотечі, у
зв’язку з чим
потрібен
систематичний
контроль
рівня гемоглобіну
та
гематокриту);
–
пацієнтів,
для яких
зниження
артеріального
тиску
становить
високий
ризик
(наприклад
пацієнтів з
тяжкою
ішемічною
хворобою
серця або стенозом
судин, які
постачають
кров до
мозку);
–
пацієнтів,
які
одночасно
отримують
лікування
пентоксифіліном
та
антивітамінами
К (див. розділ
«Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій»);
–
пацієнтів,
які
одночасно
отримують
лікування
пентоксифіліном
та
протидіабетичними
засобами (див.
розділ
«Взаємодія з
іншими лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій»).
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або роботі з
іншими
механізмами. При
дотриманні
рекомендованого
режиму дозування
препарат не впливає
на здатність
керувати|здібність|
транспортними
засобами і
механізмами,
проте
необхідно
враховувати
можливість
побічних
реакцій з
боку
нервової
системи.
Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види взаємодій.
Препарат
потенціює
дію гіпоглікемічних
препаратів
(інсуліну і
пероральних
засобів).
Тому
пацієнти, які
отримують медикаментозне
лікування
при
цукровому
діабеті,
мають перебувати
під
ретельним
наглядом.
Повідомлялося
про випадки
підвищення
антикоагулянтної
активності у
пацієнтів, які
одночасно
отримували
лікування
пентоксифіліном
та антивітамінами
К. Коли
призначається
або змінюється
дозування
пентоксифіліну,
рекомендується
проводити
контроль
антикоагулянтної
активності у
цієї групи пацієнтів.
Може
посилювати
гіпотензивну
дію
антигіпертензивних
засобів та
інших
препаратів,
які
викликають
зниження
артеріального
тиску.
Одночасне
застосування
з теофіліном
у деяких
пацієнтів
може
призвести до
збільшення
рівня останнього
у крові і
внаслідок
цього – до
збільшення
частоти та
посилення
проявів побічних
реакцій теофіліну.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Пентоксифілін
–
антиагрегаційний,
поліпшуючий
мікроциркуляцію,
ангіопротекторний
Механізм
дії
обумовлений
інгібуванням
фосфодіестерази
Гальмує
агрегацію
тромбоцитів
і еритроцитів,
підвищує їх
еластичність,
пригнічує|посилює|
фібриноліз , що
зменшує
в’язкість
крові і
покращує її реологічні
властивості.
Виявляє
При
оклюзії
уражених
периферичних
артерій
(переміжній
кульгавості)
призводить
Фармакокінетика. Швидко
і рівномірно
розподіляється
по тканинах.
Зв’язуючись
з
Головний
фармакологічно
активний
метаболіт
1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин
визначається
у плазмі
крові у
концентрації,
що перевищує
у 2 рази
концентрацію
незміненої
речовини і
перебуває з
ним у стані
зворотньої
біохімічної
рівноваги.
Тому пентоксифілін
і його
метаболіт
слід
розглядати як
активне ціле.
Екскретується
переважно
нирками
(90-94 %), а також
через
кишечник, в
основному – у
вигляді метаболітів.
Виділяється
у грудне
молоко. T½
пентоксифіліну
становить 1,6
години.
У
пацієнтів з
тяжкими
порушеннями
функції
нирок
екскреція
метаболітів
уповільнена ;
з
порушеннями
функції
печінки –
подовжений T½
пентоксифіліну
і підвищена
його біодоступність.
Терапевтична
концентрація
зберігається
протягом 8-12
годин після|вступу|.
Фармацевтичні
характеристики.
Основні
фізико-хімічні
властивості: прозорий
безбарвний
Несумісність.
Препарат
не слід
змішувати з
іншими
розчинами в
одній ємкості
за винятком
розчинів,
зазначених у
розділі
«Спосіб
застосування
та дози».
Термін
придатності. 2
роки.
Умови
зберігання. Зберігати
в
оригінальній
упаковці при
температурі
не вище 25 °С.
Зберігати у
недоступному
для дітей
місці.
Упаковка.
Розчин для ін’єкцій 20
мг/мл по 5 мл в
ампулах № 5 у
коробці; № 5, № 5х2
у блістерах у
коробці.
Категорія
відпуску|відпуску|.
За
рецептом.
Виробник.
ТОВ
«Фармацевтична
компанія
«Здоров’я».
Місцезнаходження.
Україна, 61013, м.
Харків, вул.
Шевченка, 22.